Dextromethorphan (DXM) Injectable opiates Red Diskusija: Dekstrometorfāns (DXM) un injicējamie opiāti

[HEISENBERG]

Dekstrometorfāns (DXM) un injicējamie opiāti

Dekstrometorfāns (DXM ) ir medikaments, kas parasti atrodams bezrecepšu pretklepus līdzekļos. Tā primārais lietojums ir klepus atvieglošana, taču tam piemīt arī psihoaktīvas īpašības, kas var novest pie ļaunprātīgas lietošanas.

DXM iedarbojas uz sigma-1 receptoriem smadzenēs, kas ir iesaistīti neirotransmisijas modulēšanā un kam ir nozīme klepus nomākšanā. Tas samazina klepus refleksu. Lielākās devās DXM bloķē NMDA (N-metil-D-aspartāta) receptorus. NMDA receptoriem ir izšķiroša nozīme sinaptiskās plastiskuma un atmiņas funkciju nodrošināšanā. To blokāde var izraisīt disociatīvu iedarbību, līdzīgu ketamīna vai fenciklidīna (PCP) izraisītajam efektam.

DXM kavē serotonīna atpakaļsaistīšanu, palielinot tā līmeni smadzenēs. Tas var izraisīt vieglu eiforiju un, lietojot kopā ar citiem serotonīnerģiskiem līdzekļiem, var izraisīt serotonīna sindromu. DXM kavē arī norepinefrīna atpakaļsaistīšanos, kas var veicināt modrības un enerģijas pieaugumu.

DXM aknās metabolizē enzīms citohroms P450 2D6 (CYP2D6) par tā aktīvo metabolītu dekstroorfānu (DXO), kam piemīt arī NMDA antagonista īpašības. CYP2D6 aktivitāte dažādiem indivīdiem ir atšķirīga, kas izraisa atšķirīgu jutības līmeni un blakusparādību risku.


Injicējamie opiāti, kas pazīstami arī kā opioīdi, ņemot vērā gan dabiskos, gan sintētiskos atvasinājumus, ir zāļu grupa, kas saistās ar opioīdu receptoriem galvas smadzenēs, muguras smadzenēs un citās ķermeņa daļās. Šīs zāles galvenokārt lieto sāpju mazināšanai, taču tām ir arī ievērojams ļaunprātīgas lietošanas un atkarības potenciāls.

Opioīdu receptori:

• Mu receptori (μ): Galvenais mērķis lielākajai daļai opioīdu, kas ir atbildīgi par analgēziju, eiforiju, elpošanas nomākumu un fizisko atkarību.
• Delta receptori (δ): Veicina analgēziju un var modulēt garastāvokli un emocionālās reakcijas.
• Kappa receptori (κ): Piedalās analgēzijā, disforijā un halucinācijās.

Kad opioīdi saistās ar šiem receptoriem, tie kavē tādu neiromediatoru kā vielas P un glutamāta izdalīšanos, kas ir iesaistīti sāpju signālu pārraidīšanā. Šī saistīšanās izraisa arī dopamīna izdalīšanos smadzeņu atalgojuma ceļos, izraisot eiforijas sajūtu, kas var veicināt to atkarības potenciālu.

Injicējamo opiātu piemēri

• Morfīns: Saista galvenokārt ar mu receptoriem, nodrošinot spēcīgu pretsāpju un eiforijas efektu.
• Heroīns (diacetilmorfīns): Ātri šķērso hematoencefalisko barjeru un pārvēršas morfīnā, izraisot spēcīgu eiforiju un analgēziju.
• Fentanils: ļoti spēcīgs mu receptoru agonists, aptuveni 50-100 reižu spēcīgāks par morfīnu.
• Hidromorfons (Dilaudids): Līdzīgs morfīnam, bet spēcīgāks, nodrošina efektīvu analgēziju un eiforiju.
• Oksimorfons: spēcīgs mu receptoru agonists, ko izmanto spēcīgas pretsāpju iedarbības dēļ.

Opioīdus galvenokārt metabolizē aknās, izmantojot tādus enzīmus kā citohroms P450.


DXM kombinēšana ar injicējamiem opiātiem var izraisīt virkni nozīmīgu un potenciāli bīstamu efektu to pārklājošās un sinerģiskās ietekmes uz centrālo nervu sistēmu dēļ.

1. Pastiprināta CNS depresija: Abas vielas var izraisīt centrālās nervu sistēmas (CNS) nomākumu, izraisot reiboni, miegainību un kognitīvo un motorisko funkciju traucējumus. Kombinācijā šī ietekme var būt izteiktāka, palielinot nelaimes gadījumu un traumu risku. Pacientiem var rasties smaga sedācija un pavājināta spriestspēja.
2. Elpošanas nomākums: Gan DXM, gan injicējamie opiāti var izraisīt elpošanas nomākumu, nomācot smadzeņu stumbra elpošanas centrus. Lietojot kopā, šī ietekme var ievērojami pastiprināties, palielinot dzīvībai bīstamas elpošanas mazspējas risku. Tas ir galvenā problēma pārdozēšanas gadījumos.
3. Paaugstināts pārdozēšanas risks: Sakarā ar kombinēto nomācošo iedarbību uz CNS un elpošanas sistēmu ievērojami palielinās pārdozēšanas risks, ja DXM un injicējamos opiātus lieto kopā. Tas jo īpaši attiecas uz gadījumiem, ja tiek lietotas lielākas kādas no vielām devas vai ja personai ir zema tolerance pret vienu vai abām vielām.
4. Papildu blakusparādības: Citas blakusparādības var būt slikta dūša, vemšana, aizcietējums un urīna aizture. Ilgstoša šīs kombinācijas lietošana vai ļaunprātīga lietošana var izraisīt toleranci, atkarību ar palielinātu abstinences simptomu risku pēc lietošanas pārtraukšanas.
5. Metaboliskā mijiedarbība: Individuālas atšķirības zāļu metabolismā, īpaši saistībā ar citohroma P450 enzīmiem, var mainīt šo zāļu iedarbību. Piemēram, DXM metabolizē CYP2D6, un indivīdiem ar atšķirīgu šī enzīma līmeni var būt atšķirīga iedarbības intensitāte.
6. Serotonīna sindroms: DXM kombinēšana ar opioīdiem, piemēram, morfīnu, var palielināt serotonīna sindroma risku. Tas ir rets, bet nopietns stāvoklis, kam raksturīgi tādi simptomi kā apjukums, halucinācijas, krampji, ekstrēmas asinsspiediena izmaiņas, paātrināta sirdsdarbība, drudzis, pārmērīga svīšana, drebuļi, muskuļu stīvums, trīce, koordinācijas traucējumi, slikta dūša, vemšana un caureja. Smagos gadījumos var iestāties koma vai nāve.

DXM un injicējamo opiātu kombinācija rada ievērojamu risku veselībai, jo īpaši to sinerģiskās ietekmes uz elpošanas un centrālo nervu sistēmu dēļ.

Ņemot vērā visus apstākļus, mēs iesakām izvairīties no šīs kombinācijas jebkādos apstākļos.