Oksimorfoni oksikodonista?

[ShiftingWaterfall]

Syy, miksi kysyn tätä, on melko yksinkertainen: Oksikodonia on melko helppo saada, mutta se ei ole kovin voimakas, kun taas oksimorfonin pitäisi olla hieman vahvempi ja periaatteessa mahdoton saada sitä.
Olen utelias tietämään, voidaanko tämä tehdä ja kuinka monimutkainen tämä menettely on.

Tervehdys, ShiftingWaterfall!

 

[G.Patton]

Hei, anteeksi pitkä vastaus. Löysin tämän menetelmän:

Seos, jossa on 3,15 g (10e-2 moolia) oksikodonia, 28,3 g (0,2944 moolia) metaanisulfonihappoa ja 2,2 g DL-metioniinia, kuumennetaan 40 °C:een. Reaktioseosta sekoitetaan tässä lämpötilassa 12 tuntia ja kaadetaan sitten jäälle. Seos emäksistetään ammoniakilla pH-arvoon = 8-9 ja uutetaan dikloorimetaanilla. Orgaaniset faasit pestään vedellä, kuivataan natriumsulfaatin päällä ja haihdutetaan kuiviin alennetussa paineessa. Näin saatu raakatuote (2,51 g) puhdistetaan piidioksidipylväässä eluoimalla puhtaalla kloroformilla, jota seuraa gradientti metanolilla. Näin saadaan 2,17 g oksimorfonia, jonka saanto on 72 %.

Tämä halutaan todennäköisesti muuntaa hydrokloridiksi: 5 g aiemmin saatua puhdistettua emästä liuotetaan 30 ml:aan lämmintä asetonia. Kun liuos on väkevöity noin 10 ml:ksi, lämpimään liuokseen lisätään 5 ml 6N suolahappoa. Seos jäähdytetään -10 °C:een, ja sakka suodatetaan pois, pestään asetonilla ja kuivataan 50 °C:ssa tyhjiössä. Näin saadaan 4,83 g oksimorfonihydrokloridia. Saanto 87 %.

Kun kokonaistuotos on 63 % ja tehon lisäys 15, todellinen vahvistuskerroin on noin 9, eli opioidiaktiivisuutta on 9 kertaa enemmän kuin alussa. Yhden päivän annos voidaan siis muuntaa viikon annokseksi.

Keittiökemian mukautuksiin kuuluu hiustenkuivaajan käyttö alennetun paineen sijasta, puhdistusprosessin ohittaminen (raakatuotteen pitäisi olla riittävän puhdasta eikä myrkyllisiä kemikaaleja ole käytetty).

Tiedän jo seuraavan kysymyksesi: toimiiko se kodeiinin tai muiden kodeiinijohdannaisten, kuten dihydrokodeiinin tai hydrokodonin kanssa? EI, se ei toimi. Saanto olisi hirvittävän alhainen (~15 %) ja muodostuu paljon limaa, joten on tehtävä vakava puhdistus.

 

[Katty Korner]

Tuolla on artikkeli, jossa morfiini ja kodeiini reagoivat kolloidisen palladiumin kanssa muodostaen hydromorfonia ja hydrokodonia hyvällä, noin 70 prosentin saannolla.

Ei hullumpi vaihtoehto, jos saa otc-kodeiinia, mutta palladium on kallista, ja idk tiedä miten kolloidista palladiumia tehdään.

 

[plancklong]

Hei G.Patton, kiitos tästä helmestä!

Haluan vain vahvistaa muutaman asian tästä. Tässä reaktiossa ei ole mainintaa liuottimesta. Onko minun pääteltävä, että metaanisulfonihappo toimii katalyytin lisäksi myös liuottimena?

Mikä olisi helpoin tapa saada oksikodoni*HCl muunnettua oksikodoni emäkseksi, jotta sitä voidaan käyttää tässä reaktiossa? Onko se edes välttämätöntä?

Vielä yksi asia: 28,3 g metaanisulfonihappoa (MW=96,1 g/mol) on 2,9e-1 moolia, ei 3,1e-1 moolia. Luultavasti kirjoittajan yksinkertainen kirjoitusvirhe, eikä mitään syytä huoleen.
En tiedä, miksi tarkistin sen. Tässä tapauksessa se ei ole suuri asia, mutta tulevaisuudessa aion tarkistaa sen paljon useammin!

 

[G.Patton]

Hei, anteeksi pitkä vastaus
Kyllä, luulen niin.
Kuten muidenkin orgaanisten suolojen kanssa, alkalisoi se NaOH aq-liuoksella ja uuta orgaanisella liuottimella, jolla on sopiva liukoisuus. Kyllä, varmasti. Se ei reagoi kunnolla suolamuodossa.
Siinä on järkeä =)