Štúdia s názvom "Evaluation of Subetadex-α-methyl, a Polyanionic Cyclodextrin Scaffold, as a Medical Countermeasure against Fentanyl and Related Opioids" (Hodnotenie subetadexu-α-metylu, polyanionického cyklodextrínového skeletu, ako lekárskeho protiopatrenia proti fentanylu a príbuzným opioidom) odhalila nový sľubný nástroj v boji proti predávkovaniu opioidmi. Článok, ktorý publikovali výskumníci z Lawrence Livermore National Laboratory, predstavuje Subetadex-α-methyl (SBX-Me), zlúčeninu na báze cyklodextrínu, ktorá môže ponúknuť nový prístup k zmierneniu účinkov fentanylu a jeho silných analógov, ako sú karfentanil a remifentanil.
Opioidová kríza naďalej ničí komunity na celom svete, pričom syntetické opioidy, ako je fentanyl, zohrávajú významnú úlohu vzhľadom na ich silu a jednoduchosť nelegálnej výroby. Súčasné protiopatrenia, ako sú naloxón a naltrexón, fungujú tak, že blokujú opioidné receptory, ale na riešenie vyvíjajúcej sa hrozby, ktorú predstavujú tieto syntetické opioidy, najmä ich ultrasilné analógy, sú potrebné nové prístupy. V tejto súvislosti sa cyklodextríny, čo sú cyklické sacharidy známe svojou schopnosťou vytvárať inklúzne komplexy s rôznymi molekulami, objavili ako potenciálna trieda zlúčenín schopných neutralizovať tieto drogy skôr, ako stihnú vyvolať svoje toxické účinky.
Farmakokinetické údaje zo štúdie naznačujú, že SBX-Me sa rýchlo vylučuje z tela s polčasom eliminácie približne 7,4 hodiny a minimálnou akumuláciou v hlavných orgánoch. Dôležité je, že SBX-Me zvýšil polčas eliminácie fentanylu a remifentanilu, čo ďalej podporuje hypotézu, že zlúčenina vytvára komplex s týmito opioidmi, čím mení ich farmakokinetiku a potenciálne znižuje ich toxicitu.
Tento výskum otvára dvere ďalším výskumom zameraným na vývoj SBX-Me a podobných zlúčenín ako obranných látok v prvej línii pri predávkovaní. Zatiaľ čo existujúce liečebné prostriedky, ako je naloxón, priamo súťažia s opioidmi o väzbu na receptory, SBX-Me funguje tak, že sekvestruje molekuly opioidov, zabraňuje im v dosiahnutí ich cieľov a neutralizuje ich účinky iným spôsobom. Štúdia tiež poukazuje na potrebu ďalšieho výskumu s cieľom lepšie pochopiť väzbové interakcie medzi SBX-Me a opioidmi, čo by mohlo ďalej spresniť jeho účinnosť ako liečby predávkovania.
Celkovo SBX-Me predstavuje vzrušujúci vývoj v oblasti protiopatrení proti opioidom, ktorý ponúka novú metódu boja proti rastúcej hrozbe, ktorú predstavujú syntetické opioidy. Keďže opioidová kríza pokračuje, inovácie ako SBX-Me sú nevyhnutné v prebiehajúcom boji za zníženie počtu úmrtí na predávkovanie a poskytnutie účinnejších nástrojov. Tento objav je významným krokom vpred, ale je potrebné vykonať ešte viac práce, kým sa SBX-Me bude môcť nasadiť ako rozšírený zásah.
Podrobnejšie informácie o celej štúdii sú k dispozícii na stránke s odkazom na článok: https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682.
Ak vás takéto publikácie zaujímajú, reagujte a zanechajte komentáre. Bude to pre mňa znamenie, aby som pokračoval.