Brain
Expert Pharmacologist
- Joined
- Jul 6, 2021
- Messages
- 264
- Reaction score
- 292
- Points
- 63
Kavalakton
A kavalaktonok a laktonvegyületek egy osztálya, amelyet főként a kava kava növény (Piper methysticum) tartalmaz. Ezenkívül az Alpinia Zerumbet nevű növényben is megtalálhatók [1]. Ez a vegyületcsoport az oka a kava pszichoaktív tulajdonságainak, amelyekről Európa a 18. században szerzett tudomást [2]. Először Alexander Shulgin amerikai kémikus munkáiból szereztem információt erről a növényről, aki a növény tulajdonságainak tanulmányozásában az egyik úttörő volt.
Összesen 6 fő kavalakton létezik: - Kavain, 7,8-dihidrokavain.
- Metilszticin
- 7,8-dihidrometisztin
- Jangonin
- Desmetoxi-angonin.
Tulajdonságok
Az aktív vegyületeket fájdalomcsillapító tulajdonságaik miatt vizsgálták. Szájon át alkalmazva a kávain és a dihidrokávain mutatja a legrövidebb felszívódási időt, a hatás csúcspontja a fogyasztás után legfeljebb 10 perccel éri el a hatását. A metiszticin és a dihidrometiszticin erősebb, de a maximális hatás csak 45 perccel a bevétel után jelentkezik. Ezek az anyagok együttesen szinergista hatást fejtenek ki [3]. Alexander Shulgin 1973-as tanulmányában a fájdalomcsillapító tulajdonságok mellett gombaellenes és görcsoldó hatást is találtak.
De mit mond a modern tudomány a kava-ról? A tudósok kimutatták, hogy a kavalaktonok fő hatása abból ered, hogy a GABA-A receptorok ligandumai [4, 5, 6]. Egy 2007-es tanulmány azonban arra utal, hogy a GABA nem csak a GABA-ra korlátozódik. Kiderült, hogy az is. Egy 2012-es cikkben az Olasz Nemzeti Kutatási Tanács munkatársai kimutatták, hogy a kava egyik vegyülete, a yangonin az endokannabinoid receptor CB-1 ligandja (nem olyan erős, mint a THC, de mégis). Érdemes azonban megjegyezni, hogy ezt a munkát csak in vitro végezték, így további kutatásokra van szükség annak megerősítésére, hogy a pszichoaktív kannabimimetikus hatások emberben is jelentkeznek. A gyakorlatban az emberek körülbelül tízszer annyi yangonint fogyasztanak, mint amennyit egyszerre vizsgáltak, így a CB-1-re gyakorolt hatások még mindig eléggé hihetőnek tekinthetők [7]. További érdekesség, hogy a kavalaktonok MAO-gátlók, amelyek hatékonyságukban a kurkuminhoz hasonlóak, amelyet a vizsgálatban referenciának választottak [8]. Ez magyarázhatja a depresszió elleni aktivitásukat.
Alkalmazások
A kava a rekreációs felhasználás mellett gyógyszerként is meghonosodott. Bár az alkaloid hatásmechanizmusával kapcsolatos vizsgálatokban bizonytalanságok mutatkoztak, a kava kava bizonyos betegségekre gyakorolt hatásáról szóló vizsgálatokban már van néhány érdekes és megerősített információ. Amint az előző részben észrevették, a kavalaktonoknak szorongásoldó hatásuk van. Miért ne használhatnánk ezt egy valódi betegségnél, amely szorongással jár? A legkorábbi munka, amelyet találtam, 2009-ből származik. Azt mutatja, hogy a kava-kivonat biztonságos és hatékony kezelés a depresszió és a generalizált szorongásos zavar kezelésére (ha naponta legfeljebb 250 mg kavalakton fogyasztása esetén) [9]. Későbbi vizsgálatok (köztük egy kettős vak, placebo-kontrollált vizsgálat) megerősítették a növény terápiás hatékonyságát, és megemlítik, hogy ez a hatékonyság a buspiron és az opipramol hatásosságához hasonló [10, 11, 12].
Korlátozások
A kava pozitív tulajdonságai ellenére vannak negatív hatásai is ennek a növénynek. Mivel egyes kavalaktonok MAO-gátlók, nem használhatók együtt antidepresszánsokkal, mert fennáll a szerotonin-szindróma veszélye, amely halálos kimenetelű lehet. Továbbá a kava nem fogyasztható sajttal együtt, mivel fennáll a tiramin-szindróma veszélye. Ezenkívül a kavalaktonok károsak a májra. Ritka esetekben a kava-kivonat erős májkárosító hatással bírhat [13, 14, 15]. A hagyományos használatra ajánlott fajták kevesebb, a májra mérgező flavokavint tartalmaznak. Az 5 évesnél fiatalabb növények gyökereinek gyűjtése nem ajánlott.
Hagyományos felhasználás
Alexander Shulgin arról számol be, hogy a kava-t stimuláló italként használták, amely a társadalmi élet normális része volt, mint a mi kultúránkban a kávé. A szertartás során az emberek keresztbe tették a lábukat maguk előtt, és mámoros állapotban ültek. Az ital elkészítésének két módszere jól dokumentált [16].
Tonga módszer
E módszerrel az emberek először a növény gyökerét rágták meg úgy, hogy azt összezúzzák, miközben a lehető legjobban elkerülték a nyál érintkezését a pépével, és kerülték annak lenyelését. Ezután a megrágott anyagot vízbe áztatták és beáztatták. Ezután a folyadékot lecsepegtetik, és már fogyasztható volt. A növényt rágó személy a nyelv zsibbadását és hosszan tartó ízlelésvesztést tapasztalt. A fogyasztás utáni hatások leírása az erős alkoholos mámorhoz hasonlított.
A misszionáriusok azonban betiltották ezt a módszert, mivel az nem volt higiénikus. A rituálé legfontosabb része a víz hozzáadása a masszához. A kész italt mindenkinek egyenként szolgálják fel, mindenkit név szerint szólítva; Szamoán erre a célra speciális neveket használnak, amelyeket a szertartáson kívül nem használnak. Miután az illető megkapta az italt, tapsol a kezébe, és egy kis mennyiségű kava-t kiönt az isteneknek, majd megissza a maradékot.
Fidzsi módszer
Ez az eljárás manapság már elterjedtebb. A gyökér mechanikus őrlésével jár, amely során vízzel nedvesítik. Az így kapott pépet ezután vízben áztatják. Ennél a módszernél a pszichoaktív hatás kevésbé érezhető, inkább a tonizáló és szorongásoldó hatás dominál. Shulgin feltételezi, hogy a nyál enzimjei átalakíthatják a kava kava hatóanyagait, ami hozzájárulhat a Tonga királyságban alkalmazott módszer alkalmazásakor leírt pszichoaktív hatásokhoz.
Következtetés
A kavalaktonok és a kava minden vonzereje ellenére nem könnyű megvásárolni ennek a növénynek a gyökerét. Néhány európai államban és országban a bódító paprika a rendkívül erős és mérgező anyagok közé tartozik, ami következésképpen tiltja a táplálékkiegészítőkben való felhasználását. A Fidzsi-szigeteken azonban teljesen legálisan elmehet a kava szertartására, ahol azt minden hagyománynak megfelelően tartják.
De mit mond a modern tudomány a kava-ról? A tudósok kimutatták, hogy a kavalaktonok fő hatása abból ered, hogy a GABA-A receptorok ligandumai [4, 5, 6]. Egy 2007-es tanulmány azonban arra utal, hogy a GABA nem csak a GABA-ra korlátozódik. Kiderült, hogy az is. Egy 2012-es cikkben az Olasz Nemzeti Kutatási Tanács munkatársai kimutatták, hogy a kava egyik vegyülete, a yangonin az endokannabinoid receptor CB-1 ligandja (nem olyan erős, mint a THC, de mégis). Érdemes azonban megjegyezni, hogy ezt a munkát csak in vitro végezték, így további kutatásokra van szükség annak megerősítésére, hogy a pszichoaktív kannabimimetikus hatások emberben is jelentkeznek. A gyakorlatban az emberek körülbelül tízszer annyi yangonint fogyasztanak, mint amennyit egyszerre vizsgáltak, így a CB-1-re gyakorolt hatások még mindig eléggé hihetőnek tekinthetők [7]. További érdekesség, hogy a kavalaktonok MAO-gátlók, amelyek hatékonyságukban a kurkuminhoz hasonlóak, amelyet a vizsgálatban referenciának választottak [8]. Ez magyarázhatja a depresszió elleni aktivitásukat.
Alkalmazások
A kava a rekreációs felhasználás mellett gyógyszerként is meghonosodott. Bár az alkaloid hatásmechanizmusával kapcsolatos vizsgálatokban bizonytalanságok mutatkoztak, a kava kava bizonyos betegségekre gyakorolt hatásáról szóló vizsgálatokban már van néhány érdekes és megerősített információ. Amint az előző részben észrevették, a kavalaktonoknak szorongásoldó hatásuk van. Miért ne használhatnánk ezt egy valódi betegségnél, amely szorongással jár? A legkorábbi munka, amelyet találtam, 2009-ből származik. Azt mutatja, hogy a kava-kivonat biztonságos és hatékony kezelés a depresszió és a generalizált szorongásos zavar kezelésére (ha naponta legfeljebb 250 mg kavalakton fogyasztása esetén) [9]. Későbbi vizsgálatok (köztük egy kettős vak, placebo-kontrollált vizsgálat) megerősítették a növény terápiás hatékonyságát, és megemlítik, hogy ez a hatékonyság a buspiron és az opipramol hatásosságához hasonló [10, 11, 12].
Korlátozások
A kava pozitív tulajdonságai ellenére vannak negatív hatásai is ennek a növénynek. Mivel egyes kavalaktonok MAO-gátlók, nem használhatók együtt antidepresszánsokkal, mert fennáll a szerotonin-szindróma veszélye, amely halálos kimenetelű lehet. Továbbá a kava nem fogyasztható sajttal együtt, mivel fennáll a tiramin-szindróma veszélye. Ezenkívül a kavalaktonok károsak a májra. Ritka esetekben a kava-kivonat erős májkárosító hatással bírhat [13, 14, 15]. A hagyományos használatra ajánlott fajták kevesebb, a májra mérgező flavokavint tartalmaznak. Az 5 évesnél fiatalabb növények gyökereinek gyűjtése nem ajánlott.
Hagyományos felhasználás
Alexander Shulgin arról számol be, hogy a kava-t stimuláló italként használták, amely a társadalmi élet normális része volt, mint a mi kultúránkban a kávé. A szertartás során az emberek keresztbe tették a lábukat maguk előtt, és mámoros állapotban ültek. Az ital elkészítésének két módszere jól dokumentált [16].
Tonga módszer
E módszerrel az emberek először a növény gyökerét rágták meg úgy, hogy azt összezúzzák, miközben a lehető legjobban elkerülték a nyál érintkezését a pépével, és kerülték annak lenyelését. Ezután a megrágott anyagot vízbe áztatták és beáztatták. Ezután a folyadékot lecsepegtetik, és már fogyasztható volt. A növényt rágó személy a nyelv zsibbadását és hosszan tartó ízlelésvesztést tapasztalt. A fogyasztás utáni hatások leírása az erős alkoholos mámorhoz hasonlított.
A misszionáriusok azonban betiltották ezt a módszert, mivel az nem volt higiénikus. A rituálé legfontosabb része a víz hozzáadása a masszához. A kész italt mindenkinek egyenként szolgálják fel, mindenkit név szerint szólítva; Szamoán erre a célra speciális neveket használnak, amelyeket a szertartáson kívül nem használnak. Miután az illető megkapta az italt, tapsol a kezébe, és egy kis mennyiségű kava-t kiönt az isteneknek, majd megissza a maradékot.
Fidzsi módszer
Ez az eljárás manapság már elterjedtebb. A gyökér mechanikus őrlésével jár, amely során vízzel nedvesítik. Az így kapott pépet ezután vízben áztatják. Ennél a módszernél a pszichoaktív hatás kevésbé érezhető, inkább a tonizáló és szorongásoldó hatás dominál. Shulgin feltételezi, hogy a nyál enzimjei átalakíthatják a kava kava hatóanyagait, ami hozzájárulhat a Tonga királyságban alkalmazott módszer alkalmazásakor leírt pszichoaktív hatásokhoz.
Következtetés
A kavalaktonok és a kava minden vonzereje ellenére nem könnyű megvásárolni ennek a növénynek a gyökerét. Néhány európai államban és országban a bódító paprika a rendkívül erős és mérgező anyagok közé tartozik, ami következésképpen tiltja a táplálékkiegészítőkben való felhasználását. A Fidzsi-szigeteken azonban teljesen legálisan elmehet a kava szertartására, ahol azt minden hagyománynak megfelelően tartják.
Albizia Julibrissin
A tudományos név első része, az Albizia a firenzei Filippo del Albizzi nevéből származik, aki 1745-ben hozta be a növényt Európába. A julibrissin fajnév a gul-i abrisham torzítása, ami fárszi nyelven "selyemvirágot" jelent. Levelei éjszaka lassan összecsukódnak, és amikor esik az eső, a levelek lefelé hajlanak; ezért modern perzsa neve "shabkhosb", ami éjszakai alvást jelent. Ez a tendencia magyarázza a közismert kínai "hehuan" nevet is, amely "boldog redőnyt" jelent, és egy boldog párat szimbolizál az ágyban. Japánban gyakori neve a nemunoki, nemurinoki és nenenoki, ami azt jelenti, hogy "alvó fa". A nemu fa a nemunoki szó részleges fordítása.
Az A. julibrissin-t széles körben termesztik dísznövényként parkokban és kertekben, gyönyörűen texturált levelei, virágai és vonzó vízszintes koronája miatt. Gyakran ültetik félszáraz területeken, például Kalifornia Középső-völgyében, Közép-Texasban és Oklahomában.
A kifejlett fa széles koronája lehetővé teszi a foltos árnyékolást. A virágok színe a fehértől a gazdag sárgáig terjed, piros csúcsokkal. Krémszínű vagy halványsárga virágú változatokról is beszámoltak.
A használata
Ezt a növényt az ázsiai országokban önálló drogként használják álmatlanság kezelésére, valamint más növényekkel kombinálva. Aktívan keresett. Tajvanon például 2002-ben ez a növény egy három gyógynövényből álló kombináció része volt, amelyet álmatlanságban szenvedő betegeknek írtak fel [17]. A leggyakrabban vagy a fa kérgét, vagy a virágait szárított formában használják fel az adagoláshoz.Három anyagot tartanak felelősnek a növény nyugtató hatásáért:
- Quercitrin
- Isoquercitrin
- Julibroside C1 A
A növény felhasználását azonban a kívánt nyugtató hatás ellenére korlátozhatja, hogy kérge citotoxikus szaponinokat tartalmaz [21, 22], amelyek azonban a kaszpáz-3 aktiválása miatt a leukémia terápiájában találhatnak felhasználási lehetőséget [23].
Anadenanthera peregrina
Az Anadenanthera peregrina, közismert nevén yopo vagy cohoba, a Fabaceae családba tartozó évelő fa. A Dél-Amerika trópusi régióiban, különösen az Orinoco folyó medencéjében és a Karib-térségben őshonos növény erős pszichoaktív hatása miatt a kutatók és a rajongók figyelmét egyaránt felkeltette. Az A. peregrina magjai alkaloidok gazdag választékát tartalmazzák, köztük bufotenint, dimetiltriptamint (DMT) és 5-MeO-DMT-t, amelyek felelősek tudatmódosító tulajdonságaiért. A történelem során a különböző őslakos kultúrák spirituális, gyógyászati és rekreációs célokra használták ezt a növényt, ami kiemeli kulturális jelentőségét és sokoldalúságát.
.
Botanikai leírás és növekedési minták
Az Anadenanthera peregrina egy közepes méretű fa, amely jellemzően 15-20 méteres magasságot ér el. Kérge sima és szürkés, levelei pedig kétlevelűek, apró, elliptikus levélkékkel. A fa illatos, krémszínű virágokat hoz, amelyekből hosszúkás, fás maghüvelyek fejlődnek. Mindegyik hüvely számos vörösesbarna magot tartalmaz, amelyek a növény pszichoaktív vegyületeinek elsődleges forrása.
Az A. peregrina trópusi és szubtrópusi éghajlaton fejlődik, és a jó vízelvezetésű talajokat és a bőséges napfényt kedveli. A fa ellenálló, és számos környezeti körülményt elvisel, beleértve az időszakos áradásokat és a szárazságot is. Természetes elterjedési területe Venezuelától és Kolumbiától Brazília és Paraguay déli régióiig terjed.
Hagyományos felhasználás és kulturális jelentőség
Az Anadenanthera peregrina használata a Kolumbusz előtti időkre nyúlik vissza, régészeti bizonyítékok arra utalnak, hogy az őslakos kultúrák, például a taino, a karib és a yanomami kultúrák fogyasztották. A magokat hagyományosan finom porrá őrölték, amelyet aztán egy kalcinált anyaggal, például csigaházzal vagy növényi hamuval kevertek össze, hogy a yopo vagy cohoba nevű szippantószert készítsék. Ezt a keveréket általában orrlyukon keresztül, speciális inhalációs eszközökkel, például csont- vagy facsövekkel adták be.
Az A. peregrina pszichoaktív hatásait nagyra értékelték a rituális és sámánisztikus kontextusokban, mivel úgy vélték, hogy megkönnyítik a szellemvilággal való kommunikációt és elősegítik a gyógyulást. Emellett a növényt alkalmanként rekreációs célokra is alkalmazták, a felhasználók euforikus és hallucinogén tulajdonságait keresték.
Pszichoaktív hatások és aktív összetevők
Az Anadenanthera peregrina magjai triptamin-alkaloidok komplex keverékét tartalmazzák, beleértve a bufotenint, a DMT-t és az 5-MeO-DMT-t is. Ezek a vegyületek agonistaként hatnak az 5-HT2A receptoron, és számos pszichoaktív hatást váltanak ki, amelyek közé tartozhatnak vizuális és auditív hallucinációk, megváltozott tér- és időérzékelés, eufória és fokozott önvizsgálat.
Az élmény intenzitása és időtartama különböző tényezőktől függ, például az adagolás módjától, az egyéni érzékenységtől és más alkaloidok vagy adalékanyagok jelenlététől. Általában az A. peregrina hatását gyors kezdet jellemzi, amely 15-30 percen belül tetőzik, és 1-2 óra múlva enyhül.
Elkészítés, fogyasztás és adagolás
Az Anadenanthera peregrina pszichoaktív tulajdonságainak kihasználásához a magokat megfelelően elő kell készíteni és fogyasztani kell. A hagyományos módszerekben a magokat finom porrá őrlik, és kalcinált anyaggal kombinálják, hogy megkönnyítsék a felszívódást és csökkentsék az orrnyálkahártya esetleges károsodását. A modern adaptációk magukban foglalhatják az aktív alkaloidák kivonását és tisztítását, amelyek aztán elpárologtathatók vagy szájon át bevehetők.
Az adagolás kritikus tényező az A. peregrina élmény intenzitásának és biztonságának meghatározásában. A tipikus kezdő adag a szippantási forma esetében orrlyukonként 3-5 mag között mozog, a tapasztalt felhasználók néha nagyobb mennyiséget választanak. A kivont alkaloidok esetében az adagolást ennek megfelelően kell beállítani, figyelembe véve a készítmény tisztaságát és hatékonyságát.
Következtetés
Az Anadenanthera peregrina egy figyelemre méltó növény, gazdag történelemmel és a pszichoaktív hatások változatos skálájával. Botanikai, kulturális és farmakológiai tulajdonságainak egyedülálló kombinációja további kutatás és feltárás lenyűgöző tárgyává teszi. Az A. peregrina körüli hagyományos felhasználások és gyakorlatok megértésével és tiszteletben tartásával értékes betekintést nyerhetünk a növény lehetséges alkalmazásaiba és az etnobotanika területéhez való hozzájárulásába.