Dextromethorphan (DXM) Injectable opiates Red Aptarimas: Dextrometorfanas (DXM) ir švirkščiamieji opiatai

[HEISENBERG]

Dekstrometorfanas (DXM) ir injekciniai opiatai

Dekstrometorfanas (DXM ) yra vaistas, paprastai randamas be recepto parduodamuose kosulį slopinančiuose vaistuose. Pagrindinė jo paskirtis - palengvinti kosulį, tačiau jis taip pat turi psichoaktyviųjų savybių, dėl kurių gali būti piktnaudžiaujama.

DXM veikia smegenyse esančius sigma-1 receptorius, kurie dalyvauja moduliuojant neurotransmisiją ir atlieka svarbų vaidmenį slopinant kosulį. Tai sumažina kosulio refleksą. Didesnėmis dozėmis DXM blokuoja NMDA (N-metil-D-aspartato) receptorius. NMDA receptoriai yra labai svarbūs sinapsiniam plastiškumui ir atminties funkcijai. Jų blokada gali sukelti disociacinį poveikį, panašų į tą, kurį sukelia ketaminas ar fenciklidinas (PCP).

DXM slopina serotonino reabsorbciją, todėl smegenyse padidėja jo kiekis. Tai gali sukelti lengvą euforiją ir gali sukelti serotonino sindromą, jei vartojamas kartu su kitais serotoninerginiais preparatais. DXM taip pat slopina norepinefrino reabsorbciją, o tai gali prisidėti prie budrumo ir energijos padidėjimo.

DXM metabolizuojamas kepenyse fermento citochromo P450 2D6 (CYP2D6) į aktyvųjį metabolitą dekstrorfaną (DXO), kuris taip pat pasižymi NMDA antagonisto savybėmis. CYP2D6 aktyvumas pas skirtingus asmenis skiriasi, todėl skiriasi jautrumas ir šalutinio poveikio rizika.


Švirkščiamieji opiatai, dar vadinami opioidais, kai atsižvelgiama į natūralius ir sintetinius darinius, yra vaistų, kurie jungiasi prie opioidinių receptorių galvos smegenyse, nugaros smegenyse ir kitose kūno dalyse, klasė. Šie vaistai pirmiausia vartojami skausmui malšinti, tačiau jie taip pat turi didelę piktnaudžiavimo ir priklausomybės galimybę.

Opioidų receptoriai:

• Mu receptoriai (μ): Pagrindinis daugumos opioidų taikinys, atsakingas už analgeziją, euforiją, kvėpavimo slopinimą ir fizinę priklausomybę.
• Delta receptoriai (δ): Prisideda prie analgezijos ir gali reguliuoti nuotaiką bei emocines reakcijas.
• Kappa receptoriai (κ): Turi įtakos analgezijai, disforijai ir haliucinacijoms.

Kai opioidai jungiasi prie šių receptorių, jie slopina neurotransmiterių, tokių kaip medžiaga P ir glutamatas, kurie dalyvauja perduodant skausmo signalus, išsiskyrimą. Šis prisijungimas taip pat skatina dopamino išsiskyrimą smegenų atlygio keliuose, todėl atsiranda euforijos jausmas, kuris gali prisidėti prie jų priklausomybės potencialo.

Švirkščiamųjų opiatų pavyzdžiai

• Morfinas: Daugiausia jungiasi prie mu receptorių, todėl sukelia stiprų skausmą malšinantį ir euforizuojantį poveikį.
• Heroinas (diacetilmorfinas): Jis greitai pereina kraujo-smegenų barjerą ir virsta morfinu, sukeldamas stiprią euforiją ir analgeziją.
• Fentanilis: labai stiprus mu receptorių agonistas, maždaug 50-100 kartų stipresnis už morfiną.
• Hidromorfonas (Dilaudidas): Panašus į morfiną, bet stipresnis, sukeliantis veiksmingą analgeziją ir euforiją.
• Oksimorfonas: Stiprus mu receptorių agonistas, vartojamas dėl stipraus analgezinio poveikio.

Opioidai pirmiausia metabolizuojami kepenyse, veikiant tokiems fermentams kaip citochromas P450.


DXM derinimas su švirkščiamaisiais opiatais gali sukelti įvairių reikšmingų ir potencialiai pavojingų poveikių dėl jų sutampančio ir sinergetinio poveikio centrinei nervų sistemai.

1. Stiprėjanti CNS depresija: Abi medžiagos gali sukelti centrinės nervų sistemos (CNS) slopinimą, dėl kurio atsiranda galvos svaigimas, mieguistumas ir sutrinka pažinimo bei motorinės funkcijos. Suderinus šiuos poveikius, jie gali būti ryškesni, todėl padidėja nelaimingų atsitikimų ir traumų rizika. Pacientai gali patirti stiprų raminamąjį poveikį ir sutrikusį vertinimą.
2. Kvėpavimo slopinimas: Tiek DXM, tiek švirkščiamieji opiatai, slopindami smegenų kamieno kvėpavimo centrus, gali sukelti kvėpavimo slopinimą. Vartojant kartu, šis poveikis gali labai sustiprėti, todėl padidėja gyvybei pavojingo kvėpavimo nepakankamumo rizika. Tai kelia didžiausią susirūpinimą perdozavimo atvejais.
3. Padidėjusi perdozavimo rizika: Dėl bendro slopinamojo poveikio CNS ir kvėpavimo sistemai labai padidėja perdozavimo rizika, kai DXM ir švirkščiamųjų opiatų vartojama kartu. Tai ypač aktualu, jei vartojamos didesnės kurios nors medžiagos dozės arba jei asmuo mažai toleruoja vieną ar abi medžiagas.
4. Papildomas šalutinis poveikis: Kitas šalutinis poveikis gali būti pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas ir šlapimo susilaikymas. Ilgalaikis šio derinio vartojimas arba piktnaudžiavimas juo gali sukelti toleranciją, priklausomybę, o nutraukus vartojimą padidėja abstinencijos simptomų rizika.
5. Metabolinė sąveika: Individualūs vaistų metabolizmo skirtumai, ypač susiję su citochromo P450 fermentais, gali keisti šių vaistų poveikį. Pavyzdžiui, DXM metabolizuoja CYP2D6, todėl asmenims, kurių šio fermento kiekis skiriasi, gali pasireikšti skirtingo intensyvumo poveikis.
6. Serotonino sindromas: DXM derinant su opioidais, tokiais kaip morfinas, gali padidėti serotonino sindromo rizika. Tai reta, bet sunki būklė, kuriai būdingi tokie simptomai kaip sumišimas, haliucinacijos, traukuliai, dideli kraujospūdžio pokyčiai, padažnėjęs širdies plakimas, karščiavimas, gausus prakaitavimas, drebulys, raumenų sustingimas, drebulys, koordinacijos sutrikimas, pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Sunkiais atvejais gali ištikti koma arba mirtis.

DXM ir švirkščiamųjų opiatų derinys kelia didelį pavojų sveikatai, ypač dėl jų sinergetinio poveikio kvėpavimo ir centrinei nervų sistemoms.

Atsižvelgiant į viską, rekomenduojame vengti šio derinio bet kokiomis sąlygomis.