- Joined
- Oct 28, 2021
- Messages
- 18
- Reaction score
- 47
- Points
- 3
4-metilmetkatinon ali mefedron je β-ketoamfetamin, ki spada v družino sintetičnih katinonov, nastajajočega razreda dizajnerskih drog, znanih po svojih halucinogenih in psihostimulantnih lastnostih ter možnostih zlorabe. Droge iz tega razreda spojin so znane po tem, da povzročajo stimulacijo osrednjega živčnega sistema, psihoaktivnost in halucinacije. Raziskovalna kemikalija, ki je bila leta 1929 prvič razvita kot analog MDMA, je sčasoma postala priljubljena med rekreativnimi uporabniki drog med letoma 2007 in 2009, ko jo je bilo mogoče kupiti prek spleta na temnih trgih.
OZADJE IN ZGODOVINA.
Po podatkih Evropskega centra za spremljanje drog in zasvojenosti z drogami je Saem de Burnaga Sanchez leta 1929 v francoski medicinski reviji prvič zapisal sintezo mefedrona. Snov je ostala neznanka vse do leta 2003, ko jo je ponovno odkril podzemni kemik z imenom "Kinetic".
V Izraelu se je približno od leta 2004 zakonito prodajala mefedronu podobna droga, ki je vsebovala katinon. Droga se je imenovala "hagigat" in izraelska vlada jo je sčasoma prepovedala. Katinon je bil spremenjen (neodvisno ali morda z uporabo Kinetikove ponovno odkrite formule) in sintetiziran je bil novi zakoniti izdelek, mefedron. Nekaj nadobudnih podjetnikov je hitro povečalo proizvodnjo mefedrona, droga pa se je na izraelskih spletnih straneh prvotno distribuirala v obliki kapsul in pod blagovno znamko Sub Coca ali Neo-Doves. Izrael je bil priča prvemu množičnemu trgu mefedrona. Droga je bila tu prvič razglašena za nezakonito leta 2008. Mefedron se je spretno tržil tudi na spletu prek družbenih medijev, temnih forumov in z oglasi, ki so se pojavljali na hrbtni strani resnih spletnih novic. Prava kemijska formula mefedrona je ostala skrita, dokler je niso razkrili na podzemnem spletnem forumu. Skrivnost je bila razkrita in druge države so se hitro vključile v distribucijo, pri čemer so Kitajci posnemali proizvodni postopek in sčasoma prevzeli proizvodnjo. Večja konkurenca je znižala ceno in povečala dostopnost droge.
Temni trg in ulični sleng: OZADJE IN ZGODOVINA.
Po podatkih Evropskega centra za spremljanje drog in zasvojenosti z drogami je Saem de Burnaga Sanchez leta 1929 v francoski medicinski reviji prvič zapisal sintezo mefedrona. Snov je ostala neznanka vse do leta 2003, ko jo je ponovno odkril podzemni kemik z imenom "Kinetic".
V Izraelu se je približno od leta 2004 zakonito prodajala mefedronu podobna droga, ki je vsebovala katinon. Droga se je imenovala "hagigat" in izraelska vlada jo je sčasoma prepovedala. Katinon je bil spremenjen (neodvisno ali morda z uporabo Kinetikove ponovno odkrite formule) in sintetiziran je bil novi zakoniti izdelek, mefedron. Nekaj nadobudnih podjetnikov je hitro povečalo proizvodnjo mefedrona, droga pa se je na izraelskih spletnih straneh prvotno distribuirala v obliki kapsul in pod blagovno znamko Sub Coca ali Neo-Doves. Izrael je bil priča prvemu množičnemu trgu mefedrona. Droga je bila tu prvič razglašena za nezakonito leta 2008. Mefedron se je spretno tržil tudi na spletu prek družbenih medijev, temnih forumov in z oglasi, ki so se pojavljali na hrbtni strani resnih spletnih novic. Prava kemijska formula mefedrona je ostala skrita, dokler je niso razkrili na podzemnem spletnem forumu. Skrivnost je bila razkrita in druge države so se hitro vključile v distribucijo, pri čemer so Kitajci posnemali proizvodni postopek in sčasoma prevzeli proizvodnjo. Večja konkurenca je znižala ceno in povečala dostopnost droge.
Lekarniška/rekreacijska uporaba: Neodvisno od tega, kaj je bilo na voljo, so se uporabljale tablete Neo-Doves.
FARMAKODINAMIKA IN NEVROKEMIJA.
Mefedron reverzibilno spremeni konfiguracijo dopaminskega transporterja in pride do spremembe pretoka transporterja (DAT) ter povečanja koncentracije dopamina v medsinaptičnem prostoru z aktivacijo D2/D1/D3, vendar brez vpliva na VMAT2. Stimulacija serotonina ostane pod močnim pritiskom dopamina subtilna, vendar je še vedno prisotna zaradi nizkoafinske aktivacije 5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT2C, 5-HT2B (SERT).
Mefedron lahko uživamo dlje časa, ker je zaviralec ponovnega privzema dopamina (in serotonina), zato mefedron ne vpliva na vezikularno skladiščenje, temveč vpliva le na prenos monoaminov zunaj plazemske membrane, naše telo pa kot odziv spremeni izražanje receptorjev in jih zaščiti pred pretirano kemično stimulacijo. Vse to pojasnjuje adiramatično in demotivacijsko stanje po kronični zlorabi skoraj vseh psihoaktivnih snovi, ki vplivajo na DAT in SERT. DAT/SERT - 2,41.
Metaboliti mefedrona.
Mefedron reverzibilno spremeni konfiguracijo dopaminskega transporterja in pride do spremembe pretoka transporterja (DAT) ter povečanja koncentracije dopamina v medsinaptičnem prostoru z aktivacijo D2/D1/D3, vendar brez vpliva na VMAT2. Stimulacija serotonina ostane pod močnim pritiskom dopamina subtilna, vendar je še vedno prisotna zaradi nizkoafinske aktivacije 5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT2C, 5-HT2B (SERT).
Mefedron lahko uživamo dlje časa, ker je zaviralec ponovnega privzema dopamina (in serotonina), zato mefedron ne vpliva na vezikularno skladiščenje, temveč vpliva le na prenos monoaminov zunaj plazemske membrane, naše telo pa kot odziv spremeni izražanje receptorjev in jih zaščiti pred pretirano kemično stimulacijo. Vse to pojasnjuje adiramatično in demotivacijsko stanje po kronični zlorabi skoraj vseh psihoaktivnih snovi, ki vplivajo na DAT in SERT. DAT/SERT - 2,41.
Metaboliti mefedrona.
- nor-mefedron .
- nor-dihidromefedron.
- 4-karboksi-dihidromefedron.
- hidroksitolil-mefedron.
- nor-hidroksitolil mefedron.
GLAVNI FIZIKALNI UČINKI.
Na splošno se opisuje kot intenzivnejše poživilo od MDMA, ki povzroča večjo evforijo, vendar z nekoliko manj empatogenega občutka in krajšim trajanjem "hitenja". Pogosto poročajo, da je zelo "hudičevo" in da so uporabniki med izkušnjo nagnjeni k večkratnemu ponovnemu odmerjanju.
Pozitivne lastnosti:
- duševna in telesna stimulacija;
- evforija, izboljšanje razpoloženja;
- občutek empatije, odprtosti;
- povečanje družabnosti, želja po pogovoru z drugimi;
- prijetno hitenje.
Nevtralno:
- Splošna sprememba zavesti (kot pri večini psihoaktivnih snovi);
- Zmanjšanje apetita;
- Razširitev zenic;
- Nenavadni telesni občutki (rdečica na obrazu, mrzlica, gosja koža, telesna energija);
- Sprememba uravnavanja telesne temperature;
- Potenje;
- Povečanje srčnega utripa in krvnega tlaka.
Negativno:
- Močna želja po ponovnem odmerjanju, hrepenenje po ponovnem doseganju začetnega evforičnega navala;
- Neprijetne spremembe telesne temperature (znojenje/mrzlica);
- Razbijanje srca, občutek hitenja srca;
- Slabši kratkoročni spomin;
- Nespečnost;
- Napete čeljustne mišice, škripanje z zobmi (trismus in bruksija);
- Krčenje mišic;
- Nistagmus;
- Omotica, vrtoglavica, vertigo;
- Krčenje žil;
- Pri insuflaciji: bolečina in oteklina v nosu in žrelu, vnetje sinusov.
KLINIČNI UČINKI IN PSIHOLOŠKE MANIFESTACIJE.Na splošno se opisuje kot intenzivnejše poživilo od MDMA, ki povzroča večjo evforijo, vendar z nekoliko manj empatogenega občutka in krajšim trajanjem "hitenja". Pogosto poročajo, da je zelo "hudičevo" in da so uporabniki med izkušnjo nagnjeni k večkratnemu ponovnemu odmerjanju.
Pozitivne lastnosti:
- duševna in telesna stimulacija;
- evforija, izboljšanje razpoloženja;
- občutek empatije, odprtosti;
- povečanje družabnosti, želja po pogovoru z drugimi;
- prijetno hitenje.
Nevtralno:
- Splošna sprememba zavesti (kot pri večini psihoaktivnih snovi);
- Zmanjšanje apetita;
- Razširitev zenic;
- Nenavadni telesni občutki (rdečica na obrazu, mrzlica, gosja koža, telesna energija);
- Sprememba uravnavanja telesne temperature;
- Potenje;
- Povečanje srčnega utripa in krvnega tlaka.
Negativno:
- Močna želja po ponovnem odmerjanju, hrepenenje po ponovnem doseganju začetnega evforičnega navala;
- Neprijetne spremembe telesne temperature (znojenje/mrzlica);
- Razbijanje srca, občutek hitenja srca;
- Slabši kratkoročni spomin;
- Nespečnost;
- Napete čeljustne mišice, škripanje z zobmi (trismus in bruksija);
- Krčenje mišic;
- Nistagmus;
- Omotica, vrtoglavica, vertigo;
- Krčenje žil;
- Pri insuflaciji: bolečina in oteklina v nosu in žrelu, vnetje sinusov.
V primeru prevelikega odmerjanja okončine pomodrejo, pojavijo pa se znaki, kot sta bolečina v prsih in paranoja. Mefedron nikakor ni primeren za kronično uporabo, čeprav ne povzroča izrazite tolerance na nevrotransmiterje. Spremembe v psihi so možne, vendar reverzibilne. Med uporabo trpi spomin in duševno stanje postane paranoično. Omeniti velja tudi učinek mefedrona na kožo in njene priveske - zaradi izrazitega stalnega krča krvnih žil se zmanjša sinteza kolagena, kar vizualno vpliva na kožo. Kardiovaskularni sistem trpi zaradi dolgotrajne uporabe svojih virov zaradi mefedronske stimulacije adrenergičnih receptorjev, vendar mefedron nima neposredne kardiotoksičnosti zaradi metabolitov, kot sta MDMA ali kokain. Zaradi pomanjkanja stranskih učinkov z majhnim potencialom tolerance je mefedron droga, ki povzroča hudo odvisnost.
ODMERJANJE IN NAČINI UPORABE:
LD 50 za ljudi je enaka ≈ 120 mg/kg.
Peroralno:
Lahki: 50-100 mg.
Običajni: 100-200 mg.
Močni: 200-300 mg.
Pri peroralni uporabi mefedrona se pojavijo določene težave, ki se pogosteje zmanjšajo zaradi kakovosti izdelka. Edina pomanjkljivost tega načina uporabe je, da je potrebno veliko snovi. Gre za citokrome P450, ki izvajajo glavno presnovo mefedrona, in za doseganje mejnega učinka bo potrebna nekoliko večja količina v primerjavi z intranazalno metodo. Obstajajo kombinacije peroralnega mefedrona z metilonom, "bratrancem" MDMA. Takšna kombinacija lahko znatno zmanjša porabo mefedrona in s tem zmanjša črevesne neželene učinke ter podaljša evforični del potovanja.
Intranazalno.
Lahka: 30-75 mg.ODMERJANJE IN NAČINI UPORABE:
LD 50 za ljudi je enaka ≈ 120 mg/kg.
Peroralno:
Lahki: 50-100 mg.
Običajni: 100-200 mg.
Močni: 200-300 mg.
Pri peroralni uporabi mefedrona se pojavijo določene težave, ki se pogosteje zmanjšajo zaradi kakovosti izdelka. Edina pomanjkljivost tega načina uporabe je, da je potrebno veliko snovi. Gre za citokrome P450, ki izvajajo glavno presnovo mefedrona, in za doseganje mejnega učinka bo potrebna nekoliko večja količina v primerjavi z intranazalno metodo. Obstajajo kombinacije peroralnega mefedrona z metilonom, "bratrancem" MDMA. Takšna kombinacija lahko znatno zmanjša porabo mefedrona in s tem zmanjša črevesne neželene učinke ter podaljša evforični del potovanja.
Intranazalno.
Običajna: 75-180 mg.
Močna: 180-270 mg.
Predoziranje: 270+ mg.
Najpogostejši način uporabe mefedrona je intranazalni. Odmerek pri uporabnikih s povprečno toleranco na snov je običajno visok in znaša od 250-400 mg. Ta metoda povzroči travmo nosne sluznice in ob zaužitju daje resne neprijetne občutke. Aktivni učinek snovi je kratek, čas splošnega delovanja pa ne traja več kot 30 minut.
Intravenozno.
Običajna: 50-125 mg.
Močna: 125-180 mg.
Predoziranje: 180+ mg.
Približno 20 % uporabnikov mefedrona jemlje intravenozno.
TRAJANJE TRENUTKA:
Peroralno.
Skupno: 2-5 ur.
Začetek: 00:15 - 00:45.
Najmočnejši: 01:00 - 02:00.
Intranazalno:
Skupaj: 1 - 3 ure.
Začetek: ~00:05.
Najmočnejši:
Intravensko:
Skupaj: 2 uri.
Začetek: 30 sekund.
Najmočnejši: 00:05 - 00:50.
INTERAKCIJA
Metfedron se presnavlja z jetrnim encimom CYP2D6, eliminacijski razpolovni čas mefedrona pa je 70 minut. Najvišja koncentracija mefedrona v plazmi - 52 minut.
Ni priporočljivo kombiniranje z drugimi snovmi iz te skupine: kofein, ritalin, amfetamin, kokain, a-pvp in iste vrste drog
Ni priporočljivo kombiniranje s stimulativnimi psihedeliki: DO*, 25-Nbome, 2C*.
Ni priporočljivo kombiniranje s sredstvi proti bolečinam, zlasti s tramadolom
Ni priporočljivo kombiniranje z antidepresivi
Ni priporočljivo kombiniranje z evforetiki: MDMA in MDA
Ni priporočljivo kombiniranje s "počasnimi" drogami - heroinom, metadonom, butirati, alkoholom.
Ni priporočljivo kombiniranje s stimulativnimi psihedeliki: DO*, 25-Nbome, 2C*.
Ni priporočljivo kombiniranje s sredstvi proti bolečinam, zlasti s tramadolom
Ni priporočljivo kombiniranje z antidepresivi
Ni priporočljivo kombiniranje z evforetiki: MDMA in MDA
Ni priporočljivo kombiniranje s "počasnimi" drogami - heroinom, metadonom, butirati, alkoholom.
ZASVOJENOST.
Ugotovljeno je bilo, da pri kronični zlorabi mefedrona obstaja možnost razvoja telesne odvisnosti. Zdi se, da je večina simptomov, ki so povezani z odtegnitvenim sindromom mefedrona, pretežno psihološke narave. Opazovanje, da ima oseba občasna obdobja izjemne energije, družabnosti, prijaznosti in celo morebitne psihoze, ki jim sledijo odtegnitveni simptomi, kaže na zelo resen primer zlorabe droge. Zaradi omejenega znanstvenega znanja o tej snovi ni standardnega načrta zdravljenja, ki bi bil posebej zasnovan za odvisnost od mefedrona in zasvojenost z njim. Pri uporabi droge se pojavita občutek splošne stimulacije in evforije ter izboljšanje razpoloženja in kognitivnih funkcij. Učinki droge nastanejo kot posledica njenega vpliva na osrednji živčni sistem, kjer se nadzorujejo vzorci gibanja in nagrajevanja. Kako intenzivni bodo vaši simptomi, je povezano s tem, kako dolgo boste snov zlorabljali. Za izogibanje mefedronu ni določenega časovnega razporeda, vendar se domneva, da obstaja podobnost z odtegnitvenim razporedom drugih stimulansov. Natančen časovni razpored bo odvisen od trajanja uporabe in odmerka med kronično uporabo.
Navade kroničnih uporabnikov mefedrona:
✓ težave s spanjem;
✓ mišični krči;
✓ videnje in slišanje stvari, ki jih ni;
✓ potreba po uporabi večje količine mefedrona za dosego enakega učinka;
✓ odvisnost;
✓ finančne in socialne težave.
Simptomi zasvojenosti.
- Postanete letargični in potrebujete več spanja kot običajno.
- Povečanje apetita.
- Apatičnost in depresija.
- živahne sanje.
- želja po uporabi mefedrona.
- Ekstremna izguba telesne teže.
- nenaden jok.
- Agresivnost.
- tesnoba.
- Krvavitve iz nosu.
- Smrčanje.
- izpuščaji.
- slabost.
- Glavoboli.
- nihanje razpoloženja.
PODPORA.
- L-karnitin (levokarnitin) - 1000 mg eno uro pred jemanjem mefedrona in 1000 mg po njem .
- Alfalipoična kislina - 250 mg eno uro pred jemanjem zdravila in 250 mg po njem .
- Vitamin C - 1000 mg enkrat na dan potovanje, lahko pa tudi v 3 dneh po njem v enakem odmerku.
- L-triptofan in L-tirozin sta aminokislini ter predhodnici serotonina in dopamina. Enkrat na dan vzemite L-tirozina 1000 mg zjutraj, L-triptofana 500-1000 mg zvečer 30 minut pred predvidenim spanjem. Jemljite v treh tednih, začetek je ne prej kot 72 ur po zadnji uporabi evforičnih poživil.
- Magnezijevi dodatki. Uporabljajte magnezijev citrat. Dnevni odmerek magnezija je 330-450 mg, vendar ga mefedron zmanjša.
Zdravljenje prevelikih odmerkov.
Tveganja .
Tveganja .
- Tahikardija in motnje srčnega ritma .
- gangrena .
- zvišan krvni tlak krvavitev v možganih .
- Hudi vazospazmi: infarkt in ishemična možganska kap .
- Kritično zvišanje telesne temperature .
- rabdomioliza (uničenje mišičnih vlaken) in odpoved ledvic .
- Konvulzije in sprememba zavesti.
Simptomi .
- Slabost in bruhanje.
- obilno potenje in mrzlica.
- Nehotene kontrakcije mišic telesa in obraza, grimase.
- kritično povišanje telesne temperature (38-39 C).
- hud glavobol.
- pritiskajoča in pekoča bolečina v prsih.
- krči.
- Izgubazavesti.
- motnje srčnega ritma.
- strašljive halucinacije, panika in psihoza.
- zastoj dihanja in srca.
PRVA POMOČ .
- Pokličite lokalno službo nujne pomoči .
- Izključite vsako telesno dejavnost, bolnika položite s spuščenimi okončinami kot v polsedeči položaj .
- Zagotovite svež zrak, odstranite omejujoča oblačila, sprostite kravato in odpnite pas .
- Izmerite krvni tlak, frekvenco in ritem pulza ter telesno temperaturo. Pri visoki temperaturi uporabite fizične metode hlajenja: Ne pokrivajte z odejo, telo obrišite s toplo vodo .
- V primeru krčev: Poskusite bolnika obrniti na bok, z rokami mu držite glavo, da se izognete poškodbam. V času konvulzivnega napada je to strogo prepovedano: Poskusite bolnika utišati, razprite čeljust, iztegnite jezik .
- Ob nastopu klinične smrti izvajamo umetno dihanje.
Zdravila primarne izbire - benzodiazepini po prioriteti.
- Diazepam - 10-15 mg pod jezik (Neorelium, Valium, Stesolid)
- klonazepam - 1 mg pod jezik
- Nitrozepam - 10 mg pod jezik (Mogadon, Imeson, Novanox)
Visok krvni tlak in bolečine v prsih .
- Labetalol 100-200 mg (Ipolab, Ascool, Labenon, Betarl, Trandate)
Zelo pogost in nereden srčni utrip.
- Metoprolol 25 mg - pod jezik (Lopressor, Metodura, Prelis, Apo-Metoprolol, Egilok)
Uporaba neselektivnih blokatorjev beta za zmanjšanje srčnega utripa ni priporočljiva .
Last edited by a moderator: