Dextromethorphan (DXM) Injectable opiates Red Razprava: Dekstrometorfan (DXM) in opiati za injiciranje

[HEISENBERG]

Dekstrometorfan (DXM) in opiati za injiciranje

Dekstrometorfan (DXM ) je zdravilo, ki ga pogosto najdemo v sredstvih proti kašlju, ki se prodajajo brez recepta. Njegova primarna uporaba je lajšanje kašlja, vendar ima tudi psihoaktivne lastnosti, ki lahko privedejo do zlorabe.

DXM deluje na receptorje sigma-1 v možganih, ki sodelujejo pri modulaciji nevrotransmisije in imajo vlogo pri zaviranju kašlja. To zmanjša refleks kašlja. Pri večjih odmerkih DXM blokira receptorje NMDA (N-metil-D-aspartat). Receptorji NMDA so ključni za sinaptično plastičnost in delovanje spomina. Njihova blokada lahko povzroči disociativne učinke, podobne tistim, ki jih povzročata ketamin ali fenciklidin (PCP).

DXM zavira ponovni privzem serotonina in tako poveča njegovo raven v možganih. To lahko povzroči blago evforijo in lahko povzroči serotoninski sindrom, če se jemlje skupaj z drugimi serotoninergičnimi zdravili. DXM zavira tudi ponovni privzem noradrenalina, kar lahko prispeva k večji budnosti in energiji.

DXM se v jetrih s pomočjo encima citohroma P450 2D6 (CYP2D6) presnavlja v aktivni metabolit, dekstrorofan (DXO), ki ima tudi lastnosti antagonista NMDA. Aktivnost CYP2D6 se med posamezniki razlikuje, kar vodi do različnih stopenj občutljivosti in tveganja za neželene učinke.


Injicirani opiati, znani tudi kot opioidi, če upoštevamo naravne in sintetične derivate, so skupina zdravil, ki se vežejo na opioidne receptorje v možganih, hrbtenjači in drugih delih telesa. Ta zdravila se uporabljajo predvsem za lajšanje bolečin, vendar imajo tudi veliko možnosti za zlorabo in zasvojenost.

Opioidni receptorji:

• Receptorji Mu (μ): Glavni cilj za večino opioidov, odgovorni za analgezijo, evforijo, depresijo dihanja in telesno odvisnost.
• Delta receptorji (δ): prispevajo k analgeziji ter lahko uravnavajo razpoloženje in čustvene odzive.
• Receptorji kappa (κ): Sodelujejo pri analgeziji, disforiji in halucinacijah.

Ko se opioidi vežejo na te receptorje, zavirajo sproščanje nevrotransmiterjev, kot sta substanca P in glutamat, ki sodelujeta pri prenosu bolečinskih signalov. Ta vezava sproži tudi sproščanje dopamina v možganskih poteh nagrajevanja, kar povzroči občutek evforije, kar lahko prispeva k njihovi zasvojenosti.

Primeri opiatov za injiciranje

• Morfin: Veže se predvsem na mu receptorje in zagotavlja močne analgetične in evforične učinke.
• Heroin (diacetilmorfin): Hitro prestopi krvno-možgansko pregrado in se pretvori v morfij, kar povzroči močno evforijo in analgezijo.
• Fentanil: zelo močan agonist mu receptorjev, približno 50-100-krat močnejši od morfija.
• Hidromorfon (Dilaudid): Podoben morfinu, vendar močnejši, saj zagotavlja učinkovito analgezijo in evforijo.
• Oksimorfon: Močan agonist mu receptorjev, ki se uporablja zaradi močnih analgetičnih učinkov.

Opioidi se presnavljajo predvsem v jetrih z encimi, kot je citokrom P450.


Kombinacija DXM z injekcijskimi opiati lahko povzroči vrsto pomembnih in potencialno nevarnih učinkov zaradi njihovih prekrivajočih se in sinergijskih učinkov na osrednji živčni sistem.

1. Okrepljena depresija centralnega živčnega sistema: Obe snovi lahko povzročita depresijo osrednjega živčnega sistema (CNS), kar vodi v omotico, zaspanost ter motnje kognitivnih in motoričnih funkcij. V kombinaciji so lahko ti učinki izrazitejši, kar poveča tveganje za nesreče in poškodbe. Pri bolnikih lahko pride do hude sedacije in poslabšanja presoje.
2. Depresija dihanja: DXM in opiati za injiciranje lahko z zaviranjem dihalnih centrov možganskega debla povzročijo depresijo dihanja. Pri skupni uporabi se lahko ta učinek znatno okrepi, kar poveča tveganje za življenjsko nevarno odpoved dihanja. To je glavna težava v primerih prevelikega odmerjanja.
3. Povečano tveganje za prevelik odmerek: Zaradi skupnega depresivnega učinka na osrednje živčevje in dihalni sistem se pri skupni uporabi DXM in opiatov za injiciranje znatno poveča tveganje za prevelik odmerek. To še posebej velja, če se jemljejo večji odmerki ene ali druge snovi ali če ima posameznik nizko toleranco za eno ali obe snovi.
4. Dodatni neželeni učinki: Drugi neželeni učinki so lahko slabost, bruhanje, zaprtje in zadrževanje urina. Dolgotrajna uporaba ali zloraba te kombinacije lahko privede do tolerance, odvisnosti in povečanega tveganja za odtegnitvene simptome ob prenehanju uporabe.
5. Metabolične interakcije: Posamezne razlike v presnovi zdravil, zlasti pri encimih citokroma P450, lahko spremenijo učinke teh zdravil. DXM na primer presnavlja CYP2D6, pri posameznikih z različnimi ravnmi tega encima pa lahko pride do različno močnih učinkov.
6. Serotoninski sindrom: Kombinacija DXM z opioidi, kot je morfin, lahko poveča tveganje za serotoninski sindrom. To je redko, vendar resno stanje, za katerega so značilni simptomi, kot so zmedenost, halucinacije, krči, ekstremne spremembe krvnega tlaka, povečan srčni utrip, vročina, prekomerno potenje, tresenje, mišična togost, tremor, neusklajenost, slabost, bruhanje in driska. Hudi primeri lahko povzročijo komo ali smrt.

Kombinacija DXM in opiatov za injiciranje predstavlja veliko tveganje za zdravje, zlasti zaradi njunih sinergijskih učinkov na dihalni in osrednji živčni sistem.

Glede na vse navedeno priporočamo, da se tej kombinaciji pod vsakim pogojem izogibate.