Centanafadina ca posibil euphoretic

[Metribolone]

Centanafadina este un "nou" medicament care se află în prezent în faza 3 a studiilor clinice ca tratament pentru adhd, sub forma unei tablete cu eliberare prelungită care se administrează de două ori pe zi. Este un inhibitor triplu al recaptării norepinefrinei, dopaminei și serotoninei, în această ordine. Puteți găsi mai multe informații cu numărul de brevet WO2013019271A1 care detaliază sinteza sa, valorile de recaptare și multe altele legate de farmacologia sa. Acesta a fost introdus de compania farmaceutică Otsuka ca un medicament care ar avea beneficii stimulante prin funcționarea rapidă (spre deosebire de atomoxetină, care durează câteva săptămâni pentru ca beneficiul complet să aibă efect), crescând în același timp tolerabilitatea similară cu non-stimulantele.

Conform cercetării, aceasta a declarat că are un potențial scăzut de abuz prin testarea locomoției spontane a șobolanilor, dar a atenuat, de asemenea, locomoția similar în eficacitate cu metilfenidatul atunci când a fost testat în modelul de șobolan pentru adhd. De asemenea, a crescut semnificativ concentrațiile de monoamine atât pe cale orală, cât și parentală (sub formă de eliberare imediată), atingând concentrația maximă în aproximativ 40 de minute, iar nivelurile s-au menținut timp de 3-4 ore înainte de a scădea.

În studiile actuale pe oameni, efectele secundare sunt similare atât stimulentelor, cât și antidepresivelor, incluzând suprimarea apetitului, uscăciunea gurii, greață, dureri abdominale, oboseală și somnolență, erupții cutanate, dureri de cap și diaree atunci când este utilizat pe cale orală sub formă de eliberare prelungită pentru un total de 200 sau 400 miligrame pe zi. Dozele crescute au avut o tolerabilitate similară cu cea a dozelor mici.

având în vedere aceste informații, credeți că ar putea avea efecte euforice, în timp ce nu are efecte stimulante semnificative atunci când este luat în forme de "eliberare imediată", cum ar fi inhalarea pulberii, injectarea sau administrarea orală. Credeți că aceasta ar avea efecte stimulante ușoare sau deloc? Sau credeți că ar fi similar cu inhalarea unui antidepresiv care nu ar avea aproape nicio valoare recreativă, chiar dacă ar produce totuși efecte?

În general, pare a fi un compus foarte interesant.

 

[Metribolone]

Presupun că ar avea efecte similare cu metilfenidatul, dar posibil mai euforice sau mai plăcute datorită inhibării recaptării serotoninei. Cred că inhibarea recaptării serotoninei este, de asemenea, motivul pentru care ar putea fi mai sedant sau ar produce mai puțină locomoție spontană la șobolani decât stimulentele tradiționale. De asemenea, având în vedere că acționează rapid, fiind dozat ca eliberare susținută de către companie, și alte brevete care se referă la alte formulări, inclusiv o combinație de perle cu eliberare imediată și întârziată, indică faptul că are o valoare stimulantă sau posibil recreativă care nu este evidențiată (sau ar putea fi evidențiată, dar există atât de multe brevete și studii de citit încât este posibil să nu le fi văzut).

Există antidepresive care se prezintă sub forme de eliberare prelungită sau susținută datorită timpului de înjumătățire, cum ar fi Desvenlafaxina și bupropionul, pentru a asigura concentrații constante în sânge și care nu ar oferi nicio valoare recreativă. (Preferința semnificativă a bupropionilor pentru recaptarea ne peste dopamină reduce valoarea sa recreațională)

Acest lucru mă face, de asemenea, să mă întreb, din moment ce există un alt inhibitor triplu al recaptării cu o valoare mai echilibrată între țintele sale, numit ansofaxină (toludesvenlafaxină), dacă acesta are, eventual, valoare recreativă. Ambii compuși pe care i-am menționat au o inhibare semnificativă a recaptării dopaminei, spre deosebire de alte antidepresive, ceea ce mă face să mă întreb de valoarea sa recreativă.