Centanafadinas kaip galimas euforetikas

[Metribolone]

Centanafadinas yra "naujas" vaistas, šiuo metu atliekamas 3 fazės klinikinių tyrimų metu kaip adhd gydymo priemonė - tai pailginto atpalaidavimo tabletė, kurią reikia vartoti 2 kartus per dieną. Tai trigubas noradrenalino, dopamino ir serotonino atgalinio sugrąžinimo inhibitorius. Daugiau informacijos rasite patento numeriu WO2013019271A1, kuriame išsamiai aprašyta jo sintezė, atgalinio sugrąžinimo reikšmės ir kita su farmakologija susijusiinformacija . Jį pristatė farmacijos kompanija "Otsuka" kaip vaistą, kuris pasižymėtų stimuliuojančiomis savybėmis, nes veiktų greitai (priešingai nei atomoksetinas, kuriam reikia poros savaičių, kad pasireikštų visa nauda), kartu padidindamas toleravimą, panašų į nestimuliuojančių vaistų.

Remiantis tyrimo duomenimis, jame teigiama, kad jis turi nedidelį piktnaudžiavimo potencialą, tiriant spontanišką žiurkių judėjimą, tačiau jis taip pat silpnino judėjimą panašiai veiksmingai kaip metilfenidatas, kai buvo tiriamas taikant žiurkių adhd modelį. Jis taip pat labai padidino monoamino koncentraciją tiek geriant per burną, tiek vartojant tėvams (tiesioginio atpalaidavimo forma), pasiekdamas didžiausią koncentraciją maždaug per 40 minučių, o koncentracija išliko 3-4 valandas, kol sumažėjo.

Dabartinių tyrimų su žmonėmis metu šalutinis poveikis panašus į stimuliatorių ir antidepresantų šalutinį poveikį, kuris apima apetito slopinimą, burnos džiūvimą, pykinimą, pilvo skausmą, nuovargį ir mieguistumą, bėrimą, galvos skausmą ir viduriavimą, kai geriama pailginto atpalaidavimo forma iš viso 200 arba 400 miligramų per dieną. Didesnės dozės buvo panašiai toleruojamos kaip ir mažos dozės.

ar, atsižvelgiant į šią informaciją, vaikinai, manote, kad jis gali turėti euforizuojantį poveikį, nors ir neturi reikšmingo stimuliuojančio poveikio, kai vartojamas "greito atpalaidavimo" formomis, tokiomis kaip miltelių šniukštinėjimas, švirkštimasis arba vartojimas per burną. Kaip manote, ar tai turėtų silpną stimuliuojantį poveikį, ar apskritai turėtų kokį nors stimuliuojantį poveikį? O gal manote, kad tai būtų panašu į antidepresanto šniukštinėjimą, nesuteikiančio beveik jokios rekreacinės vertės, nors vis tiek sukeltų poveikį?

Apskritai tai atrodo labai įdomus junginys.

 

[Metribolone]

Darau prielaidą, kad jo poveikis būtų panašus į metilfenidato, bet galbūt labiau euforizuojantis ar malonus dėl serotonino reabsorbcijos slopinimo. Manau, kad dėl serotonino reabsorbcijos slopinimo jis taip pat gali labiau raminti žiurkes arba sukelti mažiau spontaniškų judesių nei tradiciniai stimuliatoriai. Be to, matydami, kad jis greitai įsijungia, bendrovė jį dozuoja kaip ilgalaikio atpalaidavimo preparatą, o kiti patentai, kuriuose aptariami kiti preparatai, įskaitant tiesioginio ir uždelsto atpalaidavimo rutuliukų derinį, rodo, kad jis turi stimuliuojančią ar galimą rekreacinę vertę, kuri nėra pabrėžta (arba tai gali būti nurodyta, bet yra tiek daug patentų ir tyrimų, kuriuos reikia perskaityti, kad galėjau to nepastebėti).

Yra antidepresantų, kurie dėl savo pusinės eliminacijos trukmės būna pailginto ar ilgalaikio atpalaidavimo formų, pavyzdžiui, desvenlafaksinas ir bupropionas, kad užtikrintų pastovią koncentraciją kraujyje, ir tikrai nesuteiktų jokios rekreacinės vertės. (Bupropionas teikia pirmenybę ne reabsorbcijai, o ne dopaminui, ir tai mažina jo rekreacinę vertę).

Tai taip pat verčia mane susimąstyti, kadangi yra dar vienas trigubas reabsorbcijos inhibitorius, kurio vertė tarp jo taikinių labiau subalansuota, vadinamas ansofaksinu (toludesvenlafaksinu), ar jis galbūt turi rekreacinę vertę. Abu mano minėti junginiai, priešingai nei kiti antidepresantai, pasižymi reikšmingu dopamino reabsorbcijos slopinimu, o tai verčia mane susimąstyti apie jo rekreacinę vertę.