Warning! You are currently using a domain is accessible on the regular internet, not on Tor. For better privacy and security, please use our onion domain instead.

Mefedrón

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
328
Reaction score
339
Points
63
Metylmetkatinón/4-metylmetkatinón(mefedrón; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) je entaktogénna stimulačná látka z triedy katinónov. Mefedrón patrí do skupiny známej ako substituovaný katión, ktorý je derivátom účinnej látky v rastline mačka (katinón).

6


Fyzikálne vlastnosti a opis.
Mefedrón hydrochlorid má charakteristickú vôňu "kôpru a chemikálií" (vôňa bázy 4-metylmetkatinónu) a nachádza sa buď vo forme bieleho prášku (múky), alebo vo forme kryštálov (podobných cukru). Mefedrónová múka je biely múčny prášok s prímesou malých kryštálikov, ktoré sa môžu zhlukovať. Ide o prvý produkt vznikajúci v procese syntézy mefedrónu (najprv oxidácia so základom, potom čistenie rozpúšťadlom) - amorfnú zrazeninu. Kryštály mefedrónu sú bezfarebné, priehľadné kryštály, ktoré sa vzhľadom podobajú cukru. Získavajú sa rekryštalizáciou "múky". Existujú dva typy kryštálov: crystallus - získané rýchlou rekryštalizáciou, true crystals - s pomalou rekryštalizáciou.

Ďalšie psychoaktívne látky, ktoré sa môžu predávať pod názvom mefedron: 4-CMC / 4-chlórmetakatinón; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / etyl-hexedron / hexedron; 4-ma; 4-FA a 2-FA;

Syntéza mefedrónu z haloketónu v etylacetáte
Syntéza mefedrónu v NMP
Syntéza mefedrónu (bromovanie v dichlórmetáne)

Mefedrón je syntetická molekula zo skupiny katinónov. Katinóny sú štruktúrou podobné amfetamínom. Obsahujú fenyletylamínové jadro s fenylovým kruhom spojeným s aminoskupinou (NH2) prostredníctvom etylového reťazca s dodatočnou metylovou substitúciou na Ra. Amfetamíny a katinóny sú alfa-metylované fenyletylamíny, katinóny obsahujú ďalšiu karbonylovú skupinu na R1. Mefedrón obsahuje dodatočnú metylovú substitúciu na RN, podobne ako MDMA a metamfetamín, a R4 svojho fenylového kruhu - (RS) - 2-metylamino-1-(4-metylfenyl)propán-1-ón.

1
2
3


Farmakokinetika a farmakodynamika mefedrónu.
Mechanizmus účinku mefedrónu pozostáva z niekoľkých vlastností: látka blokuje spätné neuronálne vychytávanie monoamínov, znižuje rýchlosť syntézy monoaminooxidázy a katecholortometyltransferázy. To vedie k zvýšeniu koncentrácie monoamínov a katecholamínov súčasne v synaptickej štrbine (medzera medzi membránami je široká 10 - 50 nm, okraje sú spevnené medzibunkovými kontaktmi). Okrem toho 4-mmc stimuluje postsynaptické membránové receptory (SSDRA).
Maximálna koncentrácia v krvnej plazme nastáva po jednej hodine. Pri perorálnom užívaní priemernej dávky (150 mg) je polčas mefedrónu 2,2 hodiny. Drogovo závislí neužívajú mefedrón viac ako 4-krát počas jedného sedenia. Opakované užívanie má intervaly medzi jednotlivými užitiami dlhšie ako 2 hodiny.

V rôznych článkoch uverejnených koncom roka 2011 sa skúmal účinok mefedrónu na mozog potkanov a skúmal sa aj obsedantný potenciál mefedrónu. Pomocou mikrodialýzy sa odoberal dopamín a serotonín a merali sa prírastky dopamínu a serotonínu. Príjem mefedrónu viedol k zvýšeniu dopamínu približne o 500 % a serotonínu približne o 950 %. Ich maximálne koncentrácie sa dosiahli po 40 minútach a 20 minútach a na východiskovú úroveň sa vrátili 120 minút po injekcii. Analýza pomeru hladín dopamínu a serotonínu ukázala, že mefedrón prevažne ovplyvňoval (uvoľňoval) serotonín v pomere 1,22:1 (serotonín vs. dopamín). Okrem toho boli vypočítané polčasy rozpadu dopamínu a serotonínu, a to 24,5 minúty a 25,5 minúty.

Ukázalo sa, že mefedrón ovplyvňuje nasledujúce typy receptorov v zostupnom poradí: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedrón sa metabolizuje hlavne cytochrómom CYP2D6 a jeho hlavné metabolity sú: nor-mefedrón, nor-dihydromefedrón, 4-karboxy-dihydromefedrón, hydroxytolyl-mefedrón, sukcinyl-normefedrón. Čas maximálnej koncentrácie mefedrónu je približne 52,5 minúty, polčas rozpadu je 2,21 hodiny, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, koeficient priepustnosti hematoencefalickej bariéry je 14,0 Pe, pomer DAT/SERT je 2,41.

Spôsoby použitia a dávkovanie.
Intranazálne použitie mefedrónu zahŕňa začiatok účinku do piatich minút pri štandardných stredných dávkach, plateau sa dosiahne už po 15-20 minútach a celkový čas trvania "očakávaných" účinkov je približne 40 minút. Pri intranazálnom použití sa dávky vypočítavajú podľa nasledujúcich stupníc:
1. Nízke - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Stredné - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Vysoká - 2,15 mg/kg alebo viac.


Perorálne užívanie zahŕňa použitie želatínových kapsúl alebo mefedrónu rozpusteného v teplej vode (vzhľadom na sediment mefedrónu, ktorý sa nerozpúšťa). Vzhľadom na nízku biologickú dostupnosť mefedrónu pri absorpcii v gastrointestinálnom trakte je dávka zvyčajne približne 1,75 mg/kg. So zvyšovaním dávky sa zvyšuje aj riziko závažných vedľajších účinkov. Účinok sa dostaví do 15 - 20 minút, plateau je často po 40 minútach a trvanie účinkov je približne 90 minút.

Intravenózne použitie sa neodporúča vzhľadom na jeho negatívne účinky na cievnu stenu a okolité mäkké tkanivá. Výskyt flebitídy a tromboflebitídy v žilách, do ktorých sa injekčne podáva roztok mefedrónu, je 65 - 85 %, čo podmieňuje voľbu najmä intranazálneho použitia látky. Dávky mefedrónu na intravenóznu injekciu sú nasledovné:
1. Nízke - 0,15 mg/kg;
2. Stredná - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Vysoká - viac ako 0,25 mg/kg.

Tieto dávky platia len pre čistú látku. Zvyčajne sa používajú dávky látky o 20 - 30 % vyššie, ako sú uvedené dávky, v závislosti od kvality výrobku, prítomnosti tolerancie na látku a iných faktorov. Po 3 - 4-násobnom užití mefedrónu v jednom sedení nemá zmysel ho znova užívať, pretože tolerancia bude maximálna, kvalita "očakávaných" účinkov a ich trvanie budú minimálne a závažnosť a trvanie vedľajších účinkov budú maximálne.

Medzi jednotlivými sedeniami užívania mefedronu by mala byť aspoň 4 - 6 týždňová prestávka, aby sa obnovili metabolické procesy. Intramuskulárne použitie mefedrónu sa neodporúča vzhľadom na takmer 100 % pravdepodobnosť vzniku komplikácií v podobe zápalového infiltrátu, postinjekčného abscesu, flegmóny gluteálnej oblasti a iných komplikácií. Pred použitím mefedrónu sa odporúča jeho prečistenie úpravou etylacetátom cez chemický filter.

Tri až štyri dni pred použitím mefedrónu sa odporúča začať užívať multivitamíny (s prítomnými vitamínmi skupiny B v zložení), magnéziové a draslíkové prípravky a dezagregáty. Počas užívania mefedronu je potrebné piť dostatočné množstvo vody s obsahom hydrogenuhličitanu a chloridu sodného na obnovenie vodno-elektrolytovej rovnováhy.

Klinický obraz intoxikácie mefedrónom, účinky mefedrónu.
1. "Žiaduce" pozitívne účinky mefedrónu: fyzická a psychická stimulácia, výrazná eufória, empatia, zvýšená spoločenskosť, schopnosť pracovať, efekt "disinhibície", zvýšený pocit "náklonnosti a empatie", zvýšená motivácia.

2. "Nežiaduce" neutrálne alebo pozitívne účinky mefedronu: znížený prah bolesti, zníženie túžby po alkohole a vyrovnanie jeho depresívnych účinkov, erektilná dysfunkcia, zvýšenie libida, zvýšená stimulácia dýchacieho centra počas opiátovej intoxikácie, znížený dávivý reflex, zníženie agresivity, pamäti a chuti do jedla, excentrické správanie, zhoršenie krátkodobej pamäti, oslabenie kritického myslenia, poruchy spánku, závraty, bruxizmus, tras a svalové kŕče, zhoršenie videnia a močenia, "zvláštne" telesné pocity, dočasné skreslenie chuti a čuchu, nutkavá túžba užiť ďalšiu dávku mefedrónu, mydriáza.

3. "Nežiaduce" negatívne účinky mefedrónu: zvýšenie krvného tlaku a srdcovej frekvencie; hypertermia; zníženie syntézy žlče a kyseliny chlorovodíkovej; zvýšenie glukózy, ALT a CRP; dysbakterióza; poruchy menštruačného cyklu; zvýšená peristaltika tráviaceho traktu; zvýšená trombóza; zvýšená pravdepodobnosť vzniku schizoafektívnej poruchy; zvýšená pravdepodobnosť vzniku úzkosti a záchvatu paniky; zvýšené hladiny kortizolu, ACTH, oxytocínu, prolaktínu, b-endorfínu, somatotropínu, adrenalínu, noradrenalínu, histamínu, necitlivosť končatín, nepríjemné pocity za hrudnou kosťou, delírium prenasledovania, imunosupresívny účinok.

K predávkovaniu mefedronom spravidla dochádza pri dlhodobých sedeniach v dôsledku zvýšenia každej ďalšej dávky alebo počas "mefedrónových maratónov". Niekedy k predávkovaniu dochádza pri jednorazovom užití, keď je dávka príliš vysoká. Toto sú príznaky predávkovania mefedrónom:
1. Strata vedomia;
2. Opakované zvracanie;
3. Silná nelokalizovaná alebo lokalizovaná bolesť hlavy;
4. Akútna porucha zraku až jeho strata a trvajúca viac ako 10 minút;
5. Závažná úzkosť, psychóza, záchvat paniky;
6. Delírium, inkoherentná reč, bludy prenasledovania;
7. Poruchy dýchania až "neschopnosť dýchať";
8. Halucinácie alebo zrakové a sluchové ilúzie trvajúce viac ako 20 minút od užitia mefedrónu;
9. Zvýšenie telesnej teploty o viac ako 37,5 C a pretrvávajúca hypertermia dlhšia ako 6 hodín alebo zvýšenie telesnej teploty o viac ako 38,5 C a pretrvávajúca hypertermia dlhšia ako 30 minút bez tendencie k poklesu.


Osobitné pokyny, interakcie s inými psychoaktívnymi látkami.
1. Užívanie mefedrónu teoreticky neprispieva k vzniku metabolickej poruchy. Zvyšuje však závažnosť príznakov diabetu, narúša kontrolné a kompenzačné systémy regulácie glykemického profilu, znižuje účinok farmakologickej liečby diabetes mellitus. Preto sa užívanie mefedrónu neodporúča pacientom s diabetes mellitus.
2. Neodporúča sa používať mefedrón počas akéhokoľvek akútneho ochorenia, bez ohľadu na postihnutý systém.
3. Kombinované užívanie mefedrónu s inými psychostimulanciami zvyšuje riziko závažných vedľajších účinkov.
4. Kombinované užívanie mefedrónu s iMAO a SSRI zvyšuje riziko vzniku serotonínového syndrómu.
5. Kombinované užívanie s 25x-NBOMe a 25x-NBOH sa neodporúča vzhľadom na vysoké riziko akútneho koronárneho syndrómu, závažnej psychózy.
6. Užívanie mefedrónu spolu s LSD nemá "žiaduci" účinok, pretože mefedrón mení psychedelické vlastnosti LSD, existujú však ojedinelé prípady pozitívnych hodnotení.
7. Kombinácia mefedrónu s MXE, MDMA, DXM vedie k zvýšenému výskytu komplikácií spojených so závažnými nežiaducimi účinkami, ako je pretrvávajúce zvýšenie krvného tlaku, hypertermia, neurotoxicita, ischemické ataky mozgu, akútny koronárny syndróm.
8. Kombinované užívanie mefedrónu s alkoholom je potenciálne nebezpečná kombinácia z dôvodu predĺženia trvania psychostimulačných a euforogénnych účinkov mefedrónu a zníženia stupňa alkoholovej intoxikácie, čo prispieva k nekontrolovanej konzumácii veľkého množstva týchto látok, čím sa užívatelia vystavujú zvýšenému riziku akútnej intoxikácie.
9. Pri užívaní mefedrónu spolu s marihuanou je výskyt vzniku akútnych stavov nízky.
10. Spoločné užívanie mefedrónu s ketamínom (v nízkych dávkach) je obľúbenou kombináciou. Riziko vzniku kritických stavov je stredné alebo nízke a účinok nízkych dávok ketamínu zvyšuje "halucinogénnosť" zážitku z užívania mefedronu a "vyhladzuje" nežiaduce post-účinky mefedronu pri comedowne z tripu.
11. Kombinované užívanie mefedrónu a agonistov opioidných receptorov sa neodporúča.
12. Kombinované užívanie mefedrónu s antibakteriálnymi, antimykotickými a antivírusovými látkami sa neodporúča.
13. Používanie mefedrónu počas tehotenstva a dojčenia je zakázané.
14. Kombinované užívanie mefedrónu s liekmi zo skupiny inhibítorov PDE-5 zvyšuje riziko vzniku kardiovaskulárnych komplikácií so stredným stupňom rizika.

Podmienky detekcie a pravidlá skladovania
1. Pri jednorazovom užití mefedrónu je doba detekcie v moči pri použití expresného testu približne 2 dni (často dochádza k falošnej pozitivite testu na amfetamíny, MDMA);
2. Pri dlhodobom užívaní mefedrónu je doba detekcie až 15 - 17 dní (podľa niektorých zdrojov 7 - 9 dní) a metabolity mefedrónu možno pri systematickom užívaní (metóda PFIA alebo chromatografia - hmotnostná spektrometria) zistiť až do 3 mesiacov;
3. Vo vlasoch sa identifikujú len metabolity mefedrónu a doba ich detekcie je približne 2 - 3 mesiace (viac údajov pre 1,5 - 2 mesiace).
 
Last edited by a moderator:
Top