Hallo na spletu sem našel to navodilo. je razmeroma staro in morda so razviti novi postopki. gre za proizvodnjo efedrina iz kvasovk. prek L-pak se reducira metilamin do efedrina in psevdoefedrina. ali je kdo to naredil? morda bi kdo razvil TEK, kako to enostavno narediti doma?
ZABAVA S PROIZVODNJO L-PAC!
Biotransformacijski procesi, ki vključujejo tako kvasovke (Candida utilis) kot piruvat dekarboksilazo (PDC) za proizvodnjo L-fenilacetilkarbinola (L-PAC) iz substratov benzaldehida in piruvata, so zanimivo področje preučevanja!
L-PAC je vmesni produkt pri proizvodnji efedrina in psevdoefedrina.
Predlagani bodo modeli procesa s profilom hranjenja substrata benzaldehida.
Kiralni vicinalni aminoalkoholi so ključni gradniki za proizvodnjo številnih farmacevtskih izdelkov.
Pomembne spojine, ki se lahko proizvajajo iz kiralnih vicinalnih aminoalkoholnih prekurzorjev, zajemajo vrsto terapevtskih kategorij in vključujejo psevdoefedrin.
Patent US5834261
opisuje postopek, ki ga je mogoče uporabiti za proizvodnjo širokega spektra kiralnih vicinalnih aminoalkoholov, tako cikličnih kot acikličnih.
Posebej pomembna značilnost te metode je možnost nadzora absolutne konfiguracije v kiralnih centrih, ki imajo tako amino kot alkoholno funkcionalnost, da se proizvede kateri koli od štirih možnih stereoizomerov v visoki stereokemični čistosti.
Patent US5942644
(izdan avgusta 1999) je povezan z zgoraj opisanim patentom za postopek.
Ta drugi patent zajema ključne vmesne produkte, ki so vključeni v proizvodnjo kiralnih vicinalnih aminoalkoholov. Te spojine vključujejo hidrazide in hidroksamične kisline, ki so neposredni predhodniki kiralnih vicinalnih aminoalkoholov.
Postopek za proizvodnjo kiralnih vicinalnih aminoalkoholov temelji na lahko dostopnih þ-ketoestrih kot izhodnih snoveh.
Primeri þ-ketoestrov, uporabnih za proizvodnjo kiralnih vicinalnih aminoalkoholov, vključujejo poceni spojine acetoocetni ester in estre þ-keto-fenilpropionske kisline.
Osrednji del te metode za proizvodnjo teh kiralnih vicinalnih aminoalkoholov je kombinacija dveh ključnih korakov, od katerih vsak poteka z dobro opredeljenim in nadzorovanim stereokemičnim rezultatom.
Prvi korak je stereoselektivna redukcija keto skupine þ-ketoestra, pri čemer nastane ustrezni þ-hidroksiester.
To reakcijo katalizira alkoholna dehidrogenaza v prisotnosti nikotinamidnega kofaktorja.
Zaradi lahkega ravnotežja med enantiomeroma 2-substituiranega-þ-ketoesterja v vodni raztopini pride do hitre konverzije teh dveh stereoizomerov.
Redukcija ketona z alkoholno dehidrogenazo poteka z visoko stopnjo stereoselektivnosti, pri čemer se reducira le eden od dveh enantiomerov ketona.
Redukcija ketona je visoko stereoselektivna za proizvodnjo enega alkoholnega stereoizomera.
tako da s to encimsko reakcijo hkrati nastaneta dva kiralna centra, ta reakcija pa omogoča nadzor stereokemije tako na položaju C-2 kot C-3 2-substituiranega-þ-ketoesterja.
NAPREJ: Kako to počnejo ljudje na Zemlji.
~~~~~~~~~~KAKO TO POČNEJO ZEMLJANI~~~~~~~~~~~~
Če tvoje nitemare nikoli ne vključujejo kovinskih glasov, ki prihajajo iz zvočnikov
ki zahtevajo, da odvržete petlitrska plastična vedra in pridete ven z
z dvignjenimi rokami, vam čestitamo... morda ste na Zemlji.
Zemljani najdemo veliko čudovitih načinov uporabe za skromno petlitrsko plastično vedro, kot bomo kmalu videli.
Vsak Zemljan, ki želi doma proizvajati L-PAC, lahko ugotovi, da so te uporabne naprave vredne več, kot je njihova vrednost v zlatu.
Za proizvodnjo L-PAC z uporabo biosinteznih metod se je treba najprej odločiti, kaj se bo fermentiralo v vedrih.
Med svojimi raziskavami sem odkril, da je tekočina, pridobljena z drobljenjem, mletjem, stiskanjem in filtriranjem navadne sladkorne pese, dejansko najboljša možna snov za to metodo zaradi naravnega hranjenja encimov, vendar je
nikakor ni edina, po mnenju vsakega najljubšega strica se lahko kot izhodišče uporabi celo voda!
Ko pridobimo tekočino, ki jo bomo uporabili, jo lahko okrepimo z malo pivovarskega sladkorja.
V 4,5 litra utekočinjenega izvlečka sladkorne pese lahko dodamo približno 5 funtov pivovarskega sladkorja, dokler se sladkor ne želi več raztopiti, kar je posledica že tako visoke vsebnosti sladkorja v izvlečku.
Naslednja zahteva je dodajanje kvasa. Ne bo dovolj katerikoli kvas.
Za naše namene je najboljši sev z imenom Candida Utilis, vendar je priporočljivo eksperimentirati.
Kvas Candida Utilis je zelo priljubljen in ga je mogoče zlahka dobiti.
Pravilno dodajanje kvasovk je sporna točka.
Mnogi "strokovnjaki" pravijo, da je treba dodati le majhno količino, na primer nekaj zavojčkov pivskega kvasa.
Drugi trdijo, da je treba dodati količino, ki je enaka dodanemu sladkorju. Zdi se mi, da bi bila prednost takega ravnanja v tem, da bi postopek potekal veliko hitreje (tri ali štiri dni namesto treh ali štirih tednov), če
če bi dodali večjo količino kvasa.
Kvas je drag, če ga kupujemo po en paket.
Večina pivovarjev ve, kako povečati količino kvasa.
Tistim, ki tega ne vedo, priporočamo, da si kupijo pivovarski priročnik, v katerem je ta metoda podrobno opisana.
Druga potrebna snov je benzaldehid.
Proizvodnja L-PAC bo neposredno sorazmerna s količino uporabljenega benzaldehida. Pričakuje se, da bo donosnost med 60 in 80 % teže dodanega benzaldehida.
Ko so nabavljeni potrebni elementi, se lahko začne biosinteza.
Prvi korak vključuje mešanje hranila, ki je tekočina, in sladkorja. Nato mešanici dodamo kvas.
Bodite previdni, da ne pride do kontaminacije mešanice!
Po združitvi sestavin ohlapno namestite pokrov na petlitrsko vedro. Po približno eni uri se lahko začne proces fermentacije, vendar je treba počakati vsaj 10 ur, da se proces fermentacije popolnoma aktivira.
Po desetih urah je treba dodati benzaldehid. Za ta profil hranjenja je ustrezna količina izračunana na 60ML.
Po dodajanju benzaldehida je treba fermentacijo pustiti na hladnem mestu, stran od sončne svetlobe. Med potekom tega procesa ne sme priti do fizičnih šokov, kot so udarci in tresenje, saj to upočasnjuje proces. Če imate skupino rock and rolla in vadite v garaži, tam ne izvajajte biosinteze.
NAPREJ: DELOVALO JE! KAJ ZDAJ?
~~~~~~~~~IT JE DELAL! KAJ ZDAJ? ~~~~~~~~~~~~~
Zdaj, ko je fermentacija končana, imate v petlitrskem vedru prekurzor efedrina, ki lebdi naokoli.
To vam ne prinaša veliko koristi, kajne?
Naslednja stvar, ki jo želite narediti, je obnoviti fenilpropanol, v katerega so kvasovke s pomočjo benzaldehida spremenile sladkorje.
Najbolj neposredna metoda pridobivanja je uporaba centrifuge, vendar jo ima le malokdo pri roki. Bolj praktična metoda za male proizvajalce je filtriranje.
Zdaj, ko imate filtrirano tekočino, je čas, da začnete ekstrahirati fenilpropanol.
Za ekstrakcijo fenilpropanola boste morali uporabiti nepolarno topilo, pri čemer lahko izbirate med acetonom, tolulenom ali ksilenom (osebno se raje odločite za aceton).
Mešanici je treba dodati približno 200 ml NP, ga premešati, nato pustiti, da se loči, nato ga dekantirati, shraniti, vaše dobrote so tam. Ta postopek ponovite trikrat.
Na koncu tretjega pranja morate imeti fenilpropanol v topilu.
Nato boste morali destilirati topilo/fenilpropanol, da bi odstranili topilo.
Ko bo topilo večinoma izginilo, boste morali ponovno destilirati, vendar boste morali tokrat pri destilaciji uporabiti vakuum. Izvleči boste morali med 14 in 18 torrov, vaš izdelek pa bo prišel kot fenilacetilkarbinol pri temperaturi med 105c in 155c.
Vse, kar vam preostane, je dokaj standardna reduktivna aminizacija, po kateri boste dobili čisti efedrin brez gaka.
ZABAVA S PROIZVODNJO L-PAC!
Biotransformacijski procesi, ki vključujejo tako kvasovke (Candida utilis) kot piruvat dekarboksilazo (PDC) za proizvodnjo L-fenilacetilkarbinola (L-PAC) iz substratov benzaldehida in piruvata, so zanimivo področje preučevanja!
L-PAC je vmesni produkt pri proizvodnji efedrina in psevdoefedrina.
Predlagani bodo modeli procesa s profilom hranjenja substrata benzaldehida.
Kiralni vicinalni aminoalkoholi so ključni gradniki za proizvodnjo številnih farmacevtskih izdelkov.
Pomembne spojine, ki se lahko proizvajajo iz kiralnih vicinalnih aminoalkoholnih prekurzorjev, zajemajo vrsto terapevtskih kategorij in vključujejo psevdoefedrin.
Patent US5834261
opisuje postopek, ki ga je mogoče uporabiti za proizvodnjo širokega spektra kiralnih vicinalnih aminoalkoholov, tako cikličnih kot acikličnih.
Posebej pomembna značilnost te metode je možnost nadzora absolutne konfiguracije v kiralnih centrih, ki imajo tako amino kot alkoholno funkcionalnost, da se proizvede kateri koli od štirih možnih stereoizomerov v visoki stereokemični čistosti.
Patent US5942644
(izdan avgusta 1999) je povezan z zgoraj opisanim patentom za postopek.
Ta drugi patent zajema ključne vmesne produkte, ki so vključeni v proizvodnjo kiralnih vicinalnih aminoalkoholov. Te spojine vključujejo hidrazide in hidroksamične kisline, ki so neposredni predhodniki kiralnih vicinalnih aminoalkoholov.
Postopek za proizvodnjo kiralnih vicinalnih aminoalkoholov temelji na lahko dostopnih þ-ketoestrih kot izhodnih snoveh.
Primeri þ-ketoestrov, uporabnih za proizvodnjo kiralnih vicinalnih aminoalkoholov, vključujejo poceni spojine acetoocetni ester in estre þ-keto-fenilpropionske kisline.
Osrednji del te metode za proizvodnjo teh kiralnih vicinalnih aminoalkoholov je kombinacija dveh ključnih korakov, od katerih vsak poteka z dobro opredeljenim in nadzorovanim stereokemičnim rezultatom.
Prvi korak je stereoselektivna redukcija keto skupine þ-ketoestra, pri čemer nastane ustrezni þ-hidroksiester.
To reakcijo katalizira alkoholna dehidrogenaza v prisotnosti nikotinamidnega kofaktorja.
Zaradi lahkega ravnotežja med enantiomeroma 2-substituiranega-þ-ketoesterja v vodni raztopini pride do hitre konverzije teh dveh stereoizomerov.
Redukcija ketona z alkoholno dehidrogenazo poteka z visoko stopnjo stereoselektivnosti, pri čemer se reducira le eden od dveh enantiomerov ketona.
Redukcija ketona je visoko stereoselektivna za proizvodnjo enega alkoholnega stereoizomera.
tako da s to encimsko reakcijo hkrati nastaneta dva kiralna centra, ta reakcija pa omogoča nadzor stereokemije tako na položaju C-2 kot C-3 2-substituiranega-þ-ketoesterja.
NAPREJ: Kako to počnejo ljudje na Zemlji.
~~~~~~~~~~KAKO TO POČNEJO ZEMLJANI~~~~~~~~~~~~
Če tvoje nitemare nikoli ne vključujejo kovinskih glasov, ki prihajajo iz zvočnikov
ki zahtevajo, da odvržete petlitrska plastična vedra in pridete ven z
z dvignjenimi rokami, vam čestitamo... morda ste na Zemlji.
Zemljani najdemo veliko čudovitih načinov uporabe za skromno petlitrsko plastično vedro, kot bomo kmalu videli.
Vsak Zemljan, ki želi doma proizvajati L-PAC, lahko ugotovi, da so te uporabne naprave vredne več, kot je njihova vrednost v zlatu.
Za proizvodnjo L-PAC z uporabo biosinteznih metod se je treba najprej odločiti, kaj se bo fermentiralo v vedrih.
Med svojimi raziskavami sem odkril, da je tekočina, pridobljena z drobljenjem, mletjem, stiskanjem in filtriranjem navadne sladkorne pese, dejansko najboljša možna snov za to metodo zaradi naravnega hranjenja encimov, vendar je
nikakor ni edina, po mnenju vsakega najljubšega strica se lahko kot izhodišče uporabi celo voda!
Ko pridobimo tekočino, ki jo bomo uporabili, jo lahko okrepimo z malo pivovarskega sladkorja.
V 4,5 litra utekočinjenega izvlečka sladkorne pese lahko dodamo približno 5 funtov pivovarskega sladkorja, dokler se sladkor ne želi več raztopiti, kar je posledica že tako visoke vsebnosti sladkorja v izvlečku.
Naslednja zahteva je dodajanje kvasa. Ne bo dovolj katerikoli kvas.
Za naše namene je najboljši sev z imenom Candida Utilis, vendar je priporočljivo eksperimentirati.
Kvas Candida Utilis je zelo priljubljen in ga je mogoče zlahka dobiti.
Pravilno dodajanje kvasovk je sporna točka.
Mnogi "strokovnjaki" pravijo, da je treba dodati le majhno količino, na primer nekaj zavojčkov pivskega kvasa.
Drugi trdijo, da je treba dodati količino, ki je enaka dodanemu sladkorju. Zdi se mi, da bi bila prednost takega ravnanja v tem, da bi postopek potekal veliko hitreje (tri ali štiri dni namesto treh ali štirih tednov), če
če bi dodali večjo količino kvasa.
Kvas je drag, če ga kupujemo po en paket.
Večina pivovarjev ve, kako povečati količino kvasa.
Tistim, ki tega ne vedo, priporočamo, da si kupijo pivovarski priročnik, v katerem je ta metoda podrobno opisana.
Druga potrebna snov je benzaldehid.
Proizvodnja L-PAC bo neposredno sorazmerna s količino uporabljenega benzaldehida. Pričakuje se, da bo donosnost med 60 in 80 % teže dodanega benzaldehida.
Ko so nabavljeni potrebni elementi, se lahko začne biosinteza.
Prvi korak vključuje mešanje hranila, ki je tekočina, in sladkorja. Nato mešanici dodamo kvas.
Bodite previdni, da ne pride do kontaminacije mešanice!
Po združitvi sestavin ohlapno namestite pokrov na petlitrsko vedro. Po približno eni uri se lahko začne proces fermentacije, vendar je treba počakati vsaj 10 ur, da se proces fermentacije popolnoma aktivira.
Po desetih urah je treba dodati benzaldehid. Za ta profil hranjenja je ustrezna količina izračunana na 60ML.
Po dodajanju benzaldehida je treba fermentacijo pustiti na hladnem mestu, stran od sončne svetlobe. Med potekom tega procesa ne sme priti do fizičnih šokov, kot so udarci in tresenje, saj to upočasnjuje proces. Če imate skupino rock and rolla in vadite v garaži, tam ne izvajajte biosinteze.
NAPREJ: DELOVALO JE! KAJ ZDAJ?
~~~~~~~~~IT JE DELAL! KAJ ZDAJ? ~~~~~~~~~~~~~
Zdaj, ko je fermentacija končana, imate v petlitrskem vedru prekurzor efedrina, ki lebdi naokoli.
To vam ne prinaša veliko koristi, kajne?
Naslednja stvar, ki jo želite narediti, je obnoviti fenilpropanol, v katerega so kvasovke s pomočjo benzaldehida spremenile sladkorje.
Najbolj neposredna metoda pridobivanja je uporaba centrifuge, vendar jo ima le malokdo pri roki. Bolj praktična metoda za male proizvajalce je filtriranje.
Zdaj, ko imate filtrirano tekočino, je čas, da začnete ekstrahirati fenilpropanol.
Za ekstrakcijo fenilpropanola boste morali uporabiti nepolarno topilo, pri čemer lahko izbirate med acetonom, tolulenom ali ksilenom (osebno se raje odločite za aceton).
Mešanici je treba dodati približno 200 ml NP, ga premešati, nato pustiti, da se loči, nato ga dekantirati, shraniti, vaše dobrote so tam. Ta postopek ponovite trikrat.
Na koncu tretjega pranja morate imeti fenilpropanol v topilu.
Nato boste morali destilirati topilo/fenilpropanol, da bi odstranili topilo.
Ko bo topilo večinoma izginilo, boste morali ponovno destilirati, vendar boste morali tokrat pri destilaciji uporabiti vakuum. Izvleči boste morali med 14 in 18 torrov, vaš izdelek pa bo prišel kot fenilacetilkarbinol pri temperaturi med 105c in 155c.
Vse, kar vam preostane, je dokaj standardna reduktivna aminizacija, po kateri boste dobili čisti efedrin brez gaka.
In hvala, ker ste si vzeli čas, da ste me pogovorili o teh stvareh, popolnoma akademskih, vam zagotavljam. 