Fenosyklidiini (PCP) ja barbituraatit
Fenisyklidiini (PCP), joka tunnetaan myös nimellä "enkelipöly", on dissosiatiivinen anesteetti, joka muuttaa havaintoa, mielialaa ja tietoisuutta.
PCP toimii ensisijaisesti NMDA-reseptorin (N-metyyli-D-aspartaatti) antagonistina. NMDA-reseptori on glutamaattireseptorin alatyyppi, jolla on keskeinen rooli synaptisessa plastisuudessa, oppimisessa ja muistissa. Estämällä näitä reseptoreita PCP häiritsee normaalia glutamaattisignalointia, mikä johtaa aivojen eri osien välisen yhteyden katkeamiseen ja tietoisuuden merkittävään muuttumiseen. Estämällä NMDA-reseptoreita PCP vähentää glutamaatin kiihottavia vaikutuksia, mikä johtaa lääkkeelle tyypillisiin "dissosiatiivisiin" vaikutuksiin. Käyttäjät raportoivat usein tuntevansa itsensä irti kehostaan ja todellisuudesta, kokevansa hallusinaatioita ja muuttuneita käsityksiä ajasta ja tilasta. PCP lisää epäsuorasti dopamiinitasoja aivoissa. Tämän uskotaan vaikuttavan huumeen euforisoiviin ja vahvistaviin vaikutuksiin sekä mahdolliseen riippuvuuteen. Dopamiinin nousu voi myös aiheuttaa harhoja, vainoharhaisuutta ja aggressiivista käyttäytymistä. PCP vaikuttaa myös serotoniini- ja noradrenaliiniratoihin, joskin vähäisemmässä määrin kuin glutamaatti ja dopamiini. Nämä vuorovaikutukset voivat vaikuttaa mielialan muutoksiin, kuten ahdistuneisuuteen, levottomuuteen ja masennukseen.
Barbituraatit ovat keskushermostoa (CNS) lamaavia lääkeaineita, joita on aiemmin käytetty laajalti niiden rauhoittavien, anksiolyyttisten (ahdistusta lievittävien), hypnoottisten (unta aiheuttavien) ja kouristuksia ehkäisevien ominaisuuksien vuoksi. Koska niillä on kuitenkin suuri väärinkäytön, riippuvuuden ja yliannostuksen mahdollisuus, ne on suurelta osin korvattu bentsodiatsepiineillä ja muilla turvallisemmilla lääkkeillä.
Barbituraatit vaikuttavat ensisijaisesti tehostamalla gamma-aminovoihapon (GABA), CNS:n tärkeimmän inhiboivan välittäjäaineen, toimintaa. Ne tekevät tämän sitoutumalla GABA-A-reseptorin erityiseen kohtaan, joka eroaa bentsodiatsepiinien sitoutumiskohdasta. Tämä vaikutus pidentää sitä aikaa, jonka kloridi-ionikanava pysyy auki, kun GABA sitoutuu reseptoriin, mikä johtaa suurempiin estovaikutuksiin neuroneihin. Pidentämällä kloridikanavien avautumista barbituraatit päästävät enemmän kloridi-ioneja virtaamaan neuroneihin. Tämä hyperpolarisoi neuronikalvoa, mikä vähentää sen todennäköisyyttä laukaista toimintapotentiaaleja, mikä vaimentaa neuronien herätettävyyttä ja johtaa sedaatioon, hypnoosiin ja kouristuksia ehkäiseviin vaikutuksiin. Suurempina pitoisuuksina barbituraatit voivat aktivoida suoraan GABA\(_A\)-reseptorin ilman GABA:ta, mikä on yksi syy siihen, että ne ovat vaarallisempia kuin bentsodiatsepiinit. Ne voivat myös estää kiihdyttäviä välittäjäainejärjestelmiä, kuten glutamaattia, ja häiritä natrium- ja kalsiumkanavia, mikä heikentää edelleen keskushermoston toimintaa.
Esimerkkejä barbituraateista
- Fenobarbitaali: Käytetään ensisijaisesti kouristuslääkkeenä kouristuskohtausten hallintaan, erityisesti epilepsiassa. Se on yksi pitkävaikutteisimmista barbituraateista.
- Pentobarbitaali: Käytetään rauhoittavana ja hypnoottisena lääkkeenä sekä eläinlääketieteessä eutanasiaan. Aikaisemmin sitä käytettiin unettomuuden hoitoon tai esipuudutteena.
- Secobarbitaali: Käytettiin aikoinaan yleisesti unettomuuden hoitoon ja preoperatiivisena rauhoittavana aineena, mutta nykyään sitä käytetään harvoin, koska turvallisempia vaihtoehtoja on saatavilla.
- Tiopentaali (pentotal): Erittäin lyhytvaikutteinen barbituraatti, jota käytetään pääasiassa anestesian induktioon kirurgisissa tiloissa. Se tunnettiin aikoinaan "totuusseerumina", koska sillä oli estäviä vaikutuksia nukutusta pienemmillä annoksilla.
PCP:n ja barbituraattien yhdistelmä on erittäin vaarallinen ja voi johtaa vakaviin, usein hengenvaarallisiin vaikutuksiin keskushermostoon kohdistuvien synergististen vaikutusten vuoksi.
- Syvä sedaatio ja kooma. Barbituraatit ovat voimakkaita rauhoittavia aineita, ja kun niitä käytetään yhdessä PCP:n kanssa, sedaatioaste voi nousta syväksi ja johtaa koomaan. PCP:n dissosiatiiviset vaikutukset yhdistettynä barbituraattien sedatiivisiin vaikutuksiin voivat heikentää vakavasti tajuntaa, jolloin henkilön herättäminen on vaikeaa tai mahdotonta ilman lääkärin apua.
- Sydän- ja verenkiertoelimistön romahtaminen. PCP voi aiheuttaa sydämen sykkeen ja verenpaineen nousua, mutta kun sitä sekoitetaan barbituraattien kanssa, jotka alentavat verenpainetta, yhteisvaikutukset voivat johtaa arvaamattomiin sydän- ja verisuonitauteihin. Seurauksena voi olla vakava verenpaine, jota seuraa äkillinen sydän- ja verisuonitautien romahtaminen, joka voi johtaa sydämen vajaatoimintaan.
- Lisääntynyt yliannostuksen riski. Näiden aineiden yhdistelmä lisää merkittävästi yliannostuksen riskiä. Molemmat lääkkeet alentavat yliannostuskynnystä yhdessä käytettynä, mikä tarkoittaa, että annos, joka voisi olla siedettävä yksittäin, voi yhdistettynä muuttua tappavaksi. Yliannostuksen oireita ovat äärimmäinen sekavuus, hallusinaatiot, kouristuskohtaukset, hengityksen pysähtyminen ja kuolema.
- Psyykkisten vaikutusten paheneminen. PCP aiheuttaa tunnetusti vakavia psykologisia vaikutuksia, kuten hallusinaatioita, vainoharhaisuutta ja väkivaltaista käyttäytymistä. Kun siihen lisätään barbituraatteja, rauhoittava vaikutus saattaa peittää käyttäjän ulkoiset oireet, mutta taustalla olevat psykoottiset vaikutukset voivat pahentua. Tämä voi johtaa arvaamattomaan ja mahdollisesti väkivaltaiseen käyttäytymiseen, koska käyttäjä voi olla vähemmän tietoinen ympäristöstään ja kokea silti voimakkaita hallusinaatioita ja vainoharhaisuutta.
- Heikentynyt arvostelukyky ja koordinaatio. Sekä PCP että barbituraatit heikentävät motorisia taitoja ja arvostelukykyä. Yhdistelmä voi aiheuttaa äärimmäistä huimausta, ataksiaa (koordinaation menetys) ja kognitiivisten toimintojen heikkenemistä, mikä lisää onnettomuuksien ja vammojen riskiä.
- Kohtaukset. PCP:n käyttö, erityisesti suurina annoksina tai yhdessä muiden aineiden, kuten barbituraattien, kanssa, voi alentaa kohtauskynnystä, mikä johtaa kouristuksiin. Näitä kouristuksia voi olla vaikea hallita, ja ne voivat johtaa pitkäaikaisiin neurologisiin vaurioihin tai kuolemaan, jos niitä ei hoideta nopeasti.
- Pitkäaikaisten neurologisten vaurioiden mahdollisuus. Molempien aineiden krooninen käyttö, erityisesti yhdessä, voi johtaa pysyviin neurologisiin vaurioihin. Tähän sisältyy kognitiivisia puutteita, muistihäiriöitä ja lisääntynyt riski sairastua pysyviin psykooseihin tai mielialahäiriöihin.
Kaiken kaikkiaan suosittelemme välttämään tätä yhdistelmää missään olosuhteissa.
Last edited by a moderator: