Brain
Expert Pharmacologist
- Joined
- Jul 6, 2021
- Messages
- 264
- Reaction score
- 292
- Points
- 63
Z različnimi načini uživanja konoplje se v telo vnesejo različne količine kanabinoidov. Obstaja razlika med kajenjem jointa, bowla, bong ali blunta in uživanjem užitne hrane ali jemanjem majhne količine tinkture (ali olja), ki vsebuje THC. Razlika je tudi pri uživanju koncentratov konoplje, uporabi transdermalnih obližev, krem, losjonov ali drugih topikalnih sredstev.
Kaj je biološka razpoložljivost?
Ko poskušate razumeti, kako se konoplja absorbira in presnavlja v telesu, je razumevanje biološke dostopnosti ključnega pomena. V bistvu biološka razpoložljivost določa učinkovitost zdravil, saj nam daje predstavo o tem, koliko in kako hitro zaužita medicinska konoplja postane aktivna na predvidenem mestu fiziološkega delovanja. Osnovna raven biološke dostopnosti za katero koli snov je intravensko vbrizgavanje. Vsako zdravilo, vzeto na ta način, je 100-odstotno biološko dostopno, saj se snov takoj absorbira v krvni obtok. Vendar trenutno ne obstaja nobena oblika odmerka konoplje za intravenozno dajanje, zato morajo bolniki z medicinsko konopljo premagati različne biološke ovire, odvisno od uporabljenega načina dajanja.
Po slovarju Merriam Webster je biološka razpoložljivost opisana kot "stopnja in hitrost, s katero se snov (npr. zdravilo) absorbira v živi sistem ali postane na voljo na mestu fiziološkega delovanja. To pomeni, da če ima izdelek visoko biološko razpoložljivost, imate od njega več koristi v primerjavi z izdelkom z nizko biološko razpoložljivostjo. Obstaja več zapletenih presnovnih dejavnikov, ki vplivajo na biološko uporabnost različnih metod. Včasih se ti dejavniki razlikujejo glede na presnovo in raven encimov pri določeni osebi v primerjavi z drugimi.
Ko nekdo zaužije THC z določeno ravnjo biološke razpoložljivosti, lahko zaužije le 30 % učinkovine, ki jo je pravkar zaužil. Preostanek naj bi telo zavrglo kot odpadek, vendar se nekateri kanabinoidi in njihovi metaboliti v telesu bioakumulirajo glede na pogostost in presnovne dejavnike. Zato je poznavanje biološke razpoložljivosti različnih načinov uživanja lahko zelo dragoceno za rekreativnega uporabnika THC, ki poskuša najti pravi režim za svoje potrebe.
Biološka razpoložljivost marihuane in načini odmerjanja
Konoplja vsebuje na stotine molekularnih spojin, znanih kot terpeni in kanabinoidi. Najbolj raziskani kanabinoidi vključujejo THC, CBD in CBN. Raziskave o vsebnosti kanabinoidov v marihuani so še vedno omejene, obstajajo pa podatki, ki poudarjajo učinke biološke dostopnosti glede na način dostave.
Pri določanju biološke dostopnosti snovi je treba upoštevati naslednje ključne dejavnike.
- Formulacija
- interakcije z drugimi snovmi
- Sestava
- Pretok krvi
- Zdravje prebavil
Način dostave ali uživanja ima eno najpomembnejših vlog pri določanju biološke razpoložljivosti marihuane.
Šest glavnih načinov uživanja vključuje inhalacijo, sublingvalno, oralno, intravensko, transdermalno in s čepki. Znano je, da ima veliko ljudi različne preference glede tega, kateri način dostave jim je ljubši. Nekaterim ljudem je morda ljubše kajenje ali uparjanje, medtem ko imajo drugi raje hitrejše načine absorpcije, kot so podjezične infuzije (olje). Glede na vse to si oglejmo te načine uživanja konoplje in si oglejmo, kako se razlikujejo stopnje biološke uporabnosti.
Peroralno dajanje THC
Glede na obsežen pregled farmakokinetike kanabinoidov je bilo ugotovljeno, da je peroralna biološka uporabnost od 4 do 20 %, pri čemer se najvišja koncentracija THC giblje od 4,4 do 11 ng/ml približno 2 do 4 ure po zaužitju piškotka, ki vsebuje 20 mg THC. Dr. Huestis pravi, da so "različna absorpcija, razgradnja zdravila v želodcu in pomemben metabolizem prvega prehoda do aktivnega 11-hidroksitetrahidrokanabinola in neaktivnih metabolitov v jetrih" morda glavni razlog, zakaj je pri tem načinu uživanja tako nizka biološka uporabnost. Pri peroralnem uživanju konoplje se 50 % THC, ki ga je mogoče presnoviti, razgradi v 11-OH-THC , preden začne krožiti v krvi, kar je glavni dejavnik manjše biološke uporabnosti. Poleg tega nekateri raziskovalci menijo, da 11-OH-THC sam prispeva štirikrat več psihoaktivnih učinkov kot THC, kar lahko pojasni, zakaj imajo ljudje pri oralnem uživanju konoplje običajno močnejši občutek "vzburjenosti".
Kljub manjši biološki uporabnosti užitnih izdelkov, tinktur in oralnih kapsul se ti izdelki v telesu običajno zadržujejo dlje kot drugi načini vnosa. To je razvidno iz dejstva, da koncentracije konoplje v krvi dosežejo najvišjo raven v plazmi od ene do šest ur, razpolovni čas pa je od 20 do 30 ur. Pomembno je povedati, da vsakdo različno hitro prebavlja hrano in ima v telesu različne ravni prebavnih encimov. To pomeni, da se bodo učinki oralnega uživanja konoplje od posameznika do posameznika razlikovali. Zaradi tega je lahko en odmerek, ki odlično deluje na vašega prijatelja, za vas prevelik ali premajhen.
Vdihavanje
Pri inhalacijskih metodah, kot je kajenje džojnta ali uparjanje, je biološka razpoložljivost THC po sistematičnem pregledu iz leta 2018 v povprečju približno 30 %. Poleg tega naj bi se biološka razpoložljivost v plazmi in vsebnost THC spreminjala glede na to, kako velik puh se vdihne in kako globoko se dim konoplje vdihne v pljuča.
Ko gre za džojnte, ti običajno vsebujejo od 0,5 do 0,8 grama konoplje, kar običajno pomeni približno 8 % THC. Strokovnjaki menijo, da 20 do 70 % THC vstopi v pljuča, približno 30 % pa ga postane biološko dostopnega, ko vstopi v krvni obtok. THC doseže vrh v krvnem obtoku po 3-10 minutah, po približno 3 urah pa zaradi kajenja ni več biorazpoložljiv.
V prejšnjih študijah s cigaretami, ki so vsebovale 3,55 % THC, je udeleženec dosegel najvišjo plazemsko raven 152±86,3 ng/ml približno 10 minut po vdihavanju. Vendar je bilo v tej študiji ugotovljeno, da je bila "biološka uporabnost po kajenju 2-56 %, deloma zaradi variabilnosti dinamike kajenja znotraj in med subjekti, kar prispeva k negotovosti pri dostavi odmerka.
Pri kajenju konoplje z bongom naj bi se odstranila večja količina katrana, vendar je ena od študij pokazala, da se s tem dejansko odstrani tudi večja količina THC iz konoplje. Vendar pa bong iz dima marihuane odstrani plinaste opojne snovi, vključno z ogljikovim dioksidom, amoniakom in nitrozamini. Veliko ljudi domneva, da z vdihavanjem marihuane, bodisi s kajenjem bodisi z uparjanjem, v telo vnesete enako količino THC, vendar to ne drži. Z uparjanjem konoplje do pljuč dejansko pridete učinkoviteje, pri tem pa vdihnete manj smole. Običajno je razmerje med kanabinoidi in smolo 1:10, v nasprotju z razmerjem 1:27 pri kajenju cigaret in povprečno 1:27 pri kajenju konoplje skozi pipo. Pomembno je poudariti, da se je koncentracija CBD in THC v različnih sortah konoplje z leti povečala in da lahko konoplja zdaj vsebuje enake dele CBD in THC. Glede na stopnjo CBD v primerjavi s THC se spreminjata tako občutek "omamljanja" kot tudi terapevtski učinki konoplje.
Transdermalna uporaba THC
Topični in transdermalni pripravki, ki vsebujejo THC, pomagajo lajšati bolečine in vnetja prek kože. Voda jih namreč zlahka odbija, kar jim omogoča, da se zlahka premikajo skozi vodni sloj kože. Čeprav je študij o biološki razpoložljivosti kanabinoidov pri lokalnem ali transdermalnem dajanju zelo malo, so predklinične študije na živalih obetavne. Ti načini dajanja preprečujejo presnovne učinke prvega prehoda in zaradi počasnega sproščanja omogočajo odmerjanje v daljšem časovnem obdobju kot drugi načini dajanja. Prav tako se verjetno slabo absorbirajo v preostali del telesa zunaj mesta uporabe, kar pomeni, da je sistemska absorpcija zelo nizka. Malo verjetno je, da boste občutili psihoaktivne učinke konoplje, če jo nanesete na kožo. Za določitev resnične biološke uporabnosti izdelkov za lokalno uporabo je potrebnih več raziskav.
Lokalna in transdermalna uporaba kanabinoidnih izdelkov je pokazala višjo stopnjo biološke uporabnosti ob prisotnosti ojačevalcev in je v primerjavi z drugimi načini dostave tudi podaljšala stalno plazemsko koncentracijo. Poleg tega je kisla razgradnja CBD v THC s posledičnimi psihotropnimi učinki zaradi izključitve prebavnih procesov in nevtralnega kožnega okolja učinkovito posredovana s transdermalno uporabo. Transdermalni obliži, prepojeni s ∆8-THC, so v 1,4 ure po dajanju povzročili ustaljeno plazemsko koncentracijo, ki se je pri osebah ohranila vsaj 48 ur.
Pri uporabi transdermalnih obližev raziskovalci upajo, da bodo zmanjšali negativne stranske učinke uporabe konoplje, ki so značilni za kajenje. Menijo tudi, da transdermalni obliži zaobidejo presnovo kanabinoidov v prvem prehodu, kar lahko pripomore k večji učinkovitosti uporabljenih transdermalnih obližev. Ironično je, da številni uporabniki ob uporabi transdermalnih obližev v primerjavi z izdelki za lokalno uporabo občutijo večje in dolgotrajnejše olajšanje bolečin v sklepih in mišicah, vendar je to lahko odvisno tudi od količine THC in CBD v posameznem izdelku.
Sublingvalni način uporabe
Veliko ljudi meni, da je sublingvalno uživanje kanabinoidov glede biološke dostopnosti zelo primerljivo z inhalacijo, preprosto zato, ker za absorpcijo v krvni obtok uporabljajo podobne sluznice, vendar to ni res. Dejansko gre pri podjezičnem ali oralno-sluzničnem uživanju kanabinoidov za mešani način vnosa, ki večinoma vključuje absorpcijo skozi ustne sluznice, nekateri pa se celo prebavijo. Učinki so hitrejši in običajno dosežejo višje koncentracije kot pri užitni (oralni) marihuani.
Glede na študije zdravila Sativex, ustnega sluzničnega pršila na recept v razmerju 1:1 CBD:THC, je bila biološka uporabnost ocenjena na 92-98 %. Nabiximols je ustno pršilo na recept, ki je trenutno v fazi poskusov za odobritev FDA, vendar je na voljo v Kanadi, Združenem kraljestvu in nekaterih evropskih državah. Namenjen je lajšanju simptomov nevropatije , spastičnosti in hiperaktivnosti mehurja pri bolnikih z multiplo sklerozo. Vendar so različne študije biološke uporabnosti tetrahidrokanabinola pokazale, da je dejanska sublingvalna biološka uporabnost za THC v povprečju 10-odstotna (stopnje so od 9 do 15 %).
Čepki
Na trgu je več različnih čepkov s CBD in THC. Lahko se vprašamo, za kaj se uporabljajo. Študije kažejo, da je rektalno dajanje lahko zelo koristno za tiste, ki imajo težave s prebavili, hudo slabostjo, kaheksijo, spremenjenim duševnim stanjem, motnjami govora/ požiranja in starejše osebe. Poleg tega uporaba svečk omogoča lokalno lajšanje bolečin, za razliko od drugih načinov dostave, pri katerih THC vstopi v krvni obtok. Tako je splošna biološka uporabnost THC, ki se uporablja v obliki svečk, v povprečju 15-odstotna. Vendar obstajajo nekatere študije (npr. iz leta 1985 o rektalni uporabi THC pri makakih rezus), ki so pokazale, da THC po rektalni uporabi ni biološko dostopen. Študija je rektalni način dajanja THC primerjala tudi z oralnim, intravenskim in intramuskularnim načinom dajanja konoplje.
Ena študija se je osredotočila na rektalno dajanje marinola. Marinol, sintetično zdravilo THC, je odobrila agencija FDA, uporablja pa se predvsem za nenadzorovano slabost med kemoterapijo pri bolnikih z rakom. V tej študiji o marinolu za zdravljenje spastičnosti je bilo ugotovljeno, da rektalno dajanje 2,5-5 mg THC povzroči največjo plazemsko koncentracijo 1,1-4,1 ng/ml v 2-8 urah. Raziskovalci so ugotovili, da je rektalna biološka uporabnost marinola približno dvakrat večja kot pri peroralnem dajanju. Pokazalo se je, da se pri rektalnem dajanju zdravilo absorbira hitreje, biološka uporabnost pa je bila večja, ker se zdravilo rektalno absorbira v večjih količinah in ima manjši "metabolizem prvega prehoda". Možno je, da so ti rezultati posledica dejstva, da marinol ni pravi THC, temveč sintetični THC.
Dodatne študije kažejo, da ima tako kot marinol tudi kemično spremenjena različica THC, imenovana THC-hemisukcinat (THC-HS), dobro biološko uporabnost v danki. Rektalna uporaba THC-HS lahko povzroči zmanjšanje spastičnosti, togosti in bolečine. Študija iz leta 2018, objavljena v reviji Medical Cannabis and Cannabinoids, je pokazala, da je bila po rektalni uporabi THC-HS raven Δ9-THC približno 70-80 % biološko dostopna. Ta meritev biološke razpoložljivosti je bila dvainpolkrat višja od ravni po peroralnem jemanju kapsul THC.
Tako je trenutno malo podatkov o biološki razpoložljivosti THC pri rektalni uporabi, vendar bi se ta na podlagi razpoložljivih študij lahko gibala od 13 % do 23 %, če je THC sintetičen ali strukturno spremenjen. Prav tako ni podatkov o biološki razpoložljivosti THC ali CBD pri vaginalni uporabi v obliki svečk, čeprav študije še potekajo. Kljub temu se številne ženske odločajo za uporabo svečk na osnovi konoplje pri različnih ženskih zdravstvenih težavah, vključno z vulvodinijo, endometriozo, disfunkcijo medeničnega dna in bolečimi spolnimi odnosi.
Ali je mogoče povečati biološko razpoložljivost THC?
Raziskovalci so izvedli številne študije, v katerih so poudarili, kako nasičene maščobe izboljšajo znotrajcelični prenos kanabinoidov, predvsem CBD in THC. Obe molekuli sta topni v maščobi in se v kombinaciji z maščobnimi kislinami bolje absorbirata v jetrih. Tako mastna hrana pospeši prenos in okrepi učinke kanabinoidov marihuane na uporabnika.
To nas pripelje do prvega od več načinov za povečanje biološke razpoložljivosti marihuane, tako da pri kuhanju kuhinjska olja nadomestimo z olji, ki so bogata s THC ali CBD. Biološka uporabnost se poveča tudi, če konopljo uživamo z nekaterimi mlečnimi izdelki, mesom, morskimi sadeži, sadjem, zelenjavo, začimbami in zelišči. Pomembno je opozoriti, da je pri uživanju nekaterih živil, pijač ali snovi z marihuano pogost tudi nasprotni učinek - manjša biološka uporabnost. Za zagotavljanje biološke dostopnosti se lahko uporabljajo tudi tinkture na osnovi alkohola, napolnjene s konopljo.
Tisti, ki želijo okrepiti psihoaktivne učinke THC, vendar niso preveč navdušeni nad edibles in topiki ter raje kadijo konopljo, naj razmislijo o vapiranju. Običajni načini kajenja so potratni; precejšnja količina cvetov konoplje zgori na tleh in za uporabnika nima nobene vrednosti. Količina konoplje, segreta na pravo temperaturo, da se kanabinoidi sprostijo v dimu, ki ga vdihava uporabnik, postane stranska izguba. Kadilci lahko za povečanje biološke razpoložljivosti THC uporabljajo vape peresa ali uparjalnike.
Za tiste, ki jih zanimajo priročni in lahko dostopni izdelki iz konoplje z optimalno biološko razpoložljivostjo, so idealne mehke tablete in kapsule, tinkture ter prehranski izdelki. Pri uporabi konoplje pa se je treba zavedati, da je čas nastopa daljši, učinki pa so nestanovitni in pogosto nepredvidljivi.
Umetnost odgovornega odmerjanja konoplje pomeni preizkušanje različnih izdelkov in načinov uživanja, da ugotovite, kateri priboljški so najboljši za vaše potrebe. Zaveč informacij o različnih metodah odmerjanja THC in vseh informacijah, povezanih s farmakologijo psihoaktivnih snovi - vabljeni k zasebnemu sporočilu @Brain.
Šest glavnih načinov uživanja vključuje inhalacijo, sublingvalno, oralno, intravensko, transdermalno in s čepki. Znano je, da ima veliko ljudi različne preference glede tega, kateri način dostave jim je ljubši. Nekaterim ljudem je morda ljubše kajenje ali uparjanje, medtem ko imajo drugi raje hitrejše načine absorpcije, kot so podjezične infuzije (olje). Glede na vse to si oglejmo te načine uživanja konoplje in si oglejmo, kako se razlikujejo stopnje biološke uporabnosti.
Peroralno dajanje THC
Glede na obsežen pregled farmakokinetike kanabinoidov je bilo ugotovljeno, da je peroralna biološka uporabnost od 4 do 20 %, pri čemer se najvišja koncentracija THC giblje od 4,4 do 11 ng/ml približno 2 do 4 ure po zaužitju piškotka, ki vsebuje 20 mg THC. Dr. Huestis pravi, da so "različna absorpcija, razgradnja zdravila v želodcu in pomemben metabolizem prvega prehoda do aktivnega 11-hidroksitetrahidrokanabinola in neaktivnih metabolitov v jetrih" morda glavni razlog, zakaj je pri tem načinu uživanja tako nizka biološka uporabnost. Pri peroralnem uživanju konoplje se 50 % THC, ki ga je mogoče presnoviti, razgradi v 11-OH-THC , preden začne krožiti v krvi, kar je glavni dejavnik manjše biološke uporabnosti. Poleg tega nekateri raziskovalci menijo, da 11-OH-THC sam prispeva štirikrat več psihoaktivnih učinkov kot THC, kar lahko pojasni, zakaj imajo ljudje pri oralnem uživanju konoplje običajno močnejši občutek "vzburjenosti".
Kljub manjši biološki uporabnosti užitnih izdelkov, tinktur in oralnih kapsul se ti izdelki v telesu običajno zadržujejo dlje kot drugi načini vnosa. To je razvidno iz dejstva, da koncentracije konoplje v krvi dosežejo najvišjo raven v plazmi od ene do šest ur, razpolovni čas pa je od 20 do 30 ur. Pomembno je povedati, da vsakdo različno hitro prebavlja hrano in ima v telesu različne ravni prebavnih encimov. To pomeni, da se bodo učinki oralnega uživanja konoplje od posameznika do posameznika razlikovali. Zaradi tega je lahko en odmerek, ki odlično deluje na vašega prijatelja, za vas prevelik ali premajhen.
Vdihavanje
Pri inhalacijskih metodah, kot je kajenje džojnta ali uparjanje, je biološka razpoložljivost THC po sistematičnem pregledu iz leta 2018 v povprečju približno 30 %. Poleg tega naj bi se biološka razpoložljivost v plazmi in vsebnost THC spreminjala glede na to, kako velik puh se vdihne in kako globoko se dim konoplje vdihne v pljuča.
Ko gre za džojnte, ti običajno vsebujejo od 0,5 do 0,8 grama konoplje, kar običajno pomeni približno 8 % THC. Strokovnjaki menijo, da 20 do 70 % THC vstopi v pljuča, približno 30 % pa ga postane biološko dostopnega, ko vstopi v krvni obtok. THC doseže vrh v krvnem obtoku po 3-10 minutah, po približno 3 urah pa zaradi kajenja ni več biorazpoložljiv.
V prejšnjih študijah s cigaretami, ki so vsebovale 3,55 % THC, je udeleženec dosegel najvišjo plazemsko raven 152±86,3 ng/ml približno 10 minut po vdihavanju. Vendar je bilo v tej študiji ugotovljeno, da je bila "biološka uporabnost po kajenju 2-56 %, deloma zaradi variabilnosti dinamike kajenja znotraj in med subjekti, kar prispeva k negotovosti pri dostavi odmerka.
Pri kajenju konoplje z bongom naj bi se odstranila večja količina katrana, vendar je ena od študij pokazala, da se s tem dejansko odstrani tudi večja količina THC iz konoplje. Vendar pa bong iz dima marihuane odstrani plinaste opojne snovi, vključno z ogljikovim dioksidom, amoniakom in nitrozamini. Veliko ljudi domneva, da z vdihavanjem marihuane, bodisi s kajenjem bodisi z uparjanjem, v telo vnesete enako količino THC, vendar to ne drži. Z uparjanjem konoplje do pljuč dejansko pridete učinkoviteje, pri tem pa vdihnete manj smole. Običajno je razmerje med kanabinoidi in smolo 1:10, v nasprotju z razmerjem 1:27 pri kajenju cigaret in povprečno 1:27 pri kajenju konoplje skozi pipo. Pomembno je poudariti, da se je koncentracija CBD in THC v različnih sortah konoplje z leti povečala in da lahko konoplja zdaj vsebuje enake dele CBD in THC. Glede na stopnjo CBD v primerjavi s THC se spreminjata tako občutek "omamljanja" kot tudi terapevtski učinki konoplje.
Transdermalna uporaba THC
Topični in transdermalni pripravki, ki vsebujejo THC, pomagajo lajšati bolečine in vnetja prek kože. Voda jih namreč zlahka odbija, kar jim omogoča, da se zlahka premikajo skozi vodni sloj kože. Čeprav je študij o biološki razpoložljivosti kanabinoidov pri lokalnem ali transdermalnem dajanju zelo malo, so predklinične študije na živalih obetavne. Ti načini dajanja preprečujejo presnovne učinke prvega prehoda in zaradi počasnega sproščanja omogočajo odmerjanje v daljšem časovnem obdobju kot drugi načini dajanja. Prav tako se verjetno slabo absorbirajo v preostali del telesa zunaj mesta uporabe, kar pomeni, da je sistemska absorpcija zelo nizka. Malo verjetno je, da boste občutili psihoaktivne učinke konoplje, če jo nanesete na kožo. Za določitev resnične biološke uporabnosti izdelkov za lokalno uporabo je potrebnih več raziskav.
Lokalna in transdermalna uporaba kanabinoidnih izdelkov je pokazala višjo stopnjo biološke uporabnosti ob prisotnosti ojačevalcev in je v primerjavi z drugimi načini dostave tudi podaljšala stalno plazemsko koncentracijo. Poleg tega je kisla razgradnja CBD v THC s posledičnimi psihotropnimi učinki zaradi izključitve prebavnih procesov in nevtralnega kožnega okolja učinkovito posredovana s transdermalno uporabo. Transdermalni obliži, prepojeni s ∆8-THC, so v 1,4 ure po dajanju povzročili ustaljeno plazemsko koncentracijo, ki se je pri osebah ohranila vsaj 48 ur.
Pri uporabi transdermalnih obližev raziskovalci upajo, da bodo zmanjšali negativne stranske učinke uporabe konoplje, ki so značilni za kajenje. Menijo tudi, da transdermalni obliži zaobidejo presnovo kanabinoidov v prvem prehodu, kar lahko pripomore k večji učinkovitosti uporabljenih transdermalnih obližev. Ironično je, da številni uporabniki ob uporabi transdermalnih obližev v primerjavi z izdelki za lokalno uporabo občutijo večje in dolgotrajnejše olajšanje bolečin v sklepih in mišicah, vendar je to lahko odvisno tudi od količine THC in CBD v posameznem izdelku.
Sublingvalni način uporabe
Veliko ljudi meni, da je sublingvalno uživanje kanabinoidov glede biološke dostopnosti zelo primerljivo z inhalacijo, preprosto zato, ker za absorpcijo v krvni obtok uporabljajo podobne sluznice, vendar to ni res. Dejansko gre pri podjezičnem ali oralno-sluzničnem uživanju kanabinoidov za mešani način vnosa, ki večinoma vključuje absorpcijo skozi ustne sluznice, nekateri pa se celo prebavijo. Učinki so hitrejši in običajno dosežejo višje koncentracije kot pri užitni (oralni) marihuani.
Glede na študije zdravila Sativex, ustnega sluzničnega pršila na recept v razmerju 1:1 CBD:THC, je bila biološka uporabnost ocenjena na 92-98 %. Nabiximols je ustno pršilo na recept, ki je trenutno v fazi poskusov za odobritev FDA, vendar je na voljo v Kanadi, Združenem kraljestvu in nekaterih evropskih državah. Namenjen je lajšanju simptomov nevropatije , spastičnosti in hiperaktivnosti mehurja pri bolnikih z multiplo sklerozo. Vendar so različne študije biološke uporabnosti tetrahidrokanabinola pokazale, da je dejanska sublingvalna biološka uporabnost za THC v povprečju 10-odstotna (stopnje so od 9 do 15 %).
Čepki
Na trgu je več različnih čepkov s CBD in THC. Lahko se vprašamo, za kaj se uporabljajo. Študije kažejo, da je rektalno dajanje lahko zelo koristno za tiste, ki imajo težave s prebavili, hudo slabostjo, kaheksijo, spremenjenim duševnim stanjem, motnjami govora/ požiranja in starejše osebe. Poleg tega uporaba svečk omogoča lokalno lajšanje bolečin, za razliko od drugih načinov dostave, pri katerih THC vstopi v krvni obtok. Tako je splošna biološka uporabnost THC, ki se uporablja v obliki svečk, v povprečju 15-odstotna. Vendar obstajajo nekatere študije (npr. iz leta 1985 o rektalni uporabi THC pri makakih rezus), ki so pokazale, da THC po rektalni uporabi ni biološko dostopen. Študija je rektalni način dajanja THC primerjala tudi z oralnim, intravenskim in intramuskularnim načinom dajanja konoplje.
Ena študija se je osredotočila na rektalno dajanje marinola. Marinol, sintetično zdravilo THC, je odobrila agencija FDA, uporablja pa se predvsem za nenadzorovano slabost med kemoterapijo pri bolnikih z rakom. V tej študiji o marinolu za zdravljenje spastičnosti je bilo ugotovljeno, da rektalno dajanje 2,5-5 mg THC povzroči največjo plazemsko koncentracijo 1,1-4,1 ng/ml v 2-8 urah. Raziskovalci so ugotovili, da je rektalna biološka uporabnost marinola približno dvakrat večja kot pri peroralnem dajanju. Pokazalo se je, da se pri rektalnem dajanju zdravilo absorbira hitreje, biološka uporabnost pa je bila večja, ker se zdravilo rektalno absorbira v večjih količinah in ima manjši "metabolizem prvega prehoda". Možno je, da so ti rezultati posledica dejstva, da marinol ni pravi THC, temveč sintetični THC.
Dodatne študije kažejo, da ima tako kot marinol tudi kemično spremenjena različica THC, imenovana THC-hemisukcinat (THC-HS), dobro biološko uporabnost v danki. Rektalna uporaba THC-HS lahko povzroči zmanjšanje spastičnosti, togosti in bolečine. Študija iz leta 2018, objavljena v reviji Medical Cannabis and Cannabinoids, je pokazala, da je bila po rektalni uporabi THC-HS raven Δ9-THC približno 70-80 % biološko dostopna. Ta meritev biološke razpoložljivosti je bila dvainpolkrat višja od ravni po peroralnem jemanju kapsul THC.
Tako je trenutno malo podatkov o biološki razpoložljivosti THC pri rektalni uporabi, vendar bi se ta na podlagi razpoložljivih študij lahko gibala od 13 % do 23 %, če je THC sintetičen ali strukturno spremenjen. Prav tako ni podatkov o biološki razpoložljivosti THC ali CBD pri vaginalni uporabi v obliki svečk, čeprav študije še potekajo. Kljub temu se številne ženske odločajo za uporabo svečk na osnovi konoplje pri različnih ženskih zdravstvenih težavah, vključno z vulvodinijo, endometriozo, disfunkcijo medeničnega dna in bolečimi spolnimi odnosi.
Ali je mogoče povečati biološko razpoložljivost THC?
Raziskovalci so izvedli številne študije, v katerih so poudarili, kako nasičene maščobe izboljšajo znotrajcelični prenos kanabinoidov, predvsem CBD in THC. Obe molekuli sta topni v maščobi in se v kombinaciji z maščobnimi kislinami bolje absorbirata v jetrih. Tako mastna hrana pospeši prenos in okrepi učinke kanabinoidov marihuane na uporabnika.
To nas pripelje do prvega od več načinov za povečanje biološke razpoložljivosti marihuane, tako da pri kuhanju kuhinjska olja nadomestimo z olji, ki so bogata s THC ali CBD. Biološka uporabnost se poveča tudi, če konopljo uživamo z nekaterimi mlečnimi izdelki, mesom, morskimi sadeži, sadjem, zelenjavo, začimbami in zelišči. Pomembno je opozoriti, da je pri uživanju nekaterih živil, pijač ali snovi z marihuano pogost tudi nasprotni učinek - manjša biološka uporabnost. Za zagotavljanje biološke dostopnosti se lahko uporabljajo tudi tinkture na osnovi alkohola, napolnjene s konopljo.
Tisti, ki želijo okrepiti psihoaktivne učinke THC, vendar niso preveč navdušeni nad edibles in topiki ter raje kadijo konopljo, naj razmislijo o vapiranju. Običajni načini kajenja so potratni; precejšnja količina cvetov konoplje zgori na tleh in za uporabnika nima nobene vrednosti. Količina konoplje, segreta na pravo temperaturo, da se kanabinoidi sprostijo v dimu, ki ga vdihava uporabnik, postane stranska izguba. Kadilci lahko za povečanje biološke razpoložljivosti THC uporabljajo vape peresa ali uparjalnike.
Za tiste, ki jih zanimajo priročni in lahko dostopni izdelki iz konoplje z optimalno biološko razpoložljivostjo, so idealne mehke tablete in kapsule, tinkture ter prehranski izdelki. Pri uporabi konoplje pa se je treba zavedati, da je čas nastopa daljši, učinki pa so nestanovitni in pogosto nepredvidljivi.
Umetnost odgovornega odmerjanja konoplje pomeni preizkušanje različnih izdelkov in načinov uživanja, da ugotovite, kateri priboljški so najboljši za vaše potrebe. Zaveč informacij o različnih metodah odmerjanja THC in vseh informacijah, povezanih s farmakologijo psihoaktivnih snovi - vabljeni k zasebnemu sporočilu @Brain.