Ketamine MAOI Orange Discussão: Cetamina e IMAO

HEISENBERG

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Cetamina e IMAO

A cetamina é um anestésico dissociativo que tem sido cada vez mais estudado e utilizado para vários fins, incluindo anestesia, controlo da dor e depressão resistente ao tratamento.

A cetamina actua principalmente como um antagonista do recetor N-metil-D-aspartato (NMDA), um tipo de recetor de glutamato no cérebro. Ao bloquear estes receptores, a cetamina interrompe as acções excitatórias do glutamato, o que pode levar aos seus efeitos anestésicos e dissociativos.

Para além de bloquear os receptores NMDA, a cetamina aumenta a libertação de glutamato. Este aumento do glutamato estimula então os receptores AMPA (ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolepropiónico). Pensa-se que a ativação dos receptores AMPA aumenta a plasticidade sináptica, que é crucial para a aprendizagem, a memória e a regulação do humor.

Em doses sub-anestésicas, a cetamina pode causar efeitos dissociativos, em que o indivíduo se sente desligado do seu corpo e do ambiente que o rodeia. Esta sensação é frequentemente descrita como um "k-hole" em contextos recreativos.


Os inibidores da monoamina oxidase (IMAO) são uma classe de medicamentos utilizados principalmente para tratar a depressão e algumas perturbações de ansiedade. Funcionam inibindo a atividade da monoamina oxidase (MAO), uma enzima responsável pela decomposição dos neurotransmissores de monoamina no cérebro. Eis uma explicação pormenorizada do modo de atuação dos IMAO, incluindo exemplos:

A MAO é uma enzima que decompõe os neurotransmissores de monoamina, como a serotonina, a norepinefrina e a dopamina. Estes neurotransmissores desempenham um papel crucial na regulação do humor. Existem dois tipos de enzimas MAO: MAO-A e MAO-B. A MAO-A decompõe principalmente a serotonina e a norepinefrina, enquanto a MAO-B decompõe principalmente a dopamina.

Ao inibir a atividade da MAO, os IMAO impedem a degradação destes neurotransmissores, levando a um aumento dos níveis de serotonina, norepinefrina e dopamina no cérebro. Níveis elevados destes neurotransmissores ajudam a aliviar os sintomas de depressão e ansiedade, melhorando o humor, os níveis de energia e a estabilidade emocional geral.

Exemplos de IMAOs:

  • A fenelzina (Nardil) é um IMAO não seletivo, o que significa que inibe tanto a MAO-A como a MAO-B. É utilizado para tratar a perturbação depressiva major e as perturbações de ansiedade, especialmente quando outros tratamentos falharam.
  • A tranilcipromina (Parnate) é outro IMAO não seletivo. É eficaz no tratamento da perturbação depressiva major e é frequentemente utilizada em casos de depressão resistente ao tratamento.
  • A selegilina (Emsam, Zelapar) é um inibidor seletivo da MAO-B em doses baixas e torna-se não seletivo em doses mais elevadas. É utilizada em doses mais baixas para tratar a doença de Parkinson e em doses mais elevadas para a perturbação depressiva major (forma de adesivo transdérmico conhecida como Emsam).


A combinação de cetamina e IMAO pode ter efeitos complexos devido à sua farmacodinâmica individual e a potenciais interacções.

  • Efeitos cardiovasculares: Ambas as drogas podem ter efeitos cardiovasculares significativos. A cetamina pode causar taquicardia (aumento da freqüência cardíaca) e hipertensão (aumento da pressão arterial). Os IMAOs também podem causar alterações cardiovasculares semelhantes. Quando combinados, existe a possibilidade de agravamento do stress cardiovascular, sendo necessária uma monitorização cuidadosa.
  • Aumento do risco de crise hipertensiva: Os IMAO inibem a degradação da tiramina, uma substância encontrada em certos alimentos e bebidas, levando a um aumento dos níveis de tiramina no organismo. Níveis elevados de tiramina podem causar uma crise hipertensiva. A cetamina, que pode aumentar a tensão arterial e o ritmo cardíaco, pode agravar este risco quando utilizada com os IMAO.
  • Potencial para síndrome da serotonina: A síndrome da serotonina é uma condição grave causada pela atividade excessiva da serotonina no cérebro. A combinação de cetamina, que aumenta indiretamente os níveis de serotonina, com os IMAO, que aumentam diretamente a serotonina através da inibição da sua degradação, pode aumentar o risco de síndrome da serotonina. Os sintomas incluem agitação, confusão, ritmo cardíaco acelerado e tensão arterial elevada.
  • Efeitos neuropsiquiátricos: Tanto a cetamina como os IMAO podem afetar as funções cognitivas e psiquiátricas. Os efeitos dissociativos da cetamina podem ser amplificados pelos efeitos estabilizadores do humor dos IMAOs. Isto pode levar a alterações únicas no humor, na perceção e na cognição, que podem ser benéficas em alguns contextos terapêuticos, mas também apresentam riscos de sedação excessiva ou estados mentais alterados.

Devido ao potencial de efeitos secundários graves, a combinação de cetamina e IMAO requer uma supervisão rigorosa. A tensão arterial, a frequência cardíaca e o estado mental devem ser monitorizados. Os utilizadores de IMAO devem respeitar as restrições dietéticas para evitar alimentos ricos em tiramina e reduzir o risco de crise hipertensiva.

Não encontrámos dados confirmados sobre doenças agudas e fatais associadas a esta combinação. Ao mesmo tempo, não há sinais de efeitos recreativos positivos que possam cobrir os riscos desta combinação.

É igualmente importante salientar que os IMAO são habitualmente prescritos para o tratamento de problemas psicológicos e psiquiátricos. A introdução de substâncias psicoactivas durante o tratamento com estes medicamentos diminui geralmente a eficácia da terapia, desestabiliza ainda mais os sistemas neurais comprometidos e aumenta a probabilidade de exacerbações e efeitos secundários negativos.

🟠 Tendo em conta o que precede, recomendamos que esta combinação seja tratada com grande cautela. Seria melhor evitá-la.
 
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