Оксиморфон от оксикодона?

[ShiftingWaterfall]

Причина, по которой я спрашиваю об этом, довольно проста: Оксикодон легко достать, но он не такой мощный, в то время как оксиморфон должен быть немного сильнее и его практически невозможно достать.
Мне интересно узнать, можно ли это сделать, и какова сложность этой процедуры.

Приветствую, ShiftingWaterfall

 

[G.Patton]

Здравствуйте, извините за долгий ответ. Я нашел этот метод:

Смесь 3,15 г (10e-2 моль) оксикодона, 28,3 г (0,2944 моль) метансульфоновой кислоты и 2,2 г DL-метионина нагревают до 40 °С. Реакционную смесь перемешивают при этой температуре в течение 12 часов, а затем выливают на лед. Смесь подщелачивают аммиаком до pH = 8-9, затем экстрагируют дихлорметаном. Органические фазы промывают водой, сушат над сульфатом натрия и выпаривают досуха при пониженном давлении. Полученный таким образом сырой продукт (2,51 г) очищают на колонке с диоксидом кремния путем элюирования чистым хлороформом с последующим градиентом метанола. Таким образом, получают 2,17 г оксиморфона, что составляет выход 72%.

Скорее всего, вы захотите превратить его в гидрохлорид: 5 г полученного ранее очищенного основания растворяют в 30 мл теплого ацетона. После концентрирования до 10 мл к теплому раствору добавляют 5 мл 6N соляной кислоты. Смесь охлаждают до -10 °С, осадок отфильтровывают, промывают ацетоном и сушат при 50 °С в вакууме. Таким образом, получают 4,83 г гидрохлорида оксиморфона. Выход 87%.

При общем выходе 63% и увеличении потенции на 15 фактический коэффициент усиления составляет около 9, т.е. опиоидная активность в 9 раз выше, чем в начале. Таким образом, однодневную дозу можно превратить в недельную.

Приспособления для кухонной химии включают использование фена вместо пониженного давления, пропуск процесса очистки (сырой продукт должен быть достаточно чистым, и в нем не использовались токсичные химикаты).

Я уже знаю ваш следующий вопрос: будет ли это работать с кодеином или другими производными кодеина, такими как дигидрокодеин или гидрокодон? НЕТ, не будет. Выход будет ужасно низким (~15%), образуется много слизи, поэтому придется проводить серьезную очистку.

 

[Katty Korner]

Есть статья, в которой морфин и кодеин реагируют с коллоидным палладием, образуя гидроморфон и гидрокодон с хорошим выходом, около 70 %.

Неплохой вариант, если вы можете достать кодеин, но палладий стоит дорого, и я не знаю, как сделать коллоидный палладий.

 

[plancklong]

Привет, Г. Паттон, спасибо за эту статью!

Я просто хочу подтвердить несколько моментов. Не упоминается растворитель для этой реакции. Могу ли я сделать вывод, что метансульфоновая кислота, помимо того, что является катализатором, также служит растворителем?

Как проще всего превратить оксикодон*HCl в оксикодоновую основу, чтобы использовать ее в этой реакции? И нужно ли это вообще?

Еще один момент: 28,3 г метансульфоновой кислоты (MW=96,1 г/моль) - это 2,9e-1 моль, а не 3,1e-1 моль. Возможно, это простая опечатка автора, и беспокоиться не о чем.
Не знаю, зачем я это проверял. В данном случае ничего страшного, но в будущем я буду перепроверять гораздо чаще!

 

[G.Patton]

Здравствуйте, извините за долгий ответ
Да, я так думаю.
Как и в случае с другими органическими солями, подщелочите его раствором NaOH aq и экстрагируйте органическим растворителем с соответствующей растворимостью. Да, конечно. В виде соли он не будет реагировать должным образом.
В этом есть смысл =)