Phenibut & injektoitavat opiaatit
Fenibut on gamma-aminovoihapon (GABA) johdannainen, hermovälittäjäaine, joka vähentää hermosolujen kiihtyvyyttä ja edistää rentoutumista. Se läpäisee veri-aivoesteen tehokkaammin kuin itse GABA, koska siihen on lisätty fenyylirengas, joka lisää sen lipofiliaa. Aivoihin päästyään fenibut sitoutuu ensisijaisesti GABA-B-reseptoreihin, vaikka sillä voi olla myös heikkoa vaikutusta GABA-A-reseptoreihin.
GABA-B-reseptorien aktivoituminen johtaa estäviin vaikutuksiin keskushermostossa, mikä vaimentaa hermoston herätettävyyttä ja vähentää stressireaktioita. Tämä johtaa anksiolyyttisiin (ahdistusta lievittäviin), rauhoittaviin ja lihaksia rentouttaviin vaikutuksiin. Lisäksi fenibut vaikuttaa dopamiinitasoihin erityisesti striatumin kaltaisilla alueilla, joilla se voi lisätä dopamiinin siirtoa. Tämä vaikutus voi vaikuttaa osaltaan mielialan kohenemiseen, motivaatioon ja lievään euforiaan, josta käyttäjät ovat raportoineet. Suuremmilla annoksilla tämä dopaminerginen modulaatio voi johtaa stimulantin kaltaisiin vaikutuksiin, jolloin se paradoksaalisesti sekä rentouttaa että energisoi joissakin tapauksissa.
Fenibut vaikuttaa myös hypotalamus-aivolisäke-lisämunuais-akseliin (HPA) vähentämällä stressihormonien, kuten kortisolin, vapautumista, mikä lisää sen rauhoittavia ominaisuuksia. Se vähentää pelkoreaktioon liittyvien piirien kiihtyvyyttä, mikä tekee siitä hyödyllisen tilanteissa, joihin liittyy sosiaalista ahdistusta tai yleistä ahdistusta. Sen vaikutusmekanismi on kuitenkin hidas verrattuna tyypillisiin rauhoittaviin lääkkeisiin, kuten bentsodiatsepiineihin, jotka kohdistuvat suoremmin GABA-A-reseptoreihin.
Injektoitavat opiaatit, kuten heroiini, morfiini ja fentanyyli, vaikuttavat sitoutumalla opioidireseptoreihin keskus- ja ääreishermostossa. Nämä reseptorit luokitellaan ensisijaisesti mu- (μ), kappa- (κ) ja delta- (δ) reseptoreihin. Opiaattien euforisoivien ja analgeettisten vaikutusten kannalta tärkein on mu-opioidireseptori. Kun näitä lääkkeitä ruiskutetaan, ne pääsevät verenkiertoon ja ylittävät nopeasti veri-aivoesteen, mikä johtaa vaikutusten nopeaan alkamiseen.
Aivoihin päästyään opiaatit sitoutuvat mu-opioidireseptoreihin, jotka sijaitsevat esimerkiksi ventraalisella tegmentaalisella alueella, accumbensin ytimessä ja periaqueductal grey -alueella. Näiden reseptorien aktivoituminen vähentää sellaisten välittäjäaineiden, kuten GABA:n, vapautumista, jotka normaalisti estävät dopamiinineuronien toimintaa. Tämä eston poistaminen johtaa dopamiinin tulvimiseen palkitsemispiireissä, mikä tuottaa voimakasta euforiaa ja mielihyvää. Euforian alkamisnopeus ja voimakkuus riippuvat aineen farmakokinetiikasta. Esimerkiksi heroiini metaboloituu nopeasti morfiiniksi sen jälkeen, kun se on läpäissyt veri-aivoesteen, mikä johtaa äkilliseen ja voimakkaaseen "huumaan", kun taas morfiinin vaikutus alkaa hitaammin, mutta se sitoutuu silti tehokkaasti samoihin reseptoreihin.
Opioidireseptorien aktivoituminen vähentää myös kipusignaalien välittämistä estämällä kiihottavien välittäjäaineiden, kuten aine P:n ja glutamaatin, vapautumista selkäytimessä ja aivoissa. Tämä aiheuttaa voimakasta analgesiaa, mikä on yksi syy siihen, että näitä lääkkeitä käytetään lääketieteellisissä tiloissa voimakkaan kivun hoitoon. Lisäksi ne vaikuttavat aivorunkoon ja hidastavat hengitystä tukahduttamalla hengityskeskusta. Tämä vaikutus voi muuttua vaaralliseksi tai kohtalokkaaksi erityisesti suurilla annoksilla tai yhdessä muiden keskushermostoa lamaavien aineiden, kuten alkoholin tai bentsodiatsepiinien, kanssa, mikä johtaa hengityksen pysähtymiseen.
Euforian ja analgesian lisäksi opiaatit vaikuttavat myös muihin järjestelmiin. Ne hidastavat ruoansulatuskanavan motiliteettia vaikuttamalla suoliston opioidireseptoreihin, mikä aiheuttaa usein ummetusta. Ne vaikuttavat myös hypotalamus-aivolisäke-akseliin, mikä johtaa testosteronin kaltaisten hormonien, kuten testosteronin, vähentyneeseen eritykseen, mikä voi aiheuttaa seksuaalisia toimintahäiriöitä ja heikentynyttä libidoa. Joillakin henkilöillä opiaatit aiheuttavat pahoinvointia ja oksentelua laukaisemalla kemoreseptorien laukaisuvyöhykkeen aivoissa.
Fenibutin ja injektoitavien opiaattien yhdistäminen voi johtaa merkittäviin riskeihin, koska vaikutukset keskushermostoon ovat päällekkäisiä. Yhdessä käytettynä nämä lääkkeet voivat voimistaa toistensa masennusvaikutuksia, mikä lisää raskaan masennuksen riskiä, joka voi olla hengenvaarallinen.
Tämä yhdistelmä lisää myös kognitiivisten häiriöiden todennäköisyyttä, kuten on todettu muiden GABAergisten aineiden, kuten pregabaliinin, kohdalla, kun ne yhdistetään opioideihin. Käyttäjät raportoivat opiaattien aiheuttaman euforian vähenemisestä fenibutia käytettäessä, mikä voi heijastaa neurotransmitterien aktiivisuuden tai reseptorien herkkyyden muutosta. Anekdotaalinen näyttö viittaa siihen, että yhdistelmä voi aiheuttaa tunnetason turtumista ja anhedoniaa, mikä mahdollisesti heikentää kykyä tuntea mielihyvää muista palkitsevista toiminnoista. Joillakin henkilöillä esiintyy mielialan epävakautta tai ärtyneisyyttä, kun he vieroittautuvat kummastakin aineesta, mikä voi pahentua samanaikaisen käytön aikana.
Hengityslama on erityisen vakava riski, varsinkin kun sekä fenibutti että opioidit hidastavat hengitystä. Kliiniset tiedot opioidien voimistumisesta GABAergisten aineiden vaikutuksesta viittaavat siihen, että jo kohtuullisetkin annokset voivat vaarallisesti heikentää hengitystä. Tämä yhdistelmä näyttää myös lisäävän toleranssia ja riippuvuutta nopeammin, jolloin samojen vaikutusten aikaansaamiseksi tarvitaan yhä suurempia annoksia, mikä lisää yliannostuksen riskiä entisestään. Haittojen vähentämistä koskevissa strategioissa kehotetaan ehdottomasti välttämään näiden aineiden sekoittamista niiden synergististen vaarojen vuoksi, jotka ovat samanlaisia kuin opiaattien ja bentsodiatsepiinien tai alkoholin yhdistäminen.
Fenibutin vaikutusmekanismit ja masennusvaikutuksen vakavuus eivät tietenkään ole verrattavissa klassisempien ja voimakkaampien masennuslääkkeiden vaikutukseen. Yleinen vektori ja yleistynyt vaikutus antavat kuitenkin perusteet antaa varovaisempia suosituksia. Yleisesti ottaen tätä yhdistelmää voidaan kutsua yhdeksi vähän tutkituista, joten olemme kiitollisia kaikista sitä koskevista tiedoista.
Kaiken kaikkiaan suosittelemme tämän yhdistelmän välttämistä.
Last edited by a moderator: