Ho pensato di aggiungere questa voce TIHKAL per l'Harmaline, dato che @Frit Buchner stava cercando di esplorare questa molecola.(@Frit Buchner spero che legga le voci relative all'esperienza per 150 mg e 200 mg prima di intraprendere questa strada...)
SINTESI: A una soluzione di 0,033 g di 6-metossitriptamina in 3,5 mL di HCl 0,1 N, è stato aggiunto 0,011 glicolaldeide e la miscela è stata riscaldata su bagno di vapore per 1,5 h. La soluzione è stata quindi resa basica con 10 mL di NaOH 0,5 N ed estratta con Et2O su un estrattore continuo. Gli estratti di Et2O sono stati riuniti, essiccati su KOH solido e il solvente è stato rimosso sotto vuoto. Il residuo era un olio che cristallizzava per dare un solido, mp 170-175 °C, presumibilmente un idrato di 1-idrossimetil-7-metossi-1,2,3,4-tetraidro-b-carbolina. Questo è stato trattato con 2,5 mL di H3PO4 al 90% e riscaldato su bagno turco per 2 h. Dopo diluizione con H2O, è stato reso alcalino con NaOH acquoso ed estratto con Et2O. Gli estratti riuniti sono stati privati del solvente sotto vuoto e il residuo è stato distillato per ottenere una frazione (bp 120-140 a 0,001 mm/Hg) del peso di 0,027 g (72%). MS (in m/z): Ione genitore -1, ione genitore, 213, 214 (100%, 89%); 198 (29%); 201 (23%); 170 (22%); 173 (19%). IR (in cm-1): 817, 832, 916, 1037, 1139, 1172. Armonia cloridrato diidrato; IR (in cm-1): 820, 841, 992, 1022, 1073, 1137.
C'è un po' di storia interessante legata al punto di fusione dell'harmalina. Un rapporto descriveva un alcaloide del Peganum harmala che assomigliava all'harmalina, ma che fondeva a 18 °C in più, per cui si pensò che fosse un isomero e gli fu dato il nome di harmadina. La questione fu chiarita qualche anno dopo, quando si osservò che su un blocco aperto del punto di fusione, l'harmalina aveva un mp 242-244 °C (con inizio di sublimazione a 189 °C) e l'harmadina aveva i valori di 241-243 °C e 178 °C. In un tubo capillare, l'harmalina fondeva a 256 °C e l'harmadina a 257 °C. L'harmadina è quindi ora un sinonimo di harmalina.
DOSAGGIO: 150 - 300 mg, per via orale
DURATA: 5 - 8 ore
COMMENTI QUALITATIVI: (con 100 mg, per via orale) "L'ho provato in due occasioni, essenzialmente senza effetto".
(con 150 mg, per via orale) "In un'ora e un quarto c'è stata una rapida intossicazione e mi sono sentito un po' instabile. E un po' intorpidito. C'era un insolito luccichio nella mia visione laterale quando giravo la testa di lato. Tutto era un po' giù di corda. La musica era praticamente normale, ma mi mancavano le frequenze più alte. Anche il cibo leggero era pesante, e non avevo troppa fame (e mi ricordavo di stare attento a quello che mangiavo, con questa storia della monoaminoossidasi). Il sesso era difficile, probabilmente a causa della riduzione delle sensazioni. Ritengo improbabile che questo composto sia attraente per la maggior parte delle persone, in quanto i suoi effetti principali sono un'intossicazione con annebbiamento dei pensieri e un certo disturbo delle relazioni musicali".
(con 175 mg, per via orale) "Dopo circa un'ora mi sono ritrovato rilassato e un po' sciatto. Alla fine della seconda ora ho raggiunto il picco, e dopo cinque ore ero praticamente al livello di base. Al picco, erano evidenti tre aree di disturbo. C'erano traccianti evidenti: quando si guarda un oggetto luminoso e si spostano gli occhi di lato, l'immagine dell'oggetto ritarda a lasciare il campo visivo e se ne va nella direzione opposta. Per quanto riguarda l'udito, sembrava che le frequenze più alte della musica fossero attenuate e quelle più basse amplificate. E per quanto riguarda il tatto, c'è un deciso intorpidimento. Non avevo appetito e quel poco che mangiavo non aveva un sapore particolarmente buono".
(con 200 mg, per via orale) "Verso le due ore ricordo tre cose. La prima fu lo sforzo di portare nella realtà l'immagine visiva di un volto che giocava con la mia immaginazione ad occhi chiusi. Ho ottenuto la bocca e, dopo un po' di lavoro, ho ottenuto gli occhi. Quindi mi sono concentrato sul naso e alla fine l'ho visto, ma era capovolto. La seconda e la terza cosa erano più facilmente definibili. Nausea e diarrea. Fortunatamente si sono alternate. Non è il mio viaggio d'elezione".
(con 300 mg, per via orale) "Ero in un ambiente di psicoterapia, quindi ci sono stati dei suggerimenti e delle indicazioni che hanno influenzato le mie risposte. Ma ho grandi difficoltà a rivivere la mia esperienza, infatti non ricordo nulla. Ho solo immagini scollegate. C'è una ragazza - io - davanti a una chiesa su una strada polverosa, io stessa alla comunione, che ricevo l'ostia da una mano invisibile su un grandioso altare. Sento che sto impazzendo. C'è qualcosa dentro. Non è ansia. Non è depressione. È un po' di tutto questo, più irritazione e disorientamento. Sono morto ma devo ancora tornare in vita. Sto affrontando una mia realtà che non posso accettare".
(con 400 mg, per via orale) "Questo è materiale Fluka e ha un sapore sgradevole. Mi sono sentito completamente immobilizzato e malato di stomaco. Le visioni a occhi chiusi hanno prodotto donne native, colori e forme 'organiche' e una pantera nera! Vorrei assumere DMT e Harmaline insieme, ma sono scoraggiato dalla nausea".
(con 500 mg, per via orale) "Ho preso mezzo grammo di harmalina sintetica pura dopo aver digiunato per oltre un giorno. La nausea che ne è derivata si è attenuata notevolmente dopo aver vomitato. A questa dose si sono verificati intensi e fastidiosi disturbi visivi e un completo collasso della coordinazione motoria. Riuscivo a malapena a barcollare per andare in bagno e per sicurezza mi muovevo a gattoni. Traccianti e strane increspature visive disturbavano la mia vista a occhi aperti. A occhi chiusi, c'erano immagini eidetiche. Non aveva alcun significato simbolico, solo fastidiose sequenze disarticolate prive di un tema rilevante. Si trasformavano così lentamente (rispetto alla velocità del mio pensiero) da risultare prevedibili e noiose. Per tutta la durata dell'esperienza non ho fatto altro che sperare che finisse presto. Non sembrava che avessi incontrato materiale intrapsichico che si esprimeva attraverso sintomi somatici. Piuttosto, sentivo che stavo lottando per metabolizzare un'alterazione chimica delle mie funzioni fisiologiche. Sebbene la seduta non sia stata piacevole, ero soddisfatta di essermi istruita sull'effetto prodotto da una dose di rigore di questo composto".
(con 2 g di semi di Peganum harmala, macinati, in capsule) "Nessun effetto".
(con 5 g di semi di Peganum harmala, macinati, in capsule) "Alle 1:45 circa l'acufene era evidente. Alle 2:00 i movimenti precisi erano problematici e si notava il nistagmo. Nausea e diarrea lievi, ma niente vomito. Ero sensibile alla luce e ai suoni e mi sono ritirato in una stanza buia. Le allucinazioni erano intense, ma solo a occhi chiusi. Inizialmente consistevano in un'ampia varietà di disegni geometrici in colori scuri, che diventavano più intensi con il passare del tempo. Scomparivano quando si aprivano gli occhi. Sebbene l'intestino molle e la nausea siano stati abbastanza costanti durante la prima parte del viaggio, non avevo paura. Era come se i "circuiti della paura" nel cervello fossero stati spenti. Le forme geometriche si sono evolute in immagini più concrete, volti di persone, filmati di ogni genere riprodotti ad alta velocità e presenze animali come serpenti. Era come un sogno vivido e intenso, tranne per il fatto che poi ne ricordavo la maggior parte. In un'altra ora la situazione divenne gestibile e potei uscire in pubblico. Il mio desiderio sessuale era piacevolmente aumentato e dormivo molto bene".
(con 7 g di semi di Peganum harmala, macinati, in capsule) "Molto malato per 24 ore".
(con 20 g di semi di Peganum harmala, sotto forma di estratto) "Il prodotto equivale, probabilmente, a circa un grammo di alcaloidi dell'harmala. Questo materiale è stato macinato ed estratto con succo di limone diluito e caldo. Nel giro di mezz'ora mi sono ritrovato sia stordito che assonnato. Poi sono diventato piuttosto disorientato, nauseato e con un battito cardiaco accelerato. Ho avuto la forte sensazione di muovermi all'indietro, alla deriva, con deboli visioni sotto le palpebre. Trattenere lo stimolo del vomito è stato un problema continuo. Avrei potuto uscire dal corpo abbastanza facilmente, ma ero completamente ancorata alla nausea. Dopo circa tre ore ho capito che la nausea era arrivata al culmine, sono andata a dormire e ho fatto sogni intensi e strani. L'intera esperienza è stata un conflitto tra il trip e la malattia. Voglio approfondire l'argomento".
(con 28 g di semi di Peganum harmala, come estratto) "Una notte sono stato seduto fino a tardi a bere un sorso dopo l'altro di tè da circa un grammo di semi, aggiungendo periodicamente altra acqua e facendo bollire. Questo processo è durato diverse ore e, sebbene mi fossi documentato sull'harmala, non sapevo bene cosa aspettarmi. Improvvisamente mi ha colpito come un muro. Fuori cominciava a fare luce e, quando spostavo lo sguardo, strisce zebrate di luce e di buio si allontanavano a spirale dal perimetro delle sagome delle finestre. Ogni volta che spostavo l'attenzione, il mio campo visivo si agitava e vorticava prima di stabilizzarsi. Questo effetto visivo aveva una fisicità diversa da quella di qualsiasi altro entheogeno che avevo sperimentato. Piuttosto che schemi che rivelavano un maggiore ordine nelle sensazioni, si trattava di ondate di caos che non rivelavano alcun ordine particolare e che esortavano la mente a ritirarsi dal regno inquietante delle sensazioni. A ciò si accompagnava un pronunciato ronzio uditivo. Sdraiandomi e chiudendo gli occhi, mi sono lasciato alle spalle i sintomi fisici e ho esplorato le vivide immaginazioni spontanee evocate da questo stato. Sfortunatamente, si sta facendo giorno, il che ha reso più difficile escludere il mondo delle sensazioni che distraggono. Ho deciso di condurre le future sessioni di notte (e sempre in un luogo tranquillo e indisturbato).
"Una seconda prova è stata fatta allo stesso livello. Questa volta l'effetto fu molto rapido. Quel tremendo ronzio dall'altra parte del quale si trovano i meravigliosi regni del subconscio. Le impressioni più memorabili di questo viaggio sono state quelle di animali strani. Mi immaginavo di girare su una giostra di strane creature alate. Iniziai a sentirmi molto male e mi diressi verso il bagno per affrontare l'inevitabile: espellere da entrambi gli orifizi contemporaneamente. Si è rivelato catartico e mi ha permesso di sperimentare lo stato in modo più completo. Ricordo di aver viaggiato in luoghi simili a giungle, pieni di immagini di viti, fontane e animali. I minuti sembravano ore mentre mi aggiravo in questi spazi. Sebbene gli effetti sensoriali fossero molto fastidiosi quando mi alzavo, dato l'alto livello di dose, potevo facilmente ignorare il mio corpo quando mi sdraiavo e viaggiavo nella mia mente".
ESTENSIONI E COMMENTO: subito dopo, devo scusarmi perché ho mescolato i resoconti che impiegano l'harmalina come una singola sostanza chimica con quelli che impiegano i semi di Peganum harmala. Si tratta ovviamente di un'assurdità farmacologica, in quanto l'harmalina è una sostanza chimica pura, mentre i semi del P. harmala contengono anche harmina, oltre a molti altri alcaloidi che potrebbero svolgere un ruolo nel suo profilo psicofarmacologico.
Tuttavia, c'è una ragione valida per questa commistione di rapporti sugli effetti di questa sostanza chimica e di questa pianta. Nella mente di molte persone, i due materiali sono considerati esclusivamente inibitori delle monoaminoossidasi e intercambiabili. Di recente ho letto su Internet il seguente consiglio: "Se vuoi davvero eccitarti con i funghi, prendi anche dell'harmalina o dei semi di ruta siriana". Questa frase racchiude una serie di miti popolari nella sottocultura delle droghe psichedeliche. Lasciate che provi a sciogliere questo nodo intricato.
Alcune droghe vengono metabolizzate attraverso la rimozione della funzione amminica necessaria. Questa deaminazione deriva dall'azione di un sistema enzimatico chiamato monoaminoossidasi, o MAO. Se questo sistema enzimatico viene inibito, il farmaco viene distrutto in misura minore e ha una maggiore potenza. Il materiale che protegge il farmaco da questa erosione è chiamato inibitore delle monoaminoossidasi, o MAOI. Di conseguenza, alcuni farmaci che non mostrano alcuna attività orale (come la DMT) diventano disponibili quando gli enzimi ossidanti vengono resi disfunzionali da un inibitore. Questo è il cuore del capitolo Huasca vs. Ayahuasca, dove questo argomento viene trattato a lungo. Tuttavia, è diffusa l'illazione che l'IMAO sia di per sé privo di azione, ma questo non è corretto. Potrebbero mostrare una certa attività in quanto ci sono molte ammine alimentari, alcune delle quali piuttosto tossiche, che normalmente non ci danno fastidio perché le nostre difese corporee sono in grado di distruggerle. Togliendo questa difesa, possono esprimere la loro tossicità. Ma credo davvero che ci possa essere un complesso spettro di proprietà farmacologiche intrinseche al farmaco inibitore. Un buon numero di antidepressivi oggi in commercio ha proprio questo meccanismo d'azione.
Ecco il motivo della presentazione degli effetti dell'harmalina da sola e dei semi di Peganum harmala da soli. Sono molto diversi l'uno dall'altro, anche se entrambi possono essere molto aggressivi per l'organismo.
Ora vorrei rientrare nella modalità dei commenti qualitativi, questa volta con l'uso dell'harmalina o del Peganum harmala in combinazione con una seconda droga. In alcuni di questi esempi, l'inibitore è stato assunto prima della triptamina vera e propria, come indicato dall'indicazione del tempo.
ULTERIORI COMMENTI QUALITATIVI:
CON DMT
(con 20 mg di harmalina e 55 mg di DMT) "Non c'è stato nulla per tre ore, e poi sono diventato consapevole di alcune astrazioni ipnogogiche a occhi chiusi. Il picco è stato leggermente più lungo, con una spinta adrenergica un po' più intensa di quella che i lievi effetti psichici suggerirebbero. La discesa è stata altrettanto lunga. Il tutto è stato certamente meno intenso di quando si fuma la DMT".
(con 50 mg di harmaline, 60 mg di DMT [20 min]) "Non sono stati notati effetti, tranne forse un breve accenno a un aumento dell'attività motoria".
(con 80 mg di harmaline, 40 mg di DMT [60 min]) "C'è stata una certa attività visiva. L'inizio è stato impercettibile, ma il calo è stato rapido".
(con 100 mg di harmaline, 120 mg di DMT [10 min]) "Solo dopo 80 minuti dall'inizio dell'esperimento è stato chiaro che si stavano verificando effetti sul SNC. All'inizio sono stati percepiti come una chiarezza dei dettagli di tutto ciò che mi circondava, seguita da una leggera distorsione temporale. Non c'è stata perdita di realtà, ma le immagini ad occhi chiusi si sono sviluppate rapidamente, diventando poi presenti anche ad occhi aperti, anche se con minore intensità. Le immagini erano inizialmente molto colorate e consistevano in fogli di disegni ripetuti all'infinito con una leggera ondulazione, un po' come se si guardasse attraverso un caleidoscopio. Lo spostamento deliberato dell'attenzione era possibile in ogni momento e, sebbene l'andatura fosse leggermente influenzata, era possibile eseguire qualsiasi compito con concentrazione. Non c'era perdita di identità o di realtà. I movimenti pupillari non cambiavano l'area di messa a fuoco della mia "vista", il che era sorprendente. Le immagini potevano essere volontariamente scartate a piacimento con gli occhi aperti. La musica diventava un altro mondo con le cuffie e gli album "Hearts of Space" diventavano facilmente dei viaggi che potevano essere interrotti in qualsiasi punto desiderato con gli occhi aperti. Gli effetti cominciarono a diminuire verso le due ore e mezza. I colori e i motivi vivaci si sono spostati verso scenari meno intensi, in un modo pacifico e tranquillo. In nessun momento si è notato uno stringimento delle mascelle, un'iperattività o un'irrequietezza da anfetamina. L'intero episodio si è concluso alle quattro ore, lasciando un'intensa sensazione di felicità e stupore. Il sonno è stato facile a cinque ore, ma per le successive 30 ore la mia concentrazione è stata notevolmente compromessa. Non c'erano problemi motori o di incoordinazione, ma la memoria a breve termine era significativamente disturbata e richiedeva una concentrazione deliberata su cose minori. A 38 ore la mia condizione mentale sembrava tornata alla normalità. L'unica critica che potrei muovere a questa esperienza è che non sembrava esserci l'intuizione che avevo sperimentato con la TMA-2. Questo sembra, tuttavia, essere un problema di natura fisica. Tuttavia, questa sembra essere un'esperienza psicologicamente sicura per quasi tutti ed è stata molto piacevole".
(con 150 mg di harmaline, 35 mg di DMT [20 minuti]) "Gli effetti iniziali sono stati notati a 70 minuti, caratterizzati da sensazioni di lieve intossicazione seguite da significative distorsioni visive e dall'incapacità di focalizzare i pensieri. A due ore, i disegni colorati erano presenti a occhi chiusi, ma le immagini balenavano nella coscienza così rapidamente da non poter essere considerate o analizzate. La sensazione di freddo era pronunciata e difficile da cambiare, nonostante una coperta riscaldante molto calda. Un dato interessante è che non ero in grado di "immaginare" visivamente una scena desiderata. In altre parole, potevo dire verbalmente che volevo visualizzare una foresta, o un cavallo, o un albero, ma nessuno di questi elementi poteva essere portato avanti. La rapida inondazione di pensieri è diventata rapidamente estenuante e si è manifestato un forte desiderio di evitare tutti gli stimoli, compresi la musica, la televisione o qualsiasi altro suono. Gli effetti hanno iniziato a diminuire verso le tre ore e sono sostanzialmente scomparsi verso le cinque ore. Sto cominciando a concludere che la DMT ha poche qualità da riscattare. Finora non può essere paragonata all'intuizione e alla chiarezza di pensiero che si verificano con alcune delle fenetilamine e delle fenilisopropilamine. Questa potente attività a livello di 35 milligrammi suggerisce che la dose di 150 milligrammi di harmalina è altamente efficace come bloccante MAO".
(con 150 mg di harmalina, 80 mg di DMT [20 min]) "Dopo circa un'ora si è verificata una rapida intossicazione con barcollamenti e difficoltà a camminare. Durante la mezz'ora successiva, ci sono state visioni ad occhi chiusi insieme a nausea e una grave depressione. Ho acceso tutte le luci della stanza per sicurezza, anche se non mi piacciono le luci forti. Ho pensato di chiamare un amico al telefono, ma poi ho capito che a questo punto nulla avrebbe potuto rassicurarmi. Intellettualmente sapevo di essere al sicuro, ma psicologicamente c'era un'opprimente perdita di autostima e una sensazione di disperazione. È stata un'esperienza che ha distrutto l'ego e che avrebbe potuto essere diagnosticata come psicosi se fosse stato presente uno psichiatra. Gli effetti sono durati più a lungo del previsto, con un graduale ritorno alla normalità alla quinta ora, e un'ora dopo ho dormito. Nonostante l'esperienza negativa, il giorno dopo mi sono reso conto di aver visto molti aspetti della mia vita con una chiarezza e un'intuizione straordinarie, e come risultato di questa esperienza intendo cercare di cambiare molti di questi difetti personali".
(con l'estratto di 3 g di semi di Peganum harmala, 40 mg di DMT) "La DMT è stata notevolmente efficace poco più di un'ora dopo l'ingestione, e ha raggiunto un picco piuttosto rapidamente. È rimasto lì per un'ora, poi è calato. Direi che l'effetto complessivo è stato lieve".
(con l'estratto di 5 g di semi di Peganum harmala, 20 mg di DMT [0 min]) "C'è stata una sensazione di vitalità ed eccitazione, al di là degli effetti della sola quantità di semi di harmala".
CON 5-MeO-DMT
(con 70 mg di harmaline, 10 mg di 5-MeO-DMT [0 min]). "Ho avvertito cambiamenti nella pressione intorno agli occhi a 18 minuti, e c'era una sensazione di galleggiamento quando camminavo. Ho raggiunto il picco a un'ora e mezza, probabilmente a più tre, senza visioni, senza emozioni, senza intellettualità, senza negatività, senza positività. Un po' di nausea. Non so perché sono a +++, ma è così. Dopo 2 ore sto scendendo. A tre ore noto un completo cambiamento di carattere, l'armonica comincia a fare effetto. L'intensità è cresciuta per diverse ore, con una certa nausea. Questo è stato del tutto equivalente a 300 mg. di harmalina da sola, ma senza il rumore fisiologico. A 12 ore ho dormito un po', con molti sogni".
(con 80 mg di harmalina, 10 mg di 5-MeO-DMT) "È stato concettualmente molto attivo. Estremamente gratificante. Una differenza notevole rispetto alla sola harmalina o alla sola triptamina, nessuna delle quali sarebbe stata attiva presa in questo modo, per via orale."
(con 150 mg di harmalina, 25 mg di 5-MeO-DMT [60 min]) "In circa 15 minuti ho iniziato a sentire gli effetti tipici della 5-MeO-DMT, un'emozione gradualmente crescente di sensazioni solide, un po' bollenti e turbolente. Cominciai ad avere voglia di vomitare e lo feci, più volte. Ondate di questa sensazione interiore si avvicinavano a rimuovere completamente la mia consapevolezza del mondo fisico, ma non arrivavano mai a quel punto come quando ho fumato 12 milligrammi di 5-MeO-DMT da sola. L'esperienza è stata piuttosto intensa, ma non ho mai provato molta paura. Ho discusso consapevolmente se fumare o meno un po' di 5-MeO-DMT per superare questo livello "intermedio" di esperienza e raggiungere uno stato trascendente completo, come avevo sperimentato in passato. Ma la complessità di chiedere la pipa e di riuscire a fumarla mi sembrava eccessiva, anche con l'assistenza. Ho abbandonato l'idea.
Ho iniziato a "scendere" in una coscienza più differenziata e la prima cosa che ho provato è stata una sensazione sessuale potente e aggressiva. Non indossavo vestiti e passai molto tempo, più di un'ora, a contorcermi, pronunciando di tanto in tanto frasi di una o tre o quattro parole di natura molto ostile e/o sessuale. Ricordo di aver detto che odiavo la mia babysitter (una donna) e Dio, ma era abbastanza chiaro che era l'immagine sessuale/materna della babysitter che odiavo come qualcosa che desideravo e da cui mi sentivo dipendente, risentendomi del fatto che avevo bisogno di qualcosa che non avevo dentro di me. La fase successiva mi ha trovato fisicamente calma e tranquilla. Infine, dopo quattro ore, mi sentivo assonnata e a mio agio. Ho mangiato bene e sono di buon umore.
"Non credo che l'assunzione di una dose maggiore per via orale mi avrebbe necessariamente portato allo stato raggiunto con il fumo, perché l'inizio è stato molto, molto lento. Non credo che ripeterò questa combinazione".
CON TMPEA
(con 150 mg di harmalina, 200 mg di TMPEA (2,4,5-trimetossifenetilamina) [20 min]) "A 40 minuti è stato notato un lievissimo sfarfallio visivo periferico. A 80 minuti era evidente una diminuzione della coordinazione e la deambulazione richiedeva un'attenzione maggiore del normale. Questa incoordinazione è aumentata gradualmente, raggiungendo il picco a tre ore. A questo punto la latenza visiva caratteristica dell'armonica era pronunciata (quando si ruota la testa o si guarda rapidamente in una direzione diversa, le immagini precedenti escono dal campo visivo in modo a onde multiple in direzione opposta al movimento). In nessun momento sono stati rilevati effetti sul pensiero, né immagini a occhi aperti o chiusi, con o senza musica. Non sono stati rilevati effetti al raggiungimento delle cinque ore e il sonno è stato facilmente raggiunto poco dopo. In sintesi, non c'era nulla che non potesse essere spiegato dalla sola harmalina.
CON MESCALINA
(con 100 mg di harmalina, 60 mg di mescalina (3,4,5-trimetossifenetilamina) [20 min]) "A due ore ero in un piacevole stato di rilassamento fisico, un bel senso di benessere e trovavo la musica molto piacevole. Da quel momento fino alla quarta ora, i pensieri fluivano liberamente e divenne evidente che l'insight era una parte importante di questa esperienza. I pensieri normalmente inconsci erano facilmente disponibili. Era come se potessi osservare la mia mente in funzione, mentre i fatti venivano soppesati per formare delle conclusioni. Alla sesta ora la musica era una bellezza, con le note più alte nitide e chiare. Probabilmente l'armonica ha fatto effetto. Il sonno è durato otto ore e il giorno dopo non ha avuto effetti negativi. È stata un'esperienza notevole, l'intuizione della TMA e il rilassamento dell'MDMA".
(con 150 mg di harmaline, 100 mg di mescalina [15 min]) "A circa 45 minuti si è sviluppato un mal di stomaco, seguito da una leggera nausea che si è manifestata a intermittenza nelle sei ore successive. Mi sentivo a mio agio, anche se c'è stata una leggera discordanza a circa due ore. Camminare non è mai stato un problema, ma ha richiesto più concentrazione del normale. A questo punto i colori della televisione erano ovviamente più intensi e altamente saturi e si è sviluppata una moderata fotofobia. Persino il fuoco del camino distraeva e lo stereo era meglio goderlo al buio. I tentativi di dormire non hanno funzionato fino alla nona ora. Al risveglio c'è stata una sensazione di disidratazione, ma per il resto non ci sono stati effetti negativi. La mattina dopo si è verificata una leggera lassità delle feci. Poiché gli esperimenti condotti con la sola mescalina a dosi comprese tra 80 e 120 mg non hanno prodotto alcun effetto sul SNC, sembra chiaro che gli effetti di blocco delle MAO dell'harmalina sono stati determinanti per questa esperienza.
ULTERIORI ESTENSIONI E COMMENTI: C'è un'affascinante domanda senza risposta che mi sono posto poco tempo fa. È una domanda che, se mai troverà una risposta precisa, potrebbe gettare l'intero settore della farmacologia dell'harmalina in un delizioso scompiglio. Ho ricevuto una piccola quantità di semi documentati di ruta siriana ed ero curioso di vedere, nelle mie mani, quale fosse il suo contenuto di alcaloidi. Dopotutto, si tratta di una fonte ben nota che sta rapidamente aumentando di popolarità come componente inibitore dell'ayahuasca. Ne ho quindi macinati alcuni in un mortaio sotto DMF e carbonato, ho centrifugato l'estratto, ne ho sciolto una goccia in un millilitro di toluene/butanolo 90:10 e ne ho versato un microlitro nel GCMS. Come previsto, c'erano due picchi principali e un'intrigante dispersione di piccole cose. Lo spettro del primo era chiaramente quello dell'harmalina e del secondo quello dell'harmina. La letteratura è corretta.
Poi, per fare un po' di ordine e per essere assolutamente sicuro dei tempi di ritenzione relativi, ho deciso di analizzare gli standard della mia collezione di riferimento. L'armonina di riferimento ha dato il secondo picco con un tempo di ritenzione e uno spettro MS identici. È stato quando ho iniettato un campione della mia armonina di riferimento che ho avuto la mia sorpresa. Qui, un campione di materiale cristallino giallo di E. Merck AG, Darmstadt, etichettato come Harmalinhydrochlorid, aveva l'aspetto di una miscela di circa due parti di harmaline e una di harmine. Solo il 70% di purezza? Wow.
Mi sono venute in mente tre spiegazioni. (1) Forse l'harmina veniva generata dall'harmalina, in qualche modo, durante la mia analisi. Ho quindi provato un altro campione di riferimento, acquistato di recente, che ha dato un singolo picco. Quindi non si trattava di un artefatto derivante da qualche stranezza del mio processo analitico. (2) Forse il campione Merck, che avevo ottenuto all'inizio degli anni '60 (e naturalmente non avevo modo di sapere quanti anni avesse quando l'ho ricevuto) proveniva da fonti vegetali, forse addirittura dallo stesso P. harmala. Forse gli strumenti analitici dell'epoca erano inadeguati a rilevare e identificare questa quantità di harmina come impurità. Questo non è comodo, dato che questi due alcaloidi sono stati isolati per la prima volta, e separati l'uno dall'altro, da fonti vegetali circa 150 anni fa. Sono sicuro che il mio campione non è così vecchio. Non sono sicuro che nemmeno la E. Merck AG sia così vecchia. Gli strumenti di analisi esistono da molto tempo. Ad ogni modo, ho scritto loro e mi hanno risposto con un commento ellittico in cui affermavano di non aver mai avuto l'harmalina nel loro catalogo, ma solo l'harmina. Quindi, non avevano modo di sapere cosa ci fosse nella bottiglia. Naturalmente avrebbero potuto distribuire campioni di ricerca di molte cose, di roba che non era mai stata nel loro catalogo, ma rispondendo in questo modo sono stati assolti da ogni colpa. E da ogni responsabilità legale, ovviamente. OK.
Rimane il punto (3). Forse nel corso degli anni l'harmalina perde spontaneamente una molecola di idrogeno e diventa harmina. Non è una cosa facile da valutare, dal punto di vista chimico, ma sto esaurendo le possibilità. Mi è venuto in mente un commento fatto da un mio eroe silenzioso, Bo Holmstedt in Svezia, riguardo all'analisi di un antico campione di materiale vegetale di Banisteria caapi (ora noto come Banisteriopsis caapi). I campioni d'erbario che stava esaminando erano stati raccolti dall'esploratore di piante del XIX secolo Richard Spruce nella zona del Rio Negro in Sud America e, dopo alcuni anni di conservazione in una capanna umida e ammuffita a poche miglia lungo il fiume, erano stati riscoperti e inviati al Museo Botanico di Kew dove avevano riposato tranquillamente per oltre cento anni. Quando Holmstedt li ha analizzati circa 30 anni fa, ha riferito che il contenuto di alcaloidi era dello 0,4%. Questo dato era praticamente identico a quello di un esemplare di Banisteriopsis caapi appena raccolto e botanicamente verificato, che egli analizzò nello stesso periodo e che risultò contenere lo 0,5% di alcaloidi. Quest'ultimo materiale conteneva, come descritto da molti autori, i principali alcaloidi harmina, harmalina e tetraidroarmina. Al contrario, il contenuto di alcaloidi del materiale di abete rosso consisteva esclusivamente di harmina. È lecito chiedersi se i campioni raccolti da Spruce nel 1853 contenessero originariamente solo harmina o, forse più probabilmente, se l'harmalina e la tetraidroarmina si siano trasformate nel tempo nella b-carbolina aromatica harmina, chimicamente più stabile.
Come si può rispondere a questo enigma? Riporre un campione di harmalina pura, con la sua identificazione spettrale, su uno scaffale per 50 o 100 anni e poi analizzarlo nuovamente? Chi lo sa, ma per questa conversione potrebbe essere necessario il calore, o un po' di catalizzatore di ferro, o qualche specie sconosciuta di muffa sudamericana. È noto che l'acido favorisce l'ossidazione. Sarebbe molto utile rispondere a questa domanda perché alcuni, forse gran parte, dei risultati degli studi farmacologici sull'uomo che coinvolgono l'harmalina come veleno metabolico, potrebbero essere influenzati dall'azione indipendente dell'harmina come contaminante dell'harmalina.
Se effettivamente l'uso del Peganum harmala diventerà sempre più popolare come fonte di harmalina, potrebbe essere utile un aiuto per coloro che non dispongono di bilance e devono invece ricorrere ai volumi. Ho deciso di fare una tabella di equivalenza tra pesi, volumi, quantità, numeri di laboratorio e cose da cucina, in modo da trovare una certa coerenza nella misurazione dei materiali botanici utilizzati. In breve, quanto pesa una cosa o quanto è ingombrante? Il mio punto di partenza è stato lo strumento più frequentemente usato che viene continuamente citato nella stampa laica che si occupa di droghe e di uso di droghe. È il cucchiaino. Quanta roba c'è in un cucchiaino? Quanto è grande un cucchiaino? Che cos'è un cucchiaino? È un piccolo misurino di metallo semisferico appeso a un anello a cui sono attaccati altri misurini di dimensioni diverse, che si trova nel cassetto dei coltelli e dei tappi di sughero in cucina? Oppure si tratta di un aggeggio scultoreo, con un manico artistico, che aggiunge lo zucchero al caffè e si occupa di mescolare? Ci si accumula sopra la roba o la si spiana lisciandola con il dito? Il dizionario dice che un cucchiaino contiene esattamente 1,333 dramme fluide. Oh wow! Controlliamo. Scoprirete che si tratta di una vera e propria fregatura se leggete le definizioni di dram sul dizionario: (1) 1,771 grammi se si usa il sistema avoirdupois, o (2) 3,887 grammi se si usa il sistema apotecario. Quindi, come fa una persona non farmacista, senza una bilancia analitica o una padronanza immediata del vocabolario avoirdupois contro quello degli speziali, a misurare una quantità desiderata di semi di Peganum?
Suggerisco di utilizzare la seguente bilancia, ricordando che con l'acqua i pesi possono essere facilmente scambiati con i volumi, poiché l'acqua ha un peso pari al suo volume. In entrambe le bilance, quella per l'acqua e quella per la ruta, il cucchiaino è la piccola cosa semisferica nel cassetto dei tappi, livellata:
---- Questo è per l'acqua ----
1 cucchiaino d'acqua = 0,16 once (5 grammi)
3 cucchiaini = 1 cucchiaio = 0,5 once (14 grammi)
2 cucchiai = 1 oncia (28 grammi)
4 cucchiai = 1/4 di tazza = 2 once
16 cucchiai = 1 tazza = 1/2 pinta = 8 once
2 tazze = 1 pinta = 1 libbra
2 pinte = 1 quarto
4 quarti = 1 gallone
o, come avevo imparato come filastrocca d'infanzia, una pinta è una libbra, in tutto il mondo.
Bisogna ricordare che questa cosa del volume ha le sue trappole. Quando si inizia a usare la misura del volume per cose come semi, cortecce, foglie o altri oggetti biologici che non hanno la densità dell'acqua, essi possiedono vari gradi di morbidezza e i pesi saranno inferiori ai volumi. La traduzione della Stele di Rosetta che è appropriata in questo caso si basa sul fatto che i semi di Peganum harmala hanno una densità pari a poco più della metà di quella dell'acqua. Inoltre, poiché possono contenere dal 2 al 6% del loro peso di alcaloidi, sono utili le seguenti equazioni:
---- Questo è per i semi di ruta siriana ----
1 cucchiaino di semi di ruta = 3 grammi = 60-180 mg di alcaloidi
1 cucchiaio di semi di ruta = 9 grammi = 200-600 mg di alcaloidi
1 capsula di gelatina grande (OO) con semi di ruta macinati = 0,7 grammi = 15-45 mg di alcaloidi
#13. ARMALINA
b-CARBOLINA, 3,4-DIDRO-7-METOSSIA-1-METHYL; 3,4-DIDRO-7-METOSSIA-1-METHYL-b-CARBOLINA; 3,4-DIDROHARMINA; 7-METOSSIAHARMALAN; ARMADINASINTESI: A una soluzione di 0,033 g di 6-metossitriptamina in 3,5 mL di HCl 0,1 N, è stato aggiunto 0,011 glicolaldeide e la miscela è stata riscaldata su bagno di vapore per 1,5 h. La soluzione è stata quindi resa basica con 10 mL di NaOH 0,5 N ed estratta con Et2O su un estrattore continuo. Gli estratti di Et2O sono stati riuniti, essiccati su KOH solido e il solvente è stato rimosso sotto vuoto. Il residuo era un olio che cristallizzava per dare un solido, mp 170-175 °C, presumibilmente un idrato di 1-idrossimetil-7-metossi-1,2,3,4-tetraidro-b-carbolina. Questo è stato trattato con 2,5 mL di H3PO4 al 90% e riscaldato su bagno turco per 2 h. Dopo diluizione con H2O, è stato reso alcalino con NaOH acquoso ed estratto con Et2O. Gli estratti riuniti sono stati privati del solvente sotto vuoto e il residuo è stato distillato per ottenere una frazione (bp 120-140 a 0,001 mm/Hg) del peso di 0,027 g (72%). MS (in m/z): Ione genitore -1, ione genitore, 213, 214 (100%, 89%); 198 (29%); 201 (23%); 170 (22%); 173 (19%). IR (in cm-1): 817, 832, 916, 1037, 1139, 1172. Armonia cloridrato diidrato; IR (in cm-1): 820, 841, 992, 1022, 1073, 1137.
C'è un po' di storia interessante legata al punto di fusione dell'harmalina. Un rapporto descriveva un alcaloide del Peganum harmala che assomigliava all'harmalina, ma che fondeva a 18 °C in più, per cui si pensò che fosse un isomero e gli fu dato il nome di harmadina. La questione fu chiarita qualche anno dopo, quando si osservò che su un blocco aperto del punto di fusione, l'harmalina aveva un mp 242-244 °C (con inizio di sublimazione a 189 °C) e l'harmadina aveva i valori di 241-243 °C e 178 °C. In un tubo capillare, l'harmalina fondeva a 256 °C e l'harmadina a 257 °C. L'harmadina è quindi ora un sinonimo di harmalina.
DOSAGGIO: 150 - 300 mg, per via orale
DURATA: 5 - 8 ore
COMMENTI QUALITATIVI: (con 100 mg, per via orale) "L'ho provato in due occasioni, essenzialmente senza effetto".
(con 150 mg, per via orale) "In un'ora e un quarto c'è stata una rapida intossicazione e mi sono sentito un po' instabile. E un po' intorpidito. C'era un insolito luccichio nella mia visione laterale quando giravo la testa di lato. Tutto era un po' giù di corda. La musica era praticamente normale, ma mi mancavano le frequenze più alte. Anche il cibo leggero era pesante, e non avevo troppa fame (e mi ricordavo di stare attento a quello che mangiavo, con questa storia della monoaminoossidasi). Il sesso era difficile, probabilmente a causa della riduzione delle sensazioni. Ritengo improbabile che questo composto sia attraente per la maggior parte delle persone, in quanto i suoi effetti principali sono un'intossicazione con annebbiamento dei pensieri e un certo disturbo delle relazioni musicali".
(con 175 mg, per via orale) "Dopo circa un'ora mi sono ritrovato rilassato e un po' sciatto. Alla fine della seconda ora ho raggiunto il picco, e dopo cinque ore ero praticamente al livello di base. Al picco, erano evidenti tre aree di disturbo. C'erano traccianti evidenti: quando si guarda un oggetto luminoso e si spostano gli occhi di lato, l'immagine dell'oggetto ritarda a lasciare il campo visivo e se ne va nella direzione opposta. Per quanto riguarda l'udito, sembrava che le frequenze più alte della musica fossero attenuate e quelle più basse amplificate. E per quanto riguarda il tatto, c'è un deciso intorpidimento. Non avevo appetito e quel poco che mangiavo non aveva un sapore particolarmente buono".
(con 200 mg, per via orale) "Verso le due ore ricordo tre cose. La prima fu lo sforzo di portare nella realtà l'immagine visiva di un volto che giocava con la mia immaginazione ad occhi chiusi. Ho ottenuto la bocca e, dopo un po' di lavoro, ho ottenuto gli occhi. Quindi mi sono concentrato sul naso e alla fine l'ho visto, ma era capovolto. La seconda e la terza cosa erano più facilmente definibili. Nausea e diarrea. Fortunatamente si sono alternate. Non è il mio viaggio d'elezione".
(con 300 mg, per via orale) "Ero in un ambiente di psicoterapia, quindi ci sono stati dei suggerimenti e delle indicazioni che hanno influenzato le mie risposte. Ma ho grandi difficoltà a rivivere la mia esperienza, infatti non ricordo nulla. Ho solo immagini scollegate. C'è una ragazza - io - davanti a una chiesa su una strada polverosa, io stessa alla comunione, che ricevo l'ostia da una mano invisibile su un grandioso altare. Sento che sto impazzendo. C'è qualcosa dentro. Non è ansia. Non è depressione. È un po' di tutto questo, più irritazione e disorientamento. Sono morto ma devo ancora tornare in vita. Sto affrontando una mia realtà che non posso accettare".
(con 400 mg, per via orale) "Questo è materiale Fluka e ha un sapore sgradevole. Mi sono sentito completamente immobilizzato e malato di stomaco. Le visioni a occhi chiusi hanno prodotto donne native, colori e forme 'organiche' e una pantera nera! Vorrei assumere DMT e Harmaline insieme, ma sono scoraggiato dalla nausea".
(con 500 mg, per via orale) "Ho preso mezzo grammo di harmalina sintetica pura dopo aver digiunato per oltre un giorno. La nausea che ne è derivata si è attenuata notevolmente dopo aver vomitato. A questa dose si sono verificati intensi e fastidiosi disturbi visivi e un completo collasso della coordinazione motoria. Riuscivo a malapena a barcollare per andare in bagno e per sicurezza mi muovevo a gattoni. Traccianti e strane increspature visive disturbavano la mia vista a occhi aperti. A occhi chiusi, c'erano immagini eidetiche. Non aveva alcun significato simbolico, solo fastidiose sequenze disarticolate prive di un tema rilevante. Si trasformavano così lentamente (rispetto alla velocità del mio pensiero) da risultare prevedibili e noiose. Per tutta la durata dell'esperienza non ho fatto altro che sperare che finisse presto. Non sembrava che avessi incontrato materiale intrapsichico che si esprimeva attraverso sintomi somatici. Piuttosto, sentivo che stavo lottando per metabolizzare un'alterazione chimica delle mie funzioni fisiologiche. Sebbene la seduta non sia stata piacevole, ero soddisfatta di essermi istruita sull'effetto prodotto da una dose di rigore di questo composto".
(con 2 g di semi di Peganum harmala, macinati, in capsule) "Nessun effetto".
(con 5 g di semi di Peganum harmala, macinati, in capsule) "Alle 1:45 circa l'acufene era evidente. Alle 2:00 i movimenti precisi erano problematici e si notava il nistagmo. Nausea e diarrea lievi, ma niente vomito. Ero sensibile alla luce e ai suoni e mi sono ritirato in una stanza buia. Le allucinazioni erano intense, ma solo a occhi chiusi. Inizialmente consistevano in un'ampia varietà di disegni geometrici in colori scuri, che diventavano più intensi con il passare del tempo. Scomparivano quando si aprivano gli occhi. Sebbene l'intestino molle e la nausea siano stati abbastanza costanti durante la prima parte del viaggio, non avevo paura. Era come se i "circuiti della paura" nel cervello fossero stati spenti. Le forme geometriche si sono evolute in immagini più concrete, volti di persone, filmati di ogni genere riprodotti ad alta velocità e presenze animali come serpenti. Era come un sogno vivido e intenso, tranne per il fatto che poi ne ricordavo la maggior parte. In un'altra ora la situazione divenne gestibile e potei uscire in pubblico. Il mio desiderio sessuale era piacevolmente aumentato e dormivo molto bene".
(con 7 g di semi di Peganum harmala, macinati, in capsule) "Molto malato per 24 ore".
(con 20 g di semi di Peganum harmala, sotto forma di estratto) "Il prodotto equivale, probabilmente, a circa un grammo di alcaloidi dell'harmala. Questo materiale è stato macinato ed estratto con succo di limone diluito e caldo. Nel giro di mezz'ora mi sono ritrovato sia stordito che assonnato. Poi sono diventato piuttosto disorientato, nauseato e con un battito cardiaco accelerato. Ho avuto la forte sensazione di muovermi all'indietro, alla deriva, con deboli visioni sotto le palpebre. Trattenere lo stimolo del vomito è stato un problema continuo. Avrei potuto uscire dal corpo abbastanza facilmente, ma ero completamente ancorata alla nausea. Dopo circa tre ore ho capito che la nausea era arrivata al culmine, sono andata a dormire e ho fatto sogni intensi e strani. L'intera esperienza è stata un conflitto tra il trip e la malattia. Voglio approfondire l'argomento".
(con 28 g di semi di Peganum harmala, come estratto) "Una notte sono stato seduto fino a tardi a bere un sorso dopo l'altro di tè da circa un grammo di semi, aggiungendo periodicamente altra acqua e facendo bollire. Questo processo è durato diverse ore e, sebbene mi fossi documentato sull'harmala, non sapevo bene cosa aspettarmi. Improvvisamente mi ha colpito come un muro. Fuori cominciava a fare luce e, quando spostavo lo sguardo, strisce zebrate di luce e di buio si allontanavano a spirale dal perimetro delle sagome delle finestre. Ogni volta che spostavo l'attenzione, il mio campo visivo si agitava e vorticava prima di stabilizzarsi. Questo effetto visivo aveva una fisicità diversa da quella di qualsiasi altro entheogeno che avevo sperimentato. Piuttosto che schemi che rivelavano un maggiore ordine nelle sensazioni, si trattava di ondate di caos che non rivelavano alcun ordine particolare e che esortavano la mente a ritirarsi dal regno inquietante delle sensazioni. A ciò si accompagnava un pronunciato ronzio uditivo. Sdraiandomi e chiudendo gli occhi, mi sono lasciato alle spalle i sintomi fisici e ho esplorato le vivide immaginazioni spontanee evocate da questo stato. Sfortunatamente, si sta facendo giorno, il che ha reso più difficile escludere il mondo delle sensazioni che distraggono. Ho deciso di condurre le future sessioni di notte (e sempre in un luogo tranquillo e indisturbato).
"Una seconda prova è stata fatta allo stesso livello. Questa volta l'effetto fu molto rapido. Quel tremendo ronzio dall'altra parte del quale si trovano i meravigliosi regni del subconscio. Le impressioni più memorabili di questo viaggio sono state quelle di animali strani. Mi immaginavo di girare su una giostra di strane creature alate. Iniziai a sentirmi molto male e mi diressi verso il bagno per affrontare l'inevitabile: espellere da entrambi gli orifizi contemporaneamente. Si è rivelato catartico e mi ha permesso di sperimentare lo stato in modo più completo. Ricordo di aver viaggiato in luoghi simili a giungle, pieni di immagini di viti, fontane e animali. I minuti sembravano ore mentre mi aggiravo in questi spazi. Sebbene gli effetti sensoriali fossero molto fastidiosi quando mi alzavo, dato l'alto livello di dose, potevo facilmente ignorare il mio corpo quando mi sdraiavo e viaggiavo nella mia mente".
ESTENSIONI E COMMENTO: subito dopo, devo scusarmi perché ho mescolato i resoconti che impiegano l'harmalina come una singola sostanza chimica con quelli che impiegano i semi di Peganum harmala. Si tratta ovviamente di un'assurdità farmacologica, in quanto l'harmalina è una sostanza chimica pura, mentre i semi del P. harmala contengono anche harmina, oltre a molti altri alcaloidi che potrebbero svolgere un ruolo nel suo profilo psicofarmacologico.
Tuttavia, c'è una ragione valida per questa commistione di rapporti sugli effetti di questa sostanza chimica e di questa pianta. Nella mente di molte persone, i due materiali sono considerati esclusivamente inibitori delle monoaminoossidasi e intercambiabili. Di recente ho letto su Internet il seguente consiglio: "Se vuoi davvero eccitarti con i funghi, prendi anche dell'harmalina o dei semi di ruta siriana". Questa frase racchiude una serie di miti popolari nella sottocultura delle droghe psichedeliche. Lasciate che provi a sciogliere questo nodo intricato.
Alcune droghe vengono metabolizzate attraverso la rimozione della funzione amminica necessaria. Questa deaminazione deriva dall'azione di un sistema enzimatico chiamato monoaminoossidasi, o MAO. Se questo sistema enzimatico viene inibito, il farmaco viene distrutto in misura minore e ha una maggiore potenza. Il materiale che protegge il farmaco da questa erosione è chiamato inibitore delle monoaminoossidasi, o MAOI. Di conseguenza, alcuni farmaci che non mostrano alcuna attività orale (come la DMT) diventano disponibili quando gli enzimi ossidanti vengono resi disfunzionali da un inibitore. Questo è il cuore del capitolo Huasca vs. Ayahuasca, dove questo argomento viene trattato a lungo. Tuttavia, è diffusa l'illazione che l'IMAO sia di per sé privo di azione, ma questo non è corretto. Potrebbero mostrare una certa attività in quanto ci sono molte ammine alimentari, alcune delle quali piuttosto tossiche, che normalmente non ci danno fastidio perché le nostre difese corporee sono in grado di distruggerle. Togliendo questa difesa, possono esprimere la loro tossicità. Ma credo davvero che ci possa essere un complesso spettro di proprietà farmacologiche intrinseche al farmaco inibitore. Un buon numero di antidepressivi oggi in commercio ha proprio questo meccanismo d'azione.
Ecco il motivo della presentazione degli effetti dell'harmalina da sola e dei semi di Peganum harmala da soli. Sono molto diversi l'uno dall'altro, anche se entrambi possono essere molto aggressivi per l'organismo.
Ora vorrei rientrare nella modalità dei commenti qualitativi, questa volta con l'uso dell'harmalina o del Peganum harmala in combinazione con una seconda droga. In alcuni di questi esempi, l'inibitore è stato assunto prima della triptamina vera e propria, come indicato dall'indicazione del tempo.
ULTERIORI COMMENTI QUALITATIVI:
CON DMT
(con 20 mg di harmalina e 55 mg di DMT) "Non c'è stato nulla per tre ore, e poi sono diventato consapevole di alcune astrazioni ipnogogiche a occhi chiusi. Il picco è stato leggermente più lungo, con una spinta adrenergica un po' più intensa di quella che i lievi effetti psichici suggerirebbero. La discesa è stata altrettanto lunga. Il tutto è stato certamente meno intenso di quando si fuma la DMT".
(con 50 mg di harmaline, 60 mg di DMT [20 min]) "Non sono stati notati effetti, tranne forse un breve accenno a un aumento dell'attività motoria".
(con 80 mg di harmaline, 40 mg di DMT [60 min]) "C'è stata una certa attività visiva. L'inizio è stato impercettibile, ma il calo è stato rapido".
(con 100 mg di harmaline, 120 mg di DMT [10 min]) "Solo dopo 80 minuti dall'inizio dell'esperimento è stato chiaro che si stavano verificando effetti sul SNC. All'inizio sono stati percepiti come una chiarezza dei dettagli di tutto ciò che mi circondava, seguita da una leggera distorsione temporale. Non c'è stata perdita di realtà, ma le immagini ad occhi chiusi si sono sviluppate rapidamente, diventando poi presenti anche ad occhi aperti, anche se con minore intensità. Le immagini erano inizialmente molto colorate e consistevano in fogli di disegni ripetuti all'infinito con una leggera ondulazione, un po' come se si guardasse attraverso un caleidoscopio. Lo spostamento deliberato dell'attenzione era possibile in ogni momento e, sebbene l'andatura fosse leggermente influenzata, era possibile eseguire qualsiasi compito con concentrazione. Non c'era perdita di identità o di realtà. I movimenti pupillari non cambiavano l'area di messa a fuoco della mia "vista", il che era sorprendente. Le immagini potevano essere volontariamente scartate a piacimento con gli occhi aperti. La musica diventava un altro mondo con le cuffie e gli album "Hearts of Space" diventavano facilmente dei viaggi che potevano essere interrotti in qualsiasi punto desiderato con gli occhi aperti. Gli effetti cominciarono a diminuire verso le due ore e mezza. I colori e i motivi vivaci si sono spostati verso scenari meno intensi, in un modo pacifico e tranquillo. In nessun momento si è notato uno stringimento delle mascelle, un'iperattività o un'irrequietezza da anfetamina. L'intero episodio si è concluso alle quattro ore, lasciando un'intensa sensazione di felicità e stupore. Il sonno è stato facile a cinque ore, ma per le successive 30 ore la mia concentrazione è stata notevolmente compromessa. Non c'erano problemi motori o di incoordinazione, ma la memoria a breve termine era significativamente disturbata e richiedeva una concentrazione deliberata su cose minori. A 38 ore la mia condizione mentale sembrava tornata alla normalità. L'unica critica che potrei muovere a questa esperienza è che non sembrava esserci l'intuizione che avevo sperimentato con la TMA-2. Questo sembra, tuttavia, essere un problema di natura fisica. Tuttavia, questa sembra essere un'esperienza psicologicamente sicura per quasi tutti ed è stata molto piacevole".
(con 150 mg di harmaline, 35 mg di DMT [20 minuti]) "Gli effetti iniziali sono stati notati a 70 minuti, caratterizzati da sensazioni di lieve intossicazione seguite da significative distorsioni visive e dall'incapacità di focalizzare i pensieri. A due ore, i disegni colorati erano presenti a occhi chiusi, ma le immagini balenavano nella coscienza così rapidamente da non poter essere considerate o analizzate. La sensazione di freddo era pronunciata e difficile da cambiare, nonostante una coperta riscaldante molto calda. Un dato interessante è che non ero in grado di "immaginare" visivamente una scena desiderata. In altre parole, potevo dire verbalmente che volevo visualizzare una foresta, o un cavallo, o un albero, ma nessuno di questi elementi poteva essere portato avanti. La rapida inondazione di pensieri è diventata rapidamente estenuante e si è manifestato un forte desiderio di evitare tutti gli stimoli, compresi la musica, la televisione o qualsiasi altro suono. Gli effetti hanno iniziato a diminuire verso le tre ore e sono sostanzialmente scomparsi verso le cinque ore. Sto cominciando a concludere che la DMT ha poche qualità da riscattare. Finora non può essere paragonata all'intuizione e alla chiarezza di pensiero che si verificano con alcune delle fenetilamine e delle fenilisopropilamine. Questa potente attività a livello di 35 milligrammi suggerisce che la dose di 150 milligrammi di harmalina è altamente efficace come bloccante MAO".
(con 150 mg di harmalina, 80 mg di DMT [20 min]) "Dopo circa un'ora si è verificata una rapida intossicazione con barcollamenti e difficoltà a camminare. Durante la mezz'ora successiva, ci sono state visioni ad occhi chiusi insieme a nausea e una grave depressione. Ho acceso tutte le luci della stanza per sicurezza, anche se non mi piacciono le luci forti. Ho pensato di chiamare un amico al telefono, ma poi ho capito che a questo punto nulla avrebbe potuto rassicurarmi. Intellettualmente sapevo di essere al sicuro, ma psicologicamente c'era un'opprimente perdita di autostima e una sensazione di disperazione. È stata un'esperienza che ha distrutto l'ego e che avrebbe potuto essere diagnosticata come psicosi se fosse stato presente uno psichiatra. Gli effetti sono durati più a lungo del previsto, con un graduale ritorno alla normalità alla quinta ora, e un'ora dopo ho dormito. Nonostante l'esperienza negativa, il giorno dopo mi sono reso conto di aver visto molti aspetti della mia vita con una chiarezza e un'intuizione straordinarie, e come risultato di questa esperienza intendo cercare di cambiare molti di questi difetti personali".
(con l'estratto di 3 g di semi di Peganum harmala, 40 mg di DMT) "La DMT è stata notevolmente efficace poco più di un'ora dopo l'ingestione, e ha raggiunto un picco piuttosto rapidamente. È rimasto lì per un'ora, poi è calato. Direi che l'effetto complessivo è stato lieve".
(con l'estratto di 5 g di semi di Peganum harmala, 20 mg di DMT [0 min]) "C'è stata una sensazione di vitalità ed eccitazione, al di là degli effetti della sola quantità di semi di harmala".
CON 5-MeO-DMT
(con 70 mg di harmaline, 10 mg di 5-MeO-DMT [0 min]). "Ho avvertito cambiamenti nella pressione intorno agli occhi a 18 minuti, e c'era una sensazione di galleggiamento quando camminavo. Ho raggiunto il picco a un'ora e mezza, probabilmente a più tre, senza visioni, senza emozioni, senza intellettualità, senza negatività, senza positività. Un po' di nausea. Non so perché sono a +++, ma è così. Dopo 2 ore sto scendendo. A tre ore noto un completo cambiamento di carattere, l'armonica comincia a fare effetto. L'intensità è cresciuta per diverse ore, con una certa nausea. Questo è stato del tutto equivalente a 300 mg. di harmalina da sola, ma senza il rumore fisiologico. A 12 ore ho dormito un po', con molti sogni".
(con 80 mg di harmalina, 10 mg di 5-MeO-DMT) "È stato concettualmente molto attivo. Estremamente gratificante. Una differenza notevole rispetto alla sola harmalina o alla sola triptamina, nessuna delle quali sarebbe stata attiva presa in questo modo, per via orale."
(con 150 mg di harmalina, 25 mg di 5-MeO-DMT [60 min]) "In circa 15 minuti ho iniziato a sentire gli effetti tipici della 5-MeO-DMT, un'emozione gradualmente crescente di sensazioni solide, un po' bollenti e turbolente. Cominciai ad avere voglia di vomitare e lo feci, più volte. Ondate di questa sensazione interiore si avvicinavano a rimuovere completamente la mia consapevolezza del mondo fisico, ma non arrivavano mai a quel punto come quando ho fumato 12 milligrammi di 5-MeO-DMT da sola. L'esperienza è stata piuttosto intensa, ma non ho mai provato molta paura. Ho discusso consapevolmente se fumare o meno un po' di 5-MeO-DMT per superare questo livello "intermedio" di esperienza e raggiungere uno stato trascendente completo, come avevo sperimentato in passato. Ma la complessità di chiedere la pipa e di riuscire a fumarla mi sembrava eccessiva, anche con l'assistenza. Ho abbandonato l'idea.
Ho iniziato a "scendere" in una coscienza più differenziata e la prima cosa che ho provato è stata una sensazione sessuale potente e aggressiva. Non indossavo vestiti e passai molto tempo, più di un'ora, a contorcermi, pronunciando di tanto in tanto frasi di una o tre o quattro parole di natura molto ostile e/o sessuale. Ricordo di aver detto che odiavo la mia babysitter (una donna) e Dio, ma era abbastanza chiaro che era l'immagine sessuale/materna della babysitter che odiavo come qualcosa che desideravo e da cui mi sentivo dipendente, risentendomi del fatto che avevo bisogno di qualcosa che non avevo dentro di me. La fase successiva mi ha trovato fisicamente calma e tranquilla. Infine, dopo quattro ore, mi sentivo assonnata e a mio agio. Ho mangiato bene e sono di buon umore.
"Non credo che l'assunzione di una dose maggiore per via orale mi avrebbe necessariamente portato allo stato raggiunto con il fumo, perché l'inizio è stato molto, molto lento. Non credo che ripeterò questa combinazione".
CON TMPEA
(con 150 mg di harmalina, 200 mg di TMPEA (2,4,5-trimetossifenetilamina) [20 min]) "A 40 minuti è stato notato un lievissimo sfarfallio visivo periferico. A 80 minuti era evidente una diminuzione della coordinazione e la deambulazione richiedeva un'attenzione maggiore del normale. Questa incoordinazione è aumentata gradualmente, raggiungendo il picco a tre ore. A questo punto la latenza visiva caratteristica dell'armonica era pronunciata (quando si ruota la testa o si guarda rapidamente in una direzione diversa, le immagini precedenti escono dal campo visivo in modo a onde multiple in direzione opposta al movimento). In nessun momento sono stati rilevati effetti sul pensiero, né immagini a occhi aperti o chiusi, con o senza musica. Non sono stati rilevati effetti al raggiungimento delle cinque ore e il sonno è stato facilmente raggiunto poco dopo. In sintesi, non c'era nulla che non potesse essere spiegato dalla sola harmalina.
CON MESCALINA
(con 100 mg di harmalina, 60 mg di mescalina (3,4,5-trimetossifenetilamina) [20 min]) "A due ore ero in un piacevole stato di rilassamento fisico, un bel senso di benessere e trovavo la musica molto piacevole. Da quel momento fino alla quarta ora, i pensieri fluivano liberamente e divenne evidente che l'insight era una parte importante di questa esperienza. I pensieri normalmente inconsci erano facilmente disponibili. Era come se potessi osservare la mia mente in funzione, mentre i fatti venivano soppesati per formare delle conclusioni. Alla sesta ora la musica era una bellezza, con le note più alte nitide e chiare. Probabilmente l'armonica ha fatto effetto. Il sonno è durato otto ore e il giorno dopo non ha avuto effetti negativi. È stata un'esperienza notevole, l'intuizione della TMA e il rilassamento dell'MDMA".
(con 150 mg di harmaline, 100 mg di mescalina [15 min]) "A circa 45 minuti si è sviluppato un mal di stomaco, seguito da una leggera nausea che si è manifestata a intermittenza nelle sei ore successive. Mi sentivo a mio agio, anche se c'è stata una leggera discordanza a circa due ore. Camminare non è mai stato un problema, ma ha richiesto più concentrazione del normale. A questo punto i colori della televisione erano ovviamente più intensi e altamente saturi e si è sviluppata una moderata fotofobia. Persino il fuoco del camino distraeva e lo stereo era meglio goderlo al buio. I tentativi di dormire non hanno funzionato fino alla nona ora. Al risveglio c'è stata una sensazione di disidratazione, ma per il resto non ci sono stati effetti negativi. La mattina dopo si è verificata una leggera lassità delle feci. Poiché gli esperimenti condotti con la sola mescalina a dosi comprese tra 80 e 120 mg non hanno prodotto alcun effetto sul SNC, sembra chiaro che gli effetti di blocco delle MAO dell'harmalina sono stati determinanti per questa esperienza.
ULTERIORI ESTENSIONI E COMMENTI: C'è un'affascinante domanda senza risposta che mi sono posto poco tempo fa. È una domanda che, se mai troverà una risposta precisa, potrebbe gettare l'intero settore della farmacologia dell'harmalina in un delizioso scompiglio. Ho ricevuto una piccola quantità di semi documentati di ruta siriana ed ero curioso di vedere, nelle mie mani, quale fosse il suo contenuto di alcaloidi. Dopotutto, si tratta di una fonte ben nota che sta rapidamente aumentando di popolarità come componente inibitore dell'ayahuasca. Ne ho quindi macinati alcuni in un mortaio sotto DMF e carbonato, ho centrifugato l'estratto, ne ho sciolto una goccia in un millilitro di toluene/butanolo 90:10 e ne ho versato un microlitro nel GCMS. Come previsto, c'erano due picchi principali e un'intrigante dispersione di piccole cose. Lo spettro del primo era chiaramente quello dell'harmalina e del secondo quello dell'harmina. La letteratura è corretta.
Poi, per fare un po' di ordine e per essere assolutamente sicuro dei tempi di ritenzione relativi, ho deciso di analizzare gli standard della mia collezione di riferimento. L'armonina di riferimento ha dato il secondo picco con un tempo di ritenzione e uno spettro MS identici. È stato quando ho iniettato un campione della mia armonina di riferimento che ho avuto la mia sorpresa. Qui, un campione di materiale cristallino giallo di E. Merck AG, Darmstadt, etichettato come Harmalinhydrochlorid, aveva l'aspetto di una miscela di circa due parti di harmaline e una di harmine. Solo il 70% di purezza? Wow.
Mi sono venute in mente tre spiegazioni. (1) Forse l'harmina veniva generata dall'harmalina, in qualche modo, durante la mia analisi. Ho quindi provato un altro campione di riferimento, acquistato di recente, che ha dato un singolo picco. Quindi non si trattava di un artefatto derivante da qualche stranezza del mio processo analitico. (2) Forse il campione Merck, che avevo ottenuto all'inizio degli anni '60 (e naturalmente non avevo modo di sapere quanti anni avesse quando l'ho ricevuto) proveniva da fonti vegetali, forse addirittura dallo stesso P. harmala. Forse gli strumenti analitici dell'epoca erano inadeguati a rilevare e identificare questa quantità di harmina come impurità. Questo non è comodo, dato che questi due alcaloidi sono stati isolati per la prima volta, e separati l'uno dall'altro, da fonti vegetali circa 150 anni fa. Sono sicuro che il mio campione non è così vecchio. Non sono sicuro che nemmeno la E. Merck AG sia così vecchia. Gli strumenti di analisi esistono da molto tempo. Ad ogni modo, ho scritto loro e mi hanno risposto con un commento ellittico in cui affermavano di non aver mai avuto l'harmalina nel loro catalogo, ma solo l'harmina. Quindi, non avevano modo di sapere cosa ci fosse nella bottiglia. Naturalmente avrebbero potuto distribuire campioni di ricerca di molte cose, di roba che non era mai stata nel loro catalogo, ma rispondendo in questo modo sono stati assolti da ogni colpa. E da ogni responsabilità legale, ovviamente. OK.
Rimane il punto (3). Forse nel corso degli anni l'harmalina perde spontaneamente una molecola di idrogeno e diventa harmina. Non è una cosa facile da valutare, dal punto di vista chimico, ma sto esaurendo le possibilità. Mi è venuto in mente un commento fatto da un mio eroe silenzioso, Bo Holmstedt in Svezia, riguardo all'analisi di un antico campione di materiale vegetale di Banisteria caapi (ora noto come Banisteriopsis caapi). I campioni d'erbario che stava esaminando erano stati raccolti dall'esploratore di piante del XIX secolo Richard Spruce nella zona del Rio Negro in Sud America e, dopo alcuni anni di conservazione in una capanna umida e ammuffita a poche miglia lungo il fiume, erano stati riscoperti e inviati al Museo Botanico di Kew dove avevano riposato tranquillamente per oltre cento anni. Quando Holmstedt li ha analizzati circa 30 anni fa, ha riferito che il contenuto di alcaloidi era dello 0,4%. Questo dato era praticamente identico a quello di un esemplare di Banisteriopsis caapi appena raccolto e botanicamente verificato, che egli analizzò nello stesso periodo e che risultò contenere lo 0,5% di alcaloidi. Quest'ultimo materiale conteneva, come descritto da molti autori, i principali alcaloidi harmina, harmalina e tetraidroarmina. Al contrario, il contenuto di alcaloidi del materiale di abete rosso consisteva esclusivamente di harmina. È lecito chiedersi se i campioni raccolti da Spruce nel 1853 contenessero originariamente solo harmina o, forse più probabilmente, se l'harmalina e la tetraidroarmina si siano trasformate nel tempo nella b-carbolina aromatica harmina, chimicamente più stabile.
Come si può rispondere a questo enigma? Riporre un campione di harmalina pura, con la sua identificazione spettrale, su uno scaffale per 50 o 100 anni e poi analizzarlo nuovamente? Chi lo sa, ma per questa conversione potrebbe essere necessario il calore, o un po' di catalizzatore di ferro, o qualche specie sconosciuta di muffa sudamericana. È noto che l'acido favorisce l'ossidazione. Sarebbe molto utile rispondere a questa domanda perché alcuni, forse gran parte, dei risultati degli studi farmacologici sull'uomo che coinvolgono l'harmalina come veleno metabolico, potrebbero essere influenzati dall'azione indipendente dell'harmina come contaminante dell'harmalina.
Se effettivamente l'uso del Peganum harmala diventerà sempre più popolare come fonte di harmalina, potrebbe essere utile un aiuto per coloro che non dispongono di bilance e devono invece ricorrere ai volumi. Ho deciso di fare una tabella di equivalenza tra pesi, volumi, quantità, numeri di laboratorio e cose da cucina, in modo da trovare una certa coerenza nella misurazione dei materiali botanici utilizzati. In breve, quanto pesa una cosa o quanto è ingombrante? Il mio punto di partenza è stato lo strumento più frequentemente usato che viene continuamente citato nella stampa laica che si occupa di droghe e di uso di droghe. È il cucchiaino. Quanta roba c'è in un cucchiaino? Quanto è grande un cucchiaino? Che cos'è un cucchiaino? È un piccolo misurino di metallo semisferico appeso a un anello a cui sono attaccati altri misurini di dimensioni diverse, che si trova nel cassetto dei coltelli e dei tappi di sughero in cucina? Oppure si tratta di un aggeggio scultoreo, con un manico artistico, che aggiunge lo zucchero al caffè e si occupa di mescolare? Ci si accumula sopra la roba o la si spiana lisciandola con il dito? Il dizionario dice che un cucchiaino contiene esattamente 1,333 dramme fluide. Oh wow! Controlliamo. Scoprirete che si tratta di una vera e propria fregatura se leggete le definizioni di dram sul dizionario: (1) 1,771 grammi se si usa il sistema avoirdupois, o (2) 3,887 grammi se si usa il sistema apotecario. Quindi, come fa una persona non farmacista, senza una bilancia analitica o una padronanza immediata del vocabolario avoirdupois contro quello degli speziali, a misurare una quantità desiderata di semi di Peganum?
Suggerisco di utilizzare la seguente bilancia, ricordando che con l'acqua i pesi possono essere facilmente scambiati con i volumi, poiché l'acqua ha un peso pari al suo volume. In entrambe le bilance, quella per l'acqua e quella per la ruta, il cucchiaino è la piccola cosa semisferica nel cassetto dei tappi, livellata:
---- Questo è per l'acqua ----
1 cucchiaino d'acqua = 0,16 once (5 grammi)
3 cucchiaini = 1 cucchiaio = 0,5 once (14 grammi)
2 cucchiai = 1 oncia (28 grammi)
4 cucchiai = 1/4 di tazza = 2 once
16 cucchiai = 1 tazza = 1/2 pinta = 8 once
2 tazze = 1 pinta = 1 libbra
2 pinte = 1 quarto
4 quarti = 1 gallone
o, come avevo imparato come filastrocca d'infanzia, una pinta è una libbra, in tutto il mondo.
Bisogna ricordare che questa cosa del volume ha le sue trappole. Quando si inizia a usare la misura del volume per cose come semi, cortecce, foglie o altri oggetti biologici che non hanno la densità dell'acqua, essi possiedono vari gradi di morbidezza e i pesi saranno inferiori ai volumi. La traduzione della Stele di Rosetta che è appropriata in questo caso si basa sul fatto che i semi di Peganum harmala hanno una densità pari a poco più della metà di quella dell'acqua. Inoltre, poiché possono contenere dal 2 al 6% del loro peso di alcaloidi, sono utili le seguenti equazioni:
---- Questo è per i semi di ruta siriana ----
1 cucchiaino di semi di ruta = 3 grammi = 60-180 mg di alcaloidi
1 cucchiaio di semi di ruta = 9 grammi = 200-600 mg di alcaloidi
1 capsula di gelatina grande (OO) con semi di ruta macinati = 0,7 grammi = 15-45 mg di alcaloidi
per la feniletilamina. Sono sicuro che proverò comunque da solo, anche se gli allucinogeni non mi piacciono molto. Una volta mi piacevano, poi ho coltivato funghi magici per circa 5 anni. Ora mi sembra di essere avvelenato.
Ho già fumato le passiflore. I fiori veri e propri (Passaflora incarnata) La sensazione è stata esattamente la stessa. Sono anche un fumo molto piacevole
Potrei fumare un po' di erba tra un minuto.