Dextromethorphan (DXM) Injectable opiates Red Discuție: Dextrometorfan (DXM) și opiacee injectabile

[HEISENBERG]

Dextrometorfan (DXM) și opiacee injectabile

Dextrometorfanul (DXM) este un medicament care se găsește în mod obișnuit în supresoarele de tuse eliberate fără rețetă. Principala sa utilizare este ameliorarea tusei, dar are și proprietăți psihoactive care pot duce la abuz.

DXM acționează asupra receptorilor sigma-1 din creier, care sunt implicați în modularea neurotransmisiei și au un rol în suprimarea tusei. Aceasta reduce reflexul tusei. La doze mai mari, DXM blochează receptorii NMDA (N-metil-D-aspartat). Receptorii NMDA sunt esențiali pentru plasticitatea sinaptică și funcția memoriei. Blocarea lor poate duce la efecte disociative, similare cu cele produse de ketamină sau fenciclidină (PCP).

DXM inhibă recaptarea serotoninei, crescând nivelul acesteia în creier. Acest lucru poate produce euforie ușoară și are potențialul de a provoca sindromul serotoninei dacă este administrat împreună cu alți agenți serotoninergici. DXM inhibă, de asemenea, recaptarea norepinefrinei, care poate contribui la creșterea vigilenței și a energiei.

DXM este metabolizat în ficat de enzima citocrom P450 2D6 (CYP2D6) în metabolitul său activ, dextrorfan (DXO), care are, de asemenea, proprietăți antagoniste NMDA. Activitatea CYP2D6 variază de la un individ la altul, ceea ce duce la niveluri diferite de sensibilitate și risc pentru efecte secundare.


Opiaceele injectabile, cunoscute și sub denumirea de opioide atunci când se iau în considerare atât derivatele naturale, cât și cele sintetice, sunt o clasă de medicamente care se leagă de receptorii opioizi din creier, măduva spinării și alte părți ale corpului. Aceste medicamente sunt utilizate în principal pentru ameliorarea durerii, dar au, de asemenea, un potențial semnificativ de abuz și dependență.

Receptorii opioizi:

• Receptorii Mu (μ): Ținta principală pentru majoritatea opioidelor, responsabili de analgezie, euforie, depresie respiratorie și dependență fizică.
• Receptorii Delta (δ): Contribuie la analgezie și pot modula starea de spirit și răspunsurile emoționale.
• Receptorii Kappa (κ): Implicați în analgezie, disforie și halucinații.

Atunci când opioidele se leagă de acești receptori, ele inhibă eliberarea de neurotransmițători precum substanța P și glutamatul, care sunt implicați în transmiterea semnalelor de durere. Această legătură declanșează, de asemenea, eliberarea de dopamină în căile de recompensă ale creierului, ducând la sentimente de euforie, ceea ce poate contribui la potențialul lor de dependență.

Exemple de opiacee injectabile

• Morfină: Se leagă în principal de receptorii mu, oferind efecte analgezice și euforice puternice.
• Heroină (diacetilmorfină): Traversează rapid bariera hemato-encefalică și este transformată în morfină, producând euforie și analgezie intense.
• Fentanil: agonist foarte puternic al receptorilor mu, de aproximativ 50-100 de ori mai puternic decât morfina.
• Hidromorfonă (Dilaudid): Similar morfinei, dar mai puternic, producând analgezie și euforie eficiente.
• Oximorfonă: Puternic agonist al receptorilor mu, utilizat pentru efectele sale analgezice puternice.

Opioidele sunt metabolizate în principal în ficat de enzime precum citocromul P450.


Combinarea DXM cu opiacee injectabile poate duce la o serie de efecte semnificative și potențial periculoase datorită impactului lor suprapus și sinergic asupra sistemului nervos central.

1. Depresie accentuată a SNC: Ambele substanțe pot provoca depresia sistemului nervos central (SNC), ducând la amețeli, somnolență și afectarea funcțiilor cognitive și motorii. Atunci când sunt combinate, aceste efecte pot fi mai pronunțate, crescând riscul de accidente și leziuni. Pacienții pot prezenta sedare severă și tulburări de judecată.
2. Depresie respiratorie: Atât DXM, cât și opiaceele injectabile pot provoca depresie respiratorie prin suprimarea centrilor respiratori ai trunchiului cerebral. Atunci când sunt utilizate împreună, acest efect poate fi amplificat semnificativ, crescând riscul de insuficiență respiratorie care pune viața în pericol. Aceasta este o preocupare principală în situațiile de supradozaj.
3. Risc sporit de supradozaj: Datorită efectelor depresoare combinate asupra SNC și a sistemului respirator, există un risc semnificativ crescut de supradozaj atunci când DXM și opiaceele injectabile sunt utilizate împreună. Acest lucru este valabil în special dacă se administrează doze mai mari din oricare dintre substanțe sau dacă persoana are o toleranță scăzută la una sau ambele substanțe.
4. Efecte secundare suplimentare: Alte efecte secundare pot include greață, vărsături, constipație și retenție urinară. Utilizarea pe termen lung sau utilizarea abuzivă a acestei combinații poate duce la toleranță, dependență, cu un risc crescut de simptome de sevraj la încetarea tratamentului.
5. Interacțiuni metabolice: Variațiile individuale în metabolismul medicamentelor, care implică în special enzimele citocromului P450, pot modifica efectele acestor medicamente. De exemplu, DXM este metabolizat de CYP2D6, iar persoanele cu niveluri diferite ale acestei enzime pot prezenta intensități diferite ale efectelor.
6. Sindromul serotoninei: Combinarea DXM cu opioide precum morfina poate crește riscul de sindrom serotoninic. Aceasta este o afecțiune rară, dar gravă, caracterizată prin simptome precum confuzie, halucinații, convulsii, modificări extreme ale tensiunii arteriale, creșterea ritmului cardiac, febră, transpirație excesivă, frisoane, rigiditate musculară, tremor, incoordonare, greață, vărsături și diaree. Cazurile severe pot duce la comă sau deces.

Combinația de DXM și opiacee injectabile prezintă riscuri semnificative pentru sănătate, în special datorită efectelor lor sinergice asupra sistemelor respirator și nervos central.

Având în vedere toate acestea, recomandăm evitarea acestei combinații în orice condiții.