Hallo Я нашел этот учебник в Интернете. он относительно старый и новые процедуры могут быть разработаны. это производство эфедрина из дрожжей. через L-pac восстановленный метиламин до эфедрина и псевдоэфедрина. есть ли кто-нибудь, кто сделал это? возможно, кто-то разработает TEK, как сделать дома легко?
Веселитесь с производством L-PAC!
Процессы биотрансформации с участием дрожжей (Candida utilis) и пируватдекарбоксилазы (PDC) для получения L-фенилацетилкарбинола (L-PAC) из субстратов - бензальдегида и пирувата - представляют собой интересную область исследования!
L-PAC является промежуточным продуктом в производстве эфедрина и псевдоэфедрина.
Будут предложены модели процесса с профилем подачи субстрата для бензальдегида.
Хиральные вицинальные аминоспирты являются ключевыми строительными блоками для производства ряда фармацевтических продуктов.
Важные соединения, которые могут быть получены из хиральных предшественников вицинальных аминоспиртов, охватывают целый ряд терапевтических категорий и включают псевдоэфедрин.
Патент US5834261
описывает процесс, который может быть использован для получения широкого спектра хиральных вицинальных аминоспиртов, как циклических, так и ациклических.
Особенно примечательной особенностью этого метода является возможность контролировать абсолютную конфигурацию хиральных центров, несущих функциональность как амино, так и спирта, для получения любого из четырех возможных стереоизомеров с высокой стереохимической чистотой.
Патент US5942644
(выдан в августе 1999 года) связан с вышеописанным патентом на процесс.
Этот второй патент охватывает ключевые промежуточные соединения, которые участвуют в производстве хиральных вицинальных аминоспиртов. Эти соединения включают гидразиды и гидроксамовые кислоты, которые являются непосредственными предшественниками хиральных вицинальных аминоспиртов.
Процесс получения хиральных вицинальных аминоспиртов основан на использовании легкодоступных þ-кетоэфиров в качестве исходных материалов.
Примеры þ-кетоэфиров, полезных для получения хиральных вицинальных аминоспиртов, включают недорогие соединения - ацетоуксусный эфир и эфир þ-кето-фенилпропионовой кислоты.
Центральное место в этом методе получения хиральных вицинальных аминоспиртов занимает сочетание двух ключевых стадий, каждая из которых протекает с четко определенным и контролируемым стереохимическим результатом.
Первый этап - стереоселективное восстановление кето-группы þ-кетоэфира с получением соответствующего þ-гидроксиэфира.
Эта реакция катализируется алкогольдегидрогеназой в присутствии никотинамидного кофактора.
Благодаря легкому равновесию между двумя энантиомерами 2-замещенного þ-кетоэфира в водном растворе, взаимопревращение этих двух стереоизомеров происходит быстро.
Восстановление кетона алкогольдегидрогеназой происходит с высокой степенью стереоселективности, восстанавливая только один из двух энантиомеров кетона.
Восстановление кетона происходит с высокой степенью стереоселективности с образованием одного стереоизомера спирта.
Таким образом, в результате ферментативной реакции одновременно образуются два хиральных центра, что позволяет контролировать стереохимию в положениях C-2 и C-3 2-замещенного-þ-кетоэфира.
NEXT: Как это делают земляне.
~~~~~~~~~~КАК ЭТО ДЕЛАЮТ ЗЕМЛЯНЕ~~~~~~~~~~~~
Если ваши нитемары никогда не включали металлические голоса, звучащие из громкоговорителей.
требующие, чтобы вы выбросили свои пятигаллоновые пластиковые ведра и вышли с
поздравляю... вы, возможно, на Земле.
Земляне находят множество замечательных применений скромному пятигаллонному пластиковому ведру, как мы скоро увидим.
Любой житель Земли, который захочет производить L-PAC у себя дома, может обнаружить, что эти утилитарные устройства стоят гораздо больше, чем их цена в золоте.
Чтобы производить L-PAC с помощью биосинтеза, нужно сначала решить, что именно будет ферментироваться в ведрах.
В ходе своих исследований я обнаружил, что жидкость, полученная в результате дробления, измельчения, прессования и фильтрации обычной сахарной свеклы, на самом деле является наилучшей субстанцией для этого метода благодаря естественной подпитке ферментами, но она
но ни в коем случае не единственная, по мнению каждого любимого дяди, даже вода может быть использована в качестве отправной точки!
После получения жидкости для использования можно добавить в нее немного пивного сахара.
В 4,5 галлона жидкого свекольного экстракта можно добавить около 5 фунтов пивного сахара, пока он не перестанет растворяться, причиной чему является уже высокое содержание сахара в экстракте.
Следующее требование - добавить дрожжи. Подойдут не любые дрожжи.
Для наших целей лучше всего подходит штамм Candida Utilis, однако эксперименты приветствуются.
Candida Utilis пользуется широкой популярностью, и их можно легко достать.
Правильное добавление дрожжей является предметом споров.
Многие "эксперты" утверждают, что добавлять нужно совсем немного, скажем, пару пакетиков пивных дрожжей.
Другие утверждают, что необходимо добавлять количество, равное количеству добавленного сахара. Мне кажется, что преимуществом такого подхода будет то, что процесс будет идти гораздо быстрее (три-четыре дня, а не три-четыре недели), если
если добавить большее количество дрожжей.
Дрожжи стоят дорого, если покупать их по одной упаковке.
Большинство пивоваров знают, как увеличить количество дрожжей.
Тем же, кто не знает, рекомендуется приобрести руководство для пивоваров с подробным описанием этого метода.
Еще одно необходимое вещество - бензальдегид.
Производство L-PAC будет прямо пропорционально количеству используемого бензальдегида. Ожидается, что отдача будет составлять от 60 до 80% от массы добавленного бензальдегида.
Как только все необходимое будет закуплено, можно приступать к процессу биосинтеза.
На первом этапе необходимо смешать питательную среду, которая представляет собой жидкость, и сахар. Затем в смесь добавляются дрожжи.
Будьте осторожны, чтобы избежать загрязнения смеси!
Соединив ингредиенты, плотно закройте крышкой пятигаллонное ведро. По прошествии часа или около того можно заметить начало процесса брожения. Считается, что для того, чтобы процесс брожения полностью активизировался, должно пройти не менее 10 часов.
Через десять часов необходимо добавить бензальдегид. Для данного профиля питания его количество составляет 60 мл.
После добавления бензальдегида брожение следует оставить в прохладном месте вдали от солнечного света. Во время этого процесса также не должно быть физических потрясений, таких как удары и тряска, так как это замедляет процесс. Если вы играете в рок-н-ролльной группе и репетируете в гараже, не делайте там биосинтез.
СЛЕДУЮЩЕЕ: ЭТО СРАБОТАЛО! ЧТО ТЕПЕРЬ?
~~~~~~~~~IT WORKED! И ЧТО ЖЕ? ~~~~~~~~~~~~~
Теперь, когда брожение завершено, у вас есть предшественник эфедрина, который просто плавает в вашем пятигаллонном ведре.
От него мало пользы, не так ли?
Следующее, что вы хотите сделать, это восстановить фенилпропанол, в который дрожжи превратили сахар с помощью бензальдегида.
Самый прямой метод восстановления - это использование центрифуги, но мало у кого из нас есть такая центрифуга под рукой. Более практичным методом для мелких производителей является фильтрация.
Теперь, когда у вас есть отфильтрованная жидкость, самое время приступить к извлечению фенилпропанола.
Для извлечения фенилпропанола вам понадобится неполярный растворитель, в качестве которого вы можете выбрать ацетон, толуол или ксилол (личное предпочтение отдается ацетону).
Около 200 мл НП нужно добавить в смесь, взболтать, затем дать отделиться, затем сцедить, сохраните, ваши лакомства там. Повторите эту процедуру три раза.
В конце третьей промывки у вас должен быть фенилпропанол в растворителе.
Далее вам нужно будет перегнать растворитель/фенилпропанол, чтобы удалить растворитель.
После того как растворитель будет практически удален, вам снова потребуется дистилляция, но на этот раз в процессе дистилляции нужно будет использовать вакуум. Вам потребуется давление от 14 до 18 торр, а ваш продукт будет иметь вид фенилацетилкарбинола при температуре от 105 до 155 градусов Цельсия.
Все, что остается сделать, - это довольно стандартное восстановительное аминирование, после чего вы получите чистый эфедрин без примесей.
Веселитесь с производством L-PAC!
Процессы биотрансформации с участием дрожжей (Candida utilis) и пируватдекарбоксилазы (PDC) для получения L-фенилацетилкарбинола (L-PAC) из субстратов - бензальдегида и пирувата - представляют собой интересную область исследования!
L-PAC является промежуточным продуктом в производстве эфедрина и псевдоэфедрина.
Будут предложены модели процесса с профилем подачи субстрата для бензальдегида.
Хиральные вицинальные аминоспирты являются ключевыми строительными блоками для производства ряда фармацевтических продуктов.
Важные соединения, которые могут быть получены из хиральных предшественников вицинальных аминоспиртов, охватывают целый ряд терапевтических категорий и включают псевдоэфедрин.
Патент US5834261
описывает процесс, который может быть использован для получения широкого спектра хиральных вицинальных аминоспиртов, как циклических, так и ациклических.
Особенно примечательной особенностью этого метода является возможность контролировать абсолютную конфигурацию хиральных центров, несущих функциональность как амино, так и спирта, для получения любого из четырех возможных стереоизомеров с высокой стереохимической чистотой.
Патент US5942644
(выдан в августе 1999 года) связан с вышеописанным патентом на процесс.
Этот второй патент охватывает ключевые промежуточные соединения, которые участвуют в производстве хиральных вицинальных аминоспиртов. Эти соединения включают гидразиды и гидроксамовые кислоты, которые являются непосредственными предшественниками хиральных вицинальных аминоспиртов.
Процесс получения хиральных вицинальных аминоспиртов основан на использовании легкодоступных þ-кетоэфиров в качестве исходных материалов.
Примеры þ-кетоэфиров, полезных для получения хиральных вицинальных аминоспиртов, включают недорогие соединения - ацетоуксусный эфир и эфир þ-кето-фенилпропионовой кислоты.
Центральное место в этом методе получения хиральных вицинальных аминоспиртов занимает сочетание двух ключевых стадий, каждая из которых протекает с четко определенным и контролируемым стереохимическим результатом.
Первый этап - стереоселективное восстановление кето-группы þ-кетоэфира с получением соответствующего þ-гидроксиэфира.
Эта реакция катализируется алкогольдегидрогеназой в присутствии никотинамидного кофактора.
Благодаря легкому равновесию между двумя энантиомерами 2-замещенного þ-кетоэфира в водном растворе, взаимопревращение этих двух стереоизомеров происходит быстро.
Восстановление кетона алкогольдегидрогеназой происходит с высокой степенью стереоселективности, восстанавливая только один из двух энантиомеров кетона.
Восстановление кетона происходит с высокой степенью стереоселективности с образованием одного стереоизомера спирта.
Таким образом, в результате ферментативной реакции одновременно образуются два хиральных центра, что позволяет контролировать стереохимию в положениях C-2 и C-3 2-замещенного-þ-кетоэфира.
NEXT: Как это делают земляне.
~~~~~~~~~~КАК ЭТО ДЕЛАЮТ ЗЕМЛЯНЕ~~~~~~~~~~~~
Если ваши нитемары никогда не включали металлические голоса, звучащие из громкоговорителей.
требующие, чтобы вы выбросили свои пятигаллоновые пластиковые ведра и вышли с
поздравляю... вы, возможно, на Земле.
Земляне находят множество замечательных применений скромному пятигаллонному пластиковому ведру, как мы скоро увидим.
Любой житель Земли, который захочет производить L-PAC у себя дома, может обнаружить, что эти утилитарные устройства стоят гораздо больше, чем их цена в золоте.
Чтобы производить L-PAC с помощью биосинтеза, нужно сначала решить, что именно будет ферментироваться в ведрах.
В ходе своих исследований я обнаружил, что жидкость, полученная в результате дробления, измельчения, прессования и фильтрации обычной сахарной свеклы, на самом деле является наилучшей субстанцией для этого метода благодаря естественной подпитке ферментами, но она
но ни в коем случае не единственная, по мнению каждого любимого дяди, даже вода может быть использована в качестве отправной точки!
После получения жидкости для использования можно добавить в нее немного пивного сахара.
В 4,5 галлона жидкого свекольного экстракта можно добавить около 5 фунтов пивного сахара, пока он не перестанет растворяться, причиной чему является уже высокое содержание сахара в экстракте.
Следующее требование - добавить дрожжи. Подойдут не любые дрожжи.
Для наших целей лучше всего подходит штамм Candida Utilis, однако эксперименты приветствуются.
Candida Utilis пользуется широкой популярностью, и их можно легко достать.
Правильное добавление дрожжей является предметом споров.
Многие "эксперты" утверждают, что добавлять нужно совсем немного, скажем, пару пакетиков пивных дрожжей.
Другие утверждают, что необходимо добавлять количество, равное количеству добавленного сахара. Мне кажется, что преимуществом такого подхода будет то, что процесс будет идти гораздо быстрее (три-четыре дня, а не три-четыре недели), если
если добавить большее количество дрожжей.
Дрожжи стоят дорого, если покупать их по одной упаковке.
Большинство пивоваров знают, как увеличить количество дрожжей.
Тем же, кто не знает, рекомендуется приобрести руководство для пивоваров с подробным описанием этого метода.
Еще одно необходимое вещество - бензальдегид.
Производство L-PAC будет прямо пропорционально количеству используемого бензальдегида. Ожидается, что отдача будет составлять от 60 до 80% от массы добавленного бензальдегида.
Как только все необходимое будет закуплено, можно приступать к процессу биосинтеза.
На первом этапе необходимо смешать питательную среду, которая представляет собой жидкость, и сахар. Затем в смесь добавляются дрожжи.
Будьте осторожны, чтобы избежать загрязнения смеси!
Соединив ингредиенты, плотно закройте крышкой пятигаллонное ведро. По прошествии часа или около того можно заметить начало процесса брожения. Считается, что для того, чтобы процесс брожения полностью активизировался, должно пройти не менее 10 часов.
Через десять часов необходимо добавить бензальдегид. Для данного профиля питания его количество составляет 60 мл.
После добавления бензальдегида брожение следует оставить в прохладном месте вдали от солнечного света. Во время этого процесса также не должно быть физических потрясений, таких как удары и тряска, так как это замедляет процесс. Если вы играете в рок-н-ролльной группе и репетируете в гараже, не делайте там биосинтез.
СЛЕДУЮЩЕЕ: ЭТО СРАБОТАЛО! ЧТО ТЕПЕРЬ?
~~~~~~~~~IT WORKED! И ЧТО ЖЕ? ~~~~~~~~~~~~~
Теперь, когда брожение завершено, у вас есть предшественник эфедрина, который просто плавает в вашем пятигаллонном ведре.
От него мало пользы, не так ли?
Следующее, что вы хотите сделать, это восстановить фенилпропанол, в который дрожжи превратили сахар с помощью бензальдегида.
Самый прямой метод восстановления - это использование центрифуги, но мало у кого из нас есть такая центрифуга под рукой. Более практичным методом для мелких производителей является фильтрация.
Теперь, когда у вас есть отфильтрованная жидкость, самое время приступить к извлечению фенилпропанола.
Для извлечения фенилпропанола вам понадобится неполярный растворитель, в качестве которого вы можете выбрать ацетон, толуол или ксилол (личное предпочтение отдается ацетону).
Около 200 мл НП нужно добавить в смесь, взболтать, затем дать отделиться, затем сцедить, сохраните, ваши лакомства там. Повторите эту процедуру три раза.
В конце третьей промывки у вас должен быть фенилпропанол в растворителе.
Далее вам нужно будет перегнать растворитель/фенилпропанол, чтобы удалить растворитель.
После того как растворитель будет практически удален, вам снова потребуется дистилляция, но на этот раз в процессе дистилляции нужно будет использовать вакуум. Вам потребуется давление от 14 до 18 торр, а ваш продукт будет иметь вид фенилацетилкарбинола при температуре от 105 до 155 градусов Цельсия.
Все, что остается сделать, - это довольно стандартное восстановительное аминирование, после чего вы получите чистый эфедрин без примесей.
И спасибо, что нашли время, чтобы рассказать мне об этом материале, абсолютно академическом, уверяю вас. 