Ossimorfone da ossicodone?

[ShiftingWaterfall]

Il motivo per cui lo chiedo è piuttosto semplice: L'ossicodone è facile da ottenere ma non è così potente, mentre l'ossimorfone dovrebbe essere un po' più forte e praticamente impossibile da ottenere.
Sono curioso di sapere se questo può essere fatto e la complessità di questa procedura.

Saluti, ShiftingWaterfall

 

[G.Patton]

Salve, scusate la lunga risposta. Ho trovato questo metodo:

Una miscela di 3,15 g (10e-2 mole) di ossicodone, 28,3 g (0,2944 mole) di acido metansolfonico e 2,2 g di DL-metionina viene riscaldata a 40° C. La miscela di reazione viene agitata a questa temperatura per 12 ore e poi versata su ghiaccio. La miscela viene alcalinizzata con ammoniaca fino a un pH = 8-9, quindi estratta con diclorometano. Le fasi organiche vengono lavate con acqua, essiccate su solfato di sodio ed evaporate a secco sotto pressione ridotta. Il prodotto grezzo così ottenuto (2,51 g) viene purificato su una colonna di silice eluendo con cloroformio puro seguito da un gradiente con metanolo. Si ottengono così 2,17 g di ossimorfone, che rappresentano una resa del 72%.

È probabile che si voglia convertire questo prodotto in cloridrato: 5 g della base purificata precedentemente ottenuta vengono sciolti in 30 ml di acetone caldo. Dopo averli concentrati a circa 10 ml, si aggiungono alla soluzione calda 5 ml di acido cloridrico 6N. La miscela viene raffreddata a -10° C e il precipitato viene filtrato, lavato con acetone ed essiccato a 50° C sotto vuoto. Si ottengono così 4,83 g di ossimorfone cloridrato. Resa 87%.

Con una resa complessiva del 63% e un aumento di potenza di 15, il fattore di guadagno effettivo è di circa 9, cioè si ha un'attività oppioide 9 volte superiore a quella iniziale. Una dose di un giorno può quindi essere convertita in una dose di una settimana.

Gli adattamenti di chimica da cucina includono l'uso di un asciugacapelli al posto della pressione ridotta, saltando il processo di purificazione (il prodotto grezzo dovrebbe essere sufficientemente pulito e non sono state usate sostanze chimiche tossiche).

So già qual è la vostra prossima domanda: funzionerà con la codeina o altri derivati della codeina come la diidrocodeina o l'idrocodone? No, non funzionerà. La resa sarebbe terribilmente bassa (~15%) e si formano molti residui, per cui è necessario procedere a una seria pulizia.

 

[Katty Korner]

C'è un articolo in cui fanno reagire morfina e codeina con palladio colloidale per formare idromorfone e idrocodone in buone rese, circa il 70%.

Non è una cattiva opzione se si riesce a reperire la codeina, ma il palladio è costoso e non so come si fa il palladio colloidale.

 

[plancklong]

Ciao G.Patton, grazie per questa chicca!

Vorrei solo confermare alcune cose. Non si parla di solvente per questa reazione. Devo concludere che l'acido metansolfonico, oltre a essere il catalizzatore, serve anche come solvente?

Quale sarebbe il modo più semplice per convertire l'ossicodone*HCl in ossicodone base in modo da poterlo utilizzare in questa reazione? È almeno necessario?

Un'ultima cosa: 28,3 g di acido metansolfonico (MW=96,1 g/mol) sono 2,9e-1 mole, non 3,1e-1 mole. Probabilmente si tratta di un semplice errore di battitura dell'autore e non c'è da preoccuparsi.
Non so perché ho controllato. Non è un grosso problema in questo caso, ma in futuro controllerò molto più spesso!

 

[G.Patton]

Salve, mi scuso per la lunga risposta
Sì, penso di sì
Come per gli altri sali organici, alcalinizzare con una soluzione di NaOH aq ed estrarre con un solvente organico di adeguata solubilità. Sì, certo. Non reagisce bene in forma di sale.
Ha senso =)