Fenibut ja tramadool
Fenibut on sünteetiline ühend, mis töötati 1960. aastatel Nõukogude Liidus välja kesknärvisüsteemi depressiivse vahendina, millel on anksiolüütilised (ärevusevastased) ja nootroopsed (kognitiivseid võimeid parandavad) omadused. Keemiliselt on fenibuut gamma-aminovõihappe (GABA) derivaat, mis on peamine inhibeeriv neurotransmitter ajus, mis vähendab neuronite erutatavust. Kuigi GABA ise ei saa ületada vere-aju barjääri, võimaldab fenibuti modifitseeritud struktuur, millele on lisatud fenüülrõngas, ületada aju ja avaldada oma mõju.
Phenibut toimib peamiselt GABA-B retseptorite agonistina, millel on mõningane mõju ka GABA-A retseptoritele. GABA-B retseptorite aktiveerimine tekitab rahustavat mõju, vähendab ärevust ja soodustab lõõgastumist, tekitamata tugevat sedatsiooni, erinevalt mõnest teisest GABAergilisest ainest, nagu alkohol või bensodiasepiinid. GABA-B retseptorite aktiveerimisel on ka lihaseid lõõgastav toime ja see võib vähendada stressi. See toimemehhanism on põhjus, miks Phenibuti kasutatakse sageli ärevusevastase ja meeleolu parandava toime tõttu.
Lisaks oma mõjule GABA-süsteemile moduleerib Phenibut ka dopamiinergilist süsteemi. On näidatud, et see suurendab dopamiini taset teatavates ajupiirkondades, eriti striatumis. See aitab kaasa selle meeleolu tõstvatele omadustele ja võib tekitada heaolutunnet või kerget eufooriat. Dopamiinergiline aktiivsus põhjustab ka mõningaid selle nootroopseid mõjusid, kuna dopamiin mängib olulist rolli motivatsioonis, tähelepanu ja tasu töötlemisel.
Fenibutil on mõju ka glutamaatretseptoritele, eriti NMDA retseptoritele, kuigi need mõjud on vähem väljendunud võrreldes selle toimega GABA ja dopamiini süsteemidele. See koostoime võib aidata kaasa selle neuroprotektiivsetele omadustele ja kognitiivset võimendavale toimele. Glutamatergilise ülekande moduleerimise kaudu võib fenibut aidata stabiliseerida meeleolu ja vähendada liigset erutavat neurotransmissiooni, mis on sageli seotud ärevuse ja stressiga.
Tramadool on sünteetiline opioidanalgeetikum, mis toimib valu leevendamiseks mitmete mehhanismide kaudu. Tramadooli peamine toimemehhanism on selle aktiivsus agonistina mu-opioidiretseptorites ajus ja seljaajus. Mu-opioidiretseptorid on osa endogeensest opioidsüsteemist, mis aitab reguleerida valu tajumist. Kui tramadool seondub nende retseptoritega, imiteerib see kehas olevate looduslike valuvaigistavate kemikaalide, näiteks endorfiinide toimet. See vähendab valu tajumist ja tekitab analgeesiat. Siiski on tramadooli afiinsus mu-opioidiretseptorite suhtes suhteliselt nõrk võrreldes tugevamate opioididega, nagu morfiin või oksükodoon, mistõttu on selle valuvaigistav toime väiksem.
Lisaks opioididele pärsib tramadool ka kahe olulise neurotransmitteri - serotoniini ja noradrenaliini - tagasihaardeid. Blokeerides serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde, suurendab tramadool nende neurotransmitterite taset sünaptilistes lõhedes, suurendades nende kättesaadavust. Nii serotoniin kui ka noradrenaliin mängivad olulist rolli kahanevates pärssivates valuradades, mis aitavad pärssida valusignaale kesknärvisüsteemis. See sekundaarne mehhanism aitab oluliselt kaasa tramadooli valuvaigistavale toimele, eriti neuropaatilise valu puhul, kus traditsioonilised opioidid võivad olla vähem tõhusad.
Tramadool metaboliseerub peamiselt maksas tsütokroom P450 2D6 (CYP2D6) ensüümi abil. See muundub tugevamaks metaboliidiks, mida nimetatakse O-desmetüültramadooliks (M1), millel on suurem afiinsus mu-opioidiretseptori suhtes ja mis seega aitab oluliselt rohkem kaasa selle opioidiefekti saavutamisele. CYP2D6 aktiivsuse varieeruvus indiviidide vahel võib põhjustada erinevusi tramadooli metaboliseerimises ja kogemisel.
Fenibuti ja tramadooli kombinatsioon kujutab endast märkimisväärset ohtu nende kattuva toime tõttu kesknärvisüsteemile. Mõlemad ravimid avaldavad depressiivset toimet, kuid erinevate mehhanismide kaudu, ja nende kombineeritud kasutamine võib võimendada kahjulikke tulemusi.
Nende ravimite kooskasutamisel võib suureneda raske kesknärvisüsteemi depressiooni oht. See võib põhjustada sügavat sedatsiooni, halvenenud motoorset funktsiooni, pearinglust ja aeglustunud kognitiivseid protsesse. Veelgi murettekitavam on hingamisdepressiooni oht, mille puhul väheneb aju võime reguleerida hingamist, mis võib põhjustada fataalseid tagajärgi, nagu hingamispeetus, eriti suuremate annuste või kroonilise kasutamise korral.
Lisaks mõjutavad mõlemad ravimid serotoniini taset, mis tõstab serotoniinisündroomi tekkimise võimalust. See on potentsiaalselt eluohtlik seisund, mida iseloomustavad rahutus, hüperrefleksia, värinad ja muutunud vaimne seisund. Kuigi fenibuti panus serotoniinisündroomi tekkimisse on vähem otsene, suurendab selle kasutamine koos tramadooliga, mis otseselt inhibeerib serotoniini tagasihaarde, seda riski, eriti isikutel, kes juba kasutavad teisi serotonergilisi ravimeid.
Krambid on selle kombinatsiooni puhul veel üks oluline risk. Tramadool alandab teadaolevalt krambiläve ja eriti Phenibuti võõrutus võib esile kutsuda krampe. Nende ravimite koos kasutamine võib suurendada krampide tekkimise tõenäosust, eriti isikutel, kellel on varem esinenud krampe või kes kasutavad teisi ravimeid, mis samuti mõjutavad krambiläve.
Me ei ole kohanud kinnitatud andmeid selle kombinatsiooniga seotud ägedate ja surmaga lõppevate seisundite kohta. Samas ei ole märke väärtuslikest positiivsetest rekreatiivsetest mõjudest, mis võiksid katta selle kombinatsiooni riske.
Üldiselt võib seda kombinatsiooni nimetada üheks väheuuritud kombinatsiooniks, seega oleme tänulikud igasuguse, ka subjektiivse teabe eest selle kombinatsiooni kohta. Samal ajal tuletame kõigile kasutajatele meelde, et vaatamata eksperimenteerimise ja uute asjade ihale peate ennekõike hoolitsema oma tervise eest.
Arvestades ülaltoodut, soovitame seda kombinatsiooni käsitleda väga ettevaatlikult.
Last edited by a moderator: