Fentsüklidiin (PCP) ja barbituraadid
Fentsüklidiin (PCP), mida tuntakse ka "inglitolmuna", on dissotsiatiivne anesteetikum, mis muudab taju, meeleolu ja teadvust.
PCP toimib peamiselt NMDA (N-metüül-D-aspartaadi) retseptori antagonistina. NMDA retseptor on glutamaatretseptori alatüüp, mis mängib olulist rolli sünaptilises plastilisuses, õppimises ja mälus. Blokeerides neid retseptoreid, häirib PCP normaalset glutamaadi signaaliülekannet, mis põhjustab aju eri osade vahelise ühenduse katkemise ja teadvuse olulise muutumise. NMDA retseptoreid inhibeerides vähendab PCP glutamaadi erutavat mõju, mis viib sellele ravimile iseloomulike "dissotsiatiivsete" toimete tekkimiseni. Kasutajad teatavad sageli, et nad tunnevad end oma kehast ja reaalsusest lahutatuna, kogevad hallutsinatsioone ning neil on muutunud aja- ja ruumitaju. PCP suurendab kaudselt dopamiini taset ajus. Arvatakse, et see aitab kaasa uimasti eufoorilisele ja tugevdavale mõjule ning sõltuvuse tekkimise võimalusele. Dopamiini tõus võib põhjustada ka meelepete, paranoia ja agressiivset käitumist. PCP mõjutab ka serotoniini ja noradrenaliini radu, kuigi vähemal määral kui glutamaat ja dopamiin. Need koostoimed võivad kaasa aidata meeleolu muutustele, sealhulgas ärevusele, rahutusele ja depressioonile.
Barbituraadid on kesknärvisüsteemi (KNS) depressantidena toimivate ravimite klass, mida kasutati minevikus laialdaselt nende sedatiivsete, anksiolüütiliste (ärevusevastaste), hüpnootiliste (une tekitamise) ja krambivastaste omaduste tõttu. Kuid nende suure kuritarvitamise, sõltuvuse ja üleannustamise potentsiaali tõttu on need suures osas asendatud bensodiasepiinide ja teiste ohutumate ravimitega.
Barbituraadid avaldavad oma toimet peamiselt gamma-aminovõihappe (GABA), peamise inhibeeriva neurotransmitteri aktiivsuse suurendamise kaudu kesknärvisüsteemis. Nad teevad seda, seondudes GABA-A retseptori spetsiifilise kohaga, mis erineb bensodiasepiini seondumiskohast. See toime pikendab kloriidioonikanali avatuks jäämise kestust, kui GABA seondub retseptoriga, mis viib suurema inhibeeriva mõjuni neuronitele. Pikendades kloriidikanalite avanemist, võimaldavad barbituraadid rohkem kloriidioone neuronitesse voolata. See hüperpolariseerib neuronimembraani, muutes selle vähem tõenäoliseks aktsioonipotentsiaalide vallandamiseks, vähendades seeläbi neuroni erutatavust ja põhjustades sedatsiooni, hüpnoosi ja krambivastast toimet. Suuremates kontsentratsioonides võivad barbituraadid GABA\(_A\)-retseptorit GABA puudumisel otseselt aktiveerida, mis on üks põhjus, miks nad on ohtlikumad kui bensodiasepiinid. Samuti võivad nad pärssida erutavaid neurotransmitterisüsteeme, nagu glutamaat, ning häirida naatrium- ja kaltsiumikanaleid, mis omakorda pärsib kesknärvisüsteemi aktiivsust.
Barbituraatide näited
- Fenobarbitaal: Kasutatakse peamiselt krambivastase ravimina krampide raviks, eriti epilepsia korral. See on üks pikema toimeajaga barbituraatidest.
- Pentobarbitaal: Kasutatakse rahustava-hüpnootilise vahendina ja veterinaarmeditsiinis eutanaasiaks. Varem kasutati seda unetuse raviks või eelanesteetikumina.
- Sekobarbitaal: Varem kasutati seda tavaliselt unetuse raviks ja operatsioonieelse rahustina, kuid nüüd kasutatakse seda ohutumate alternatiivide kättesaadavuse tõttu harva.
- Tiopentaal (pentotal): Ülilühikese toimega barbituraat, mida kasutatakse peamiselt anesteesia esilekutsumiseks kirurgilistel operatsioonidel. Ajalooliselt oli see tuntud kui "tõeseerum", kuna subanesteetilistes annustes mõjub see desinhibeerivalt.
PCP ja barbituraatide kombinatsioon on äärmiselt ohtlik ja võib põhjustada raskeid, sageli eluohtlikke mõjusid, kuna need avaldavad sünergilist mõju kesknärvisüsteemile.
- Põhjalik sedatsioon ja kooma. Barbituraadid on tugevad rahustid ja kui neid kasutatakse koos PCP-ga, võib sedatsiooni tase muutuda sügavaks, mis viib koomani. PCP dissotsiatiivne toime koos barbituraatide sedatiivse mõjuga võib tõsiselt kahjustada teadvust, mistõttu on raske või võimatu isikut ilma meditsiinilise sekkumiseta äratada.
- Kardiovaskulaarne kollaps. PCP võib põhjustada südame löögisageduse ja vererõhu tõusu, kuid kui seda segada barbituraatidega, mis alandavad vererõhku, võib kombineeritud mõju põhjustada ettearvamatuid kardiovaskulaarseid tagajärgi. Selle tulemuseks võib olla raske hüpertensioon, millele järgneb äkiline kardiovaskulaarne kollaps, mis võib viia südamepuudulikkuseni.
- Suurenenud üleannustamise oht. Nende ainete kombinatsioon suurendab oluliselt üleannustamise ohtu. Mõlemad ravimid alandavad koos kasutamisel üleannustamise lävendit, mis tähendab, et annus, mis eraldi võib olla talutav, võib kombineerituna muutuda surmavaks. Üleannustamise sümptomite hulka kuuluvad äärmuslik segasus, hallutsinatsioonid, krambid, hingamise seiskumine ja surm.
- Psühholoogiliste mõjude süvenemine. PCP on kurikuulus tõsiste psühholoogiliste mõjude, sealhulgas hallutsinatsioonide, paranoia ja vägivaldse käitumise põhjustamise poolest. Barbituraatide lisamisel võib rahustav toime varjata kasutaja väliseid sümptomeid, kuid aluseks olevad psühhootilised mõjud võivad süveneda. See võib viia ettearvamatu ja potentsiaalselt vägivaldse käitumiseni, kuna kasutaja võib olla vähem teadlik oma ümbrusest, kogedes samal ajal intensiivseid hallutsinatsioone ja paranoia.
- Hinnangu ja koordinatsiooni halvenemine. Nii PCP kui ka barbituraadid kahjustavad motoorseid oskusi ja otsustusvõimet. Kombinatsiooni tulemuseks võib olla äärmuslik pearinglus, ataksia (koordinatsioonikadu) ja kognitiivsete funktsioonide halvenemine, mis suurendab õnnetuste ja vigastuste ohtu.
- Krambid. PCP kasutamine, eriti suurtes annustes või kombinatsioonis teiste ainetega, näiteks barbituraatidega, võib alandada krambiläve, mis viib krampide tekkimiseni. Neid krampe võib olla raske kontrollida ja need võivad põhjustada pikaajalisi neuroloogilisi kahjustusi või surma, kui neid ei ravita kohe.
- Pikaajalise neuroloogilise kahjustuse potentsiaal. Mõlema aine krooniline kasutamine, eriti kombinatsioonis, võib põhjustada püsivaid neuroloogilisi kahjustusi. See hõlmab kognitiivseid häireid, mäluprobleeme ja suurenenud riski püsiva psühhoosi või meeleoluhäirete tekkeks.
Kõike arvesse võttes soovitame seda kombinatsiooni igal juhul vältida.
Last edited by a moderator: