Диметокаин (DMC, ларокаин), синтетическое производное кокаина, является широко распространенным "легальным кайфом", употребляемым как "новое психоактивное вещество" (NPS) без каких-либо испытаний на безопасность, например, исследований метаболизма. Поэтому целью данной работы было изучение его метаболизма in-vivo и in-vitro с помощью жидкостной хроматографии - масс-спектрометрии высокого разрешения (ЖХ-ВРМС). ДМК вводили самцам крыс Вистар (20 мг кг(-1)) и выделяли с мочой либо методом твердофазной экстракции после ферментативного расщепления конъюгатов, либо с помощью белкового осадка (БО). Метаболиты выделяли и идентифицировали методом ЖХ-ВРМС. Основными реакциями первой фазы были гидролиз сложных эфиров, деэтилирование, гидроксилирование ароматической системы и их комбинация. Основной реакцией II фазы было N-ацетилирование части п-аминобензойной кислоты неизмененного исходного соединения и нескольких метаболитов I фазы. Выявленные метаболиты были использованы для идентификации DMC в моче крыс после применения обычной дозы. С помощью ГХ-МС и ЖХ-МС
стандартных подходов к скринингу мочи (SUSA), DMC и его метаболиты были обнаружены в образцах мочи.
Дополнительные дозы диметокаина
Диметокаин, необходимый для использования в свободное время, обычно используется, например, как кокаин, в виде инсуффляций, его также легко принять внутривенно. Не рекомендуется принимать необычно высокие дозы диметокаина, чтобы получить кокаиновый кайф, так как превышение дозировки может привести к серьезным проблемам с сердечно-сосудистой системой. Нормальная доза диметокаина колеблется от ста до двухсот мг, но новичкам лучше начинать с меньших доз, рекомендуемая - пятьдесят миллиграммов.
В случае внутривенного введения доза препарата может быть гораздо меньше, однако покупатели и в этом случае используют до ста миллиграммов для достижения большего эффекта.