Diferitele moduri de a consuma canabis furnizează organismului cantități diferite de canabinoizi. Există o diferență între a fuma un joint, un bol, un bong sau un blunt și a mânca un produs comestibil sau a lua o cantitate mică de tinctură (sau ulei) care conține THC. Deasemenea, există o diferență atunci când consumați concentrate de canabis, utilizați plasturi transdermici, creme, loțiuni sau alte produse topice.
Ce este biodisponibilitatea?
Atunci când încercați să înțelegeți modul în care canabisul este absorbit și metabolizat în organism, înțelegerea biodisponibilității este esențială. În esență, biodisponibilitatea determină eficacitatea medicamentelor, dându-ne o idee despre cantitatea și rapiditatea cu care canabisul medicinal administrat devine activ la locul de activitate fiziologică vizat. Nivelul de bază al biodisponibilității pentru orice substanță este injectarea intravenoasă. Orice medicament administrat în acest mod este 100% biodisponibil, deoarece substanța este absorbită imediat în fluxul sanguin. Cu toate acestea, nu există în prezent nicio formă de dozare a canabisului pentru administrare intravenoasă, astfel încât canabisul medicinal administrat pacienților trebuie să depășească diverse bariere biologice, în funcție de calea de administrare utilizată.
Conform Dicționarului Merriam Webster, biodisponibilitatea este descrisă ca "gradul și viteza cu care o substanță (de exemplu, un medicament) este absorbită într-un sistem viu sau devine disponibilă la locul activității fiziologice. Aceasta înseamnă că, dacă un produs are o biodisponibilitate ridicată, veți obține mai multe beneficii de la acesta în comparație cu un produs cu biodisponibilitate scăzută. Există mai mulți factori metabolici complecși care afectează biodisponibilitatea diferitelor metode. Uneori, acești factori diferă în funcție de metabolismul și nivelurile enzimatice ale unei anumite persoane în comparație cu altele.
Atunci când o persoană consumă THC cu un anumit nivel de biodisponibilitate, aceasta poate ingera doar 30% din ingredientul activ pe care tocmai l-a ingerat. Se crede că restul este eliminat de organism ca deșeu, însă unii canabinoizi și metaboliții lor se vor bioacumula în organism în funcție de frecvență și de factorii metabolici. Acesta este motivul pentru care cunoașterea biodisponibilității diferitelor metode de consum poate fi foarte valoroasă pentru consumatorul recreațional de THC care încearcă să găsească regimul potrivit pentru nevoile sale.
Biodisponibilitatea și metodele de dozare a marijuanei
Canabisul conține sute de compuși moleculari cunoscuți sub numele de terpene și canabinoizi. Cele mai studiate canabinoide includ THC, CBD și CBN. Cercetările privind conținutul de canabinoizi din marijuana rămân limitate și există date care evidențiază efectele biodisponibilității în funcție de modul de administrare.
Atunci când se determină biodisponibilitatea unei substanțe, este necesar să se țină seama de următorii factori-cheie.
- Formularea
- Interacțiuni cu alte substanțe
- compoziția
- fluxul sanguin
- sănătatea digestivă
Modul de livrare sau de consum joacă unul dintre cele mai importante roluri în determinarea biodisponibilității marijuanei.
Cele șase metode principale de consum includ inhalarea, sublinguala, orală, intravenoasă, transdermică și cu supozitor. Se știe că mulți oameni au preferințe diferite în ceea ce privește metoda de administrare pe care o preferă. Unii oameni pot prefera fumatul sau vaporizarea, în timp ce alții preferă metode mai rapide de absorbție, cum ar fi infuziile sublinguale (ulei). Ținând cont de toate acestea, să aruncăm o privire asupra acestor modalități de a consuma canabis și să vedem cum variază ratele de biodisponibilitate.
Administrarea orală a THC
Conform unei revizuiri majore a farmacocineticii canabinoidelor, s-a constatat că biodisponibilitatea orală variază între 4 și 20%, cu concentrații maxime de THC cuprinse între 4,4 și 11 ng/ml la aproximativ 2 până la 4 ore după ingerarea unei prăjituri care conține 20 mg de THC. Dr. Huestis spune că "absorbția diferită, descompunerea gastrică a medicamentului și metabolizarea semnificativă de prim pasaj în 11-hidroxitetrahidrocanabinol activ și metaboliți inactivi în ficat" pot fi principalul motiv pentru care această metodă de consum oferă o biodisponibilitate atât de scăzută. Atunci când canabisul este administrat pe cale orală și este supus metabolismului de prim pasaj, 50 % din THC metabolizabil este descompus în 11-OH-THC , înainte de a circula în sânge, ceea ce reprezintă un factor major al biodisponibilității scăzute. De asemenea, unii cercetători consideră că 11-OH-THC contribuie de patru ori mai mult la efectele psihoactive decât THC, ceea ce poate explica de ce oamenii tind să experimenteze un sentiment mai puternic de "high" atunci când iau canabis pe cale orală.
În ciuda biodisponibilității mai scăzute a produselor comestibile, a tincturilor și a capsulelor orale, aceste produse tind să persiste mai mult în organism decât alte căi de administrare. Acest lucru este evident din faptul că concentrațiile de canabis din sânge ating niveluri maxime în plasmă de la una la șase ore, cu un timp de înjumătățire de 20 până la 30 de ore. Este important de spus că fiecare persoană digeră alimentele la o viteză diferită și are niveluri diferite de enzime digestive în organism. Aceasta înseamnă că efectele consumului oral de canabis vor varia de la o persoană la alta. Din acest motiv, o doză care funcționează excelent pentru prietenul dvs. poate fi prea mult sau prea puțin pentru dvs.
Inhalarea
În metodele de inhalare, cum ar fi fumatul unui joint sau vaparea, biodisponibilitatea THC este în medie de aproximativ 30%, conform unei revizuiri sistematice din 2018. În plus, se consideră că biodisponibilitatea plasmatică și nivelurile de THC variază în funcție de mărimea fumului inhalat și de adâncimea cu care fumul de canabis este inhalat în plămâni.
În ceea ce privește jointurile, acestea conțin de obicei între 0,5 și 0,8 grame de canabis, care este de obicei de aproximativ 8% THC. Experții consideră că între 20 și 70 % din THC intră în plămâni, aproximativ 30 % din acesta devenind biodisponibil odată ce intră în fluxul sanguin. THC atinge vârful în sânge după 3-10 minute și nu mai este biodisponibil după aproximativ 3 ore din cauza fumatului.
În studiile anterioare cu țigări care conțineau 3,55% THC, participantul a atins niveluri plasmatice maxime de 152±86,3 ng/mL la aproximativ 10 minute după inhalare. Cu toate acestea, acest studiu a concluzionat că "biodisponibilitatea după fumat a fost de 2-56%, în parte din cauza variabilității intra- și inter-subiect în dinamica fumatului, ceea ce contribuie la incertitudinea administrării dozei.
Se spune că fumatul canabisului cu un bong elimină niveluri mai ridicate de gudron, dar un studiu a constatat că, de fapt, acesta elimină și niveluri mai ridicate de THC din canabis. Cu toate acestea, bongul elimină gazele toxice din fumul de marijuana, inclusiv dioxidul de carbon, amoniacul și nitrozaminele. Mulți oameni presupun că inhalarea canabisului, fie că este fumat sau vaporizat, oferă corpului aceeași cantitate de THC, dar acest lucru nu este adevărat. Vaporizarea canabisului duce de fapt canabisul la plămâni mai eficient, inhalând în același timp mai puțină rășină. De obicei, raportul dintre canabinoizi și rășină este de 1:10, spre deosebire de 1:27 în cazul fumatului de țigări și de o medie de 1:27 în cazul fumatului de canabis printr-o pipă. Este important de reținut că concentrația de CBD și THC din diferite soiuri de canabis a crescut de-a lungul anilor, iar canabisul poate conține acum părți egale de CBD și THC. În funcție de nivelul de CBD comparativ cu THC, senzația de "drog", precum și efectele terapeutice ale canabisului se pot schimba.
Aplicarea transdermică a THC
Preparatele topice și transdermice care conțin THC ajută la ameliorarea durerii și inflamației prin intermediul pielii. Acest lucru se datorează faptului că acestea sunt ușor respinse de apă, ceea ce le permite să se deplaseze cu ușurință prin stratul de apă al pielii. Deși există foarte puține studii privind biodisponibilitatea canabinoizilor atunci când sunt administrați topic sau transdermic, studiile preclinice pe animale sunt promițătoare. Aceste metode de administrare evită efectele metabolice de prim pasaj și, datorită eliberării lor lente, asigură dozarea pe o perioadă mai lungă de timp decât alte metode de administrare. De asemenea, acestea sunt susceptibile de a fi slab absorbite în restul corpului dincolo de locul de aplicare, ceea ce înseamnă că absorbția sistemică este extrem de scăzută. Este puțin probabil să simțiți efectele psihoactive ale canabisului atunci când acesta este aplicat pe piele. Sunt necesare mai multe cercetări pentru a determina biodisponibilitatea reală a produselor topice.
Aplicarea topică și transdermică a produselor canabinoide a demonstrat rate mai mari de biodisponibilitate în prezența amplificatorilor și a prelungit, de asemenea, concentrația plasmatică stabilă în comparație cu alte căi de administrare. În plus, degradarea acidă a CBD în THC, cu efectele psihotrope aferente, este mediată eficient prin aplicarea transdermică, datorită excluderii proceselor digestive și a unui mediu cutanat neutru. Plasturii transdermici impregnați cu ∆8-THC au indus o concentrație plasmatică stabilă în 1,4 ore de la administrare, care a fost păstrată la subiecți timp de cel puțin 48 de ore.
În ceea ce privește utilizarea plasturilor transdermici, cercetătorii speră că aceștia ar putea reduce efectele secundare negative ale consumului de canabis observate la fumat. Ei cred, de asemenea, că plasturii transdermici ocolesc metabolismul canabinoidelor de prim pas, ceea ce poate contribui la creșterea eficacității plasturilor transdermici utilizați. În mod ironic, mulți utilizatori simt o ameliorare mai mare și mai de durată a durerilor articulare și musculare atunci când folosesc plasturi transdermici în comparație cu produsele topice, dar acest lucru poate depinde și de cantitatea de THC și CBD din fiecare produs.
Modul de utilizare sublingual
Mulți oameni consideră consumul sublingual de canabinoizi ca fiind foarte comparabil cu inhalarea în ceea ce privește biodisponibilitatea, pur și simplu pentru că folosesc membrane mucoase similare pentru absorbția în fluxul sanguin, dar acest lucru nu este adevărat. De fapt, canabinoidele sublinguale sau orale-mucoase sunt o metodă mixtă de administrare, care implică în principal absorbția prin membranele mucoase orale, iar unele sunt chiar digerate. Efectele sunt mai rapide și, de obicei, ating concentrații mai mari decât în cazul marijuanei comestibile (orale).
Conform studiilor privind Sativex, un spray pentru mucoase orale cu prescripție 1:1 CBD:THC, biodisponibilitatea a fost estimată la 92-98%. Nabiximols este un spray oral care se eliberează numai pe bază de prescripție medicală și care este în prezent în curs de testare pentru aprobarea FDA, dar este disponibil în Canada, Regatul Unit și în unele țări europene. Acesta este conceput pentru a ameliora simptomele de neuropatie , spasticitate și hiperactivitate a vezicii urinare la pacienții cu scleroză multiplă. Cu toate acestea, diverse studii de biodisponibilitate a tetrahidrocannabinolului au constatat că biodisponibilitatea sublinguală reală pentru THC este în medie de 10% (ratele variază între 9 și 15%).
Supozitoare
Există mai multe supozitoare CBD și THC diferite pe piață. Cineva se poate întreba la ce sunt folosite. Studiile arată că administrarea rectală poate fi foarte valoroasă pentru cei care suferă de probleme gastrointestinale, greață severă, cașexie, stare mentală alterată, tulburări de vorbire/deglutiție și pentru persoanele în vârstă. De asemenea, utilizarea supozitoarelor oferă persoanei o ameliorare locală a durerii, spre deosebire de alte metode de administrare în care THC intră în fluxul sanguin. Astfel, biodisponibilitatea globală a THC utilizat sub formă de supozitoare are o medie de 15 %. Cu toate acestea, există unele studii (de exemplu, din 1985 privind administrarea rectală de THC la macacii rhesus) care au demonstrat că THC nu era biodisponibil după administrarea rectală. Studiul a comparat, de asemenea, calea rectală de administrare a THC cu modalitățile orale, intravenoase și intramusculare de administrare a canabisului.
Un studiu s-a axat pe administrarea rectală de marinol. Marinol, un medicament THC sintetic, a fost aprobat de FDA și este utilizat în principal pentru greața necontrolată în timpul chimioterapiei la pacienții cu cancer. Acest studiu al marinolului pentru spasticitate a concluzionat că administrarea rectală a 2,5-5 mg de THC a dus la o concentrație plasmatică maximă de 1,1-4,1 ng/ml în decurs de 2-8 ore. Cercetătorii au constatat că biodisponibilitatea rectală a marinolului a fost de aproximativ două ori mai mare decât cea a administrării orale. S-a demonstrat că administrarea rectală absoarbe medicamentul mai repede, iar biodisponibilitatea a fost mai mare deoarece medicamentul este absorbit rectal în cantități mai mari și are un "metabolism de prim pasaj" mai scăzut. Este posibil ca aceste rezultate să se datoreze faptului că Marinol nu este THC real, ci un THC sintetic.
Studii suplimentare arată că, la fel ca Marinol, o versiune modificată chimic a THC, denumită THC-hemisuccinat (THC-HS), are o biodisponibilitate bună în rect. Utilizarea rectală a THC-HS poate duce la scăderea spasticității, rigidității și durerii. Un studiu din 2018 publicat în revista Medical Cannabis and Cannabinoids a arătat că, după administrarea rectală de THC-HS, nivelurile de Δ9-THC au fost de aproximativ 70-80% biodisponibile. Această măsurare a biodisponibilității a fost de două ori și jumătate mai mare decât nivelurile după administrarea orală a capsulei de THC.
Astfel, în prezent există puține date privind biodisponibilitatea THC în cazul utilizării rectale, dar, pe baza studiilor disponibile, aceasta ar putea varia de la 13 % la 23 % dacă THC este sintetic sau modificat structural. De asemenea, nu există informații cu privire la biodisponibilitatea THC sau CBD atunci când se utilizează supozitoare pe cale vaginală, deși studiile sunt în curs de desfășurare. În ciuda acestui fapt, multe femei aleg să utilizeze supozitoare pe bază de canabis pentru o serie de probleme de sănătate feminine, inclusiv vulvodinia, endometrioza, disfuncția podelei pelvine și actul sexual dureros.
Este posibilă creșterea biodisponibilității THC?
Cercetătorii au efectuat numeroase studii care au evidențiat modul în care grăsimile saturate îmbunătățesc transportul intracelular al canabinoizilor, în principal CBD și THC. Aceste două molecule sunt liposolubile și sunt mai bine absorbite de ficat atunci când sunt combinate cu acizi grași. Astfel, alimentele grase accelerează transmiterea și sporesc efectele canabinoizilor din marijuana asupra consumatorului.
Acest lucru ne conduce la prima dintre modalitățile de creștere a biodisponibilității canabisului prin înlocuirea uleiurilor de gătit cu uleiuri bogate în THC sau CBD la gătit. Biodisponibilitatea este, de asemenea, crescută atunci când canabisul este consumat cu anumite produse lactate, carne, fructe de mare, fructe, legume, condimente și ierburi. Este important de reținut că efectul opus - o biodisponibilitate mai scăzută - este frecvent atunci când anumite alimente, băuturi sau substanțe sunt consumate cu marijuana. Tincturile pe bază de alcool infuzate cu canabis pot fi, de asemenea, utilizate pentru a asigura biodisponibilitatea.
Cei care doresc să sporească efectele psihoactive ale THC, dar nu sunt prea încântați de produsele comestibile și topice și preferă să fumeze canabis ar trebui să ia în considerare vaporizarea. Metodele convenționale de fumat sunt risipitoare; o cantitate semnificativă de flori de canabis arde în pământ și nu are nicio valoare pentru utilizator. Cantitatea de canabis încălzită la temperatura potrivită pentru a elibera canabinoizi în fumul inhalat de utilizator devine o pierdere colaterală. Fumătorii pot utiliza stilouri de vape sau vaporizatoare pentru a crește biodisponibilitatea THC.
Pentru cei interesați de produse de canabis convenabile și ușor disponibile, cu biodisponibilitate optimă, pastilele moi și capsulele, tincturile și produsele nutriționale sunt ideale. Cu toate acestea, atunci când consumați canabis, este important să vă amintiți că timpul de debut este mai lung, iar efectele sunt neregulate și adesea imprevizibile.
Arta dozării responsabile a canabisului înseamnă să încercați diferite produse și metode de consum pentru a afla care tratamente sunt cele mai bune pentru nevoile dumneavoastră. Pentru mai multe informații despre diferitele metode de dozare a THC, precum și orice informații legate de farmacologia substanțelor psihoactive - nu ezitați să trimiteți un mesaj privat lui @Brain.
Cele șase metode principale de consum includ inhalarea, sublinguala, orală, intravenoasă, transdermică și cu supozitor. Se știe că mulți oameni au preferințe diferite în ceea ce privește metoda de administrare pe care o preferă. Unii oameni pot prefera fumatul sau vaporizarea, în timp ce alții preferă metode mai rapide de absorbție, cum ar fi infuziile sublinguale (ulei). Ținând cont de toate acestea, să aruncăm o privire asupra acestor modalități de a consuma canabis și să vedem cum variază ratele de biodisponibilitate.
Administrarea orală a THC
Conform unei revizuiri majore a farmacocineticii canabinoidelor, s-a constatat că biodisponibilitatea orală variază între 4 și 20%, cu concentrații maxime de THC cuprinse între 4,4 și 11 ng/ml la aproximativ 2 până la 4 ore după ingerarea unei prăjituri care conține 20 mg de THC. Dr. Huestis spune că "absorbția diferită, descompunerea gastrică a medicamentului și metabolizarea semnificativă de prim pasaj în 11-hidroxitetrahidrocanabinol activ și metaboliți inactivi în ficat" pot fi principalul motiv pentru care această metodă de consum oferă o biodisponibilitate atât de scăzută. Atunci când canabisul este administrat pe cale orală și este supus metabolismului de prim pasaj, 50 % din THC metabolizabil este descompus în 11-OH-THC , înainte de a circula în sânge, ceea ce reprezintă un factor major al biodisponibilității scăzute. De asemenea, unii cercetători consideră că 11-OH-THC contribuie de patru ori mai mult la efectele psihoactive decât THC, ceea ce poate explica de ce oamenii tind să experimenteze un sentiment mai puternic de "high" atunci când iau canabis pe cale orală.
În ciuda biodisponibilității mai scăzute a produselor comestibile, a tincturilor și a capsulelor orale, aceste produse tind să persiste mai mult în organism decât alte căi de administrare. Acest lucru este evident din faptul că concentrațiile de canabis din sânge ating niveluri maxime în plasmă de la una la șase ore, cu un timp de înjumătățire de 20 până la 30 de ore. Este important de spus că fiecare persoană digeră alimentele la o viteză diferită și are niveluri diferite de enzime digestive în organism. Aceasta înseamnă că efectele consumului oral de canabis vor varia de la o persoană la alta. Din acest motiv, o doză care funcționează excelent pentru prietenul dvs. poate fi prea mult sau prea puțin pentru dvs.
Inhalarea
În metodele de inhalare, cum ar fi fumatul unui joint sau vaparea, biodisponibilitatea THC este în medie de aproximativ 30%, conform unei revizuiri sistematice din 2018. În plus, se consideră că biodisponibilitatea plasmatică și nivelurile de THC variază în funcție de mărimea fumului inhalat și de adâncimea cu care fumul de canabis este inhalat în plămâni.
În ceea ce privește jointurile, acestea conțin de obicei între 0,5 și 0,8 grame de canabis, care este de obicei de aproximativ 8% THC. Experții consideră că între 20 și 70 % din THC intră în plămâni, aproximativ 30 % din acesta devenind biodisponibil odată ce intră în fluxul sanguin. THC atinge vârful în sânge după 3-10 minute și nu mai este biodisponibil după aproximativ 3 ore din cauza fumatului.
În studiile anterioare cu țigări care conțineau 3,55% THC, participantul a atins niveluri plasmatice maxime de 152±86,3 ng/mL la aproximativ 10 minute după inhalare. Cu toate acestea, acest studiu a concluzionat că "biodisponibilitatea după fumat a fost de 2-56%, în parte din cauza variabilității intra- și inter-subiect în dinamica fumatului, ceea ce contribuie la incertitudinea administrării dozei.
Se spune că fumatul canabisului cu un bong elimină niveluri mai ridicate de gudron, dar un studiu a constatat că, de fapt, acesta elimină și niveluri mai ridicate de THC din canabis. Cu toate acestea, bongul elimină gazele toxice din fumul de marijuana, inclusiv dioxidul de carbon, amoniacul și nitrozaminele. Mulți oameni presupun că inhalarea canabisului, fie că este fumat sau vaporizat, oferă corpului aceeași cantitate de THC, dar acest lucru nu este adevărat. Vaporizarea canabisului duce de fapt canabisul la plămâni mai eficient, inhalând în același timp mai puțină rășină. De obicei, raportul dintre canabinoizi și rășină este de 1:10, spre deosebire de 1:27 în cazul fumatului de țigări și de o medie de 1:27 în cazul fumatului de canabis printr-o pipă. Este important de reținut că concentrația de CBD și THC din diferite soiuri de canabis a crescut de-a lungul anilor, iar canabisul poate conține acum părți egale de CBD și THC. În funcție de nivelul de CBD comparativ cu THC, senzația de "drog", precum și efectele terapeutice ale canabisului se pot schimba.
Aplicarea transdermică a THC
Preparatele topice și transdermice care conțin THC ajută la ameliorarea durerii și inflamației prin intermediul pielii. Acest lucru se datorează faptului că acestea sunt ușor respinse de apă, ceea ce le permite să se deplaseze cu ușurință prin stratul de apă al pielii. Deși există foarte puține studii privind biodisponibilitatea canabinoizilor atunci când sunt administrați topic sau transdermic, studiile preclinice pe animale sunt promițătoare. Aceste metode de administrare evită efectele metabolice de prim pasaj și, datorită eliberării lor lente, asigură dozarea pe o perioadă mai lungă de timp decât alte metode de administrare. De asemenea, acestea sunt susceptibile de a fi slab absorbite în restul corpului dincolo de locul de aplicare, ceea ce înseamnă că absorbția sistemică este extrem de scăzută. Este puțin probabil să simțiți efectele psihoactive ale canabisului atunci când acesta este aplicat pe piele. Sunt necesare mai multe cercetări pentru a determina biodisponibilitatea reală a produselor topice.
Aplicarea topică și transdermică a produselor canabinoide a demonstrat rate mai mari de biodisponibilitate în prezența amplificatorilor și a prelungit, de asemenea, concentrația plasmatică stabilă în comparație cu alte căi de administrare. În plus, degradarea acidă a CBD în THC, cu efectele psihotrope aferente, este mediată eficient prin aplicarea transdermică, datorită excluderii proceselor digestive și a unui mediu cutanat neutru. Plasturii transdermici impregnați cu ∆8-THC au indus o concentrație plasmatică stabilă în 1,4 ore de la administrare, care a fost păstrată la subiecți timp de cel puțin 48 de ore.
În ceea ce privește utilizarea plasturilor transdermici, cercetătorii speră că aceștia ar putea reduce efectele secundare negative ale consumului de canabis observate la fumat. Ei cred, de asemenea, că plasturii transdermici ocolesc metabolismul canabinoidelor de prim pas, ceea ce poate contribui la creșterea eficacității plasturilor transdermici utilizați. În mod ironic, mulți utilizatori simt o ameliorare mai mare și mai de durată a durerilor articulare și musculare atunci când folosesc plasturi transdermici în comparație cu produsele topice, dar acest lucru poate depinde și de cantitatea de THC și CBD din fiecare produs.
Modul de utilizare sublingual
Mulți oameni consideră consumul sublingual de canabinoizi ca fiind foarte comparabil cu inhalarea în ceea ce privește biodisponibilitatea, pur și simplu pentru că folosesc membrane mucoase similare pentru absorbția în fluxul sanguin, dar acest lucru nu este adevărat. De fapt, canabinoidele sublinguale sau orale-mucoase sunt o metodă mixtă de administrare, care implică în principal absorbția prin membranele mucoase orale, iar unele sunt chiar digerate. Efectele sunt mai rapide și, de obicei, ating concentrații mai mari decât în cazul marijuanei comestibile (orale).
Conform studiilor privind Sativex, un spray pentru mucoase orale cu prescripție 1:1 CBD:THC, biodisponibilitatea a fost estimată la 92-98%. Nabiximols este un spray oral care se eliberează numai pe bază de prescripție medicală și care este în prezent în curs de testare pentru aprobarea FDA, dar este disponibil în Canada, Regatul Unit și în unele țări europene. Acesta este conceput pentru a ameliora simptomele de neuropatie , spasticitate și hiperactivitate a vezicii urinare la pacienții cu scleroză multiplă. Cu toate acestea, diverse studii de biodisponibilitate a tetrahidrocannabinolului au constatat că biodisponibilitatea sublinguală reală pentru THC este în medie de 10% (ratele variază între 9 și 15%).
Supozitoare
Există mai multe supozitoare CBD și THC diferite pe piață. Cineva se poate întreba la ce sunt folosite. Studiile arată că administrarea rectală poate fi foarte valoroasă pentru cei care suferă de probleme gastrointestinale, greață severă, cașexie, stare mentală alterată, tulburări de vorbire/deglutiție și pentru persoanele în vârstă. De asemenea, utilizarea supozitoarelor oferă persoanei o ameliorare locală a durerii, spre deosebire de alte metode de administrare în care THC intră în fluxul sanguin. Astfel, biodisponibilitatea globală a THC utilizat sub formă de supozitoare are o medie de 15 %. Cu toate acestea, există unele studii (de exemplu, din 1985 privind administrarea rectală de THC la macacii rhesus) care au demonstrat că THC nu era biodisponibil după administrarea rectală. Studiul a comparat, de asemenea, calea rectală de administrare a THC cu modalitățile orale, intravenoase și intramusculare de administrare a canabisului.
Un studiu s-a axat pe administrarea rectală de marinol. Marinol, un medicament THC sintetic, a fost aprobat de FDA și este utilizat în principal pentru greața necontrolată în timpul chimioterapiei la pacienții cu cancer. Acest studiu al marinolului pentru spasticitate a concluzionat că administrarea rectală a 2,5-5 mg de THC a dus la o concentrație plasmatică maximă de 1,1-4,1 ng/ml în decurs de 2-8 ore. Cercetătorii au constatat că biodisponibilitatea rectală a marinolului a fost de aproximativ două ori mai mare decât cea a administrării orale. S-a demonstrat că administrarea rectală absoarbe medicamentul mai repede, iar biodisponibilitatea a fost mai mare deoarece medicamentul este absorbit rectal în cantități mai mari și are un "metabolism de prim pasaj" mai scăzut. Este posibil ca aceste rezultate să se datoreze faptului că Marinol nu este THC real, ci un THC sintetic.
Studii suplimentare arată că, la fel ca Marinol, o versiune modificată chimic a THC, denumită THC-hemisuccinat (THC-HS), are o biodisponibilitate bună în rect. Utilizarea rectală a THC-HS poate duce la scăderea spasticității, rigidității și durerii. Un studiu din 2018 publicat în revista Medical Cannabis and Cannabinoids a arătat că, după administrarea rectală de THC-HS, nivelurile de Δ9-THC au fost de aproximativ 70-80% biodisponibile. Această măsurare a biodisponibilității a fost de două ori și jumătate mai mare decât nivelurile după administrarea orală a capsulei de THC.
Astfel, în prezent există puține date privind biodisponibilitatea THC în cazul utilizării rectale, dar, pe baza studiilor disponibile, aceasta ar putea varia de la 13 % la 23 % dacă THC este sintetic sau modificat structural. De asemenea, nu există informații cu privire la biodisponibilitatea THC sau CBD atunci când se utilizează supozitoare pe cale vaginală, deși studiile sunt în curs de desfășurare. În ciuda acestui fapt, multe femei aleg să utilizeze supozitoare pe bază de canabis pentru o serie de probleme de sănătate feminine, inclusiv vulvodinia, endometrioza, disfuncția podelei pelvine și actul sexual dureros.
Este posibilă creșterea biodisponibilității THC?
Cercetătorii au efectuat numeroase studii care au evidențiat modul în care grăsimile saturate îmbunătățesc transportul intracelular al canabinoizilor, în principal CBD și THC. Aceste două molecule sunt liposolubile și sunt mai bine absorbite de ficat atunci când sunt combinate cu acizi grași. Astfel, alimentele grase accelerează transmiterea și sporesc efectele canabinoizilor din marijuana asupra consumatorului.
Acest lucru ne conduce la prima dintre modalitățile de creștere a biodisponibilității canabisului prin înlocuirea uleiurilor de gătit cu uleiuri bogate în THC sau CBD la gătit. Biodisponibilitatea este, de asemenea, crescută atunci când canabisul este consumat cu anumite produse lactate, carne, fructe de mare, fructe, legume, condimente și ierburi. Este important de reținut că efectul opus - o biodisponibilitate mai scăzută - este frecvent atunci când anumite alimente, băuturi sau substanțe sunt consumate cu marijuana. Tincturile pe bază de alcool infuzate cu canabis pot fi, de asemenea, utilizate pentru a asigura biodisponibilitatea.
Cei care doresc să sporească efectele psihoactive ale THC, dar nu sunt prea încântați de produsele comestibile și topice și preferă să fumeze canabis ar trebui să ia în considerare vaporizarea. Metodele convenționale de fumat sunt risipitoare; o cantitate semnificativă de flori de canabis arde în pământ și nu are nicio valoare pentru utilizator. Cantitatea de canabis încălzită la temperatura potrivită pentru a elibera canabinoizi în fumul inhalat de utilizator devine o pierdere colaterală. Fumătorii pot utiliza stilouri de vape sau vaporizatoare pentru a crește biodisponibilitatea THC.
Pentru cei interesați de produse de canabis convenabile și ușor disponibile, cu biodisponibilitate optimă, pastilele moi și capsulele, tincturile și produsele nutriționale sunt ideale. Cu toate acestea, atunci când consumați canabis, este important să vă amintiți că timpul de debut este mai lung, iar efectele sunt neregulate și adesea imprevizibile.
Arta dozării responsabile a canabisului înseamnă să încercați diferite produse și metode de consum pentru a afla care tratamente sunt cele mai bune pentru nevoile dumneavoastră. Pentru mai multe informații despre diferitele metode de dozare a THC, precum și orice informații legate de farmacologia substanțelor psihoactive - nu ezitați să trimiteți un mesaj privat lui @Brain.