Erinevad kanepi tarbimise viisid annavad kehale erineva koguse kannabinoide. On vahe, kas suitsetada joint, kauss, bong või blunt või süüa söödavat ainet või võtta väike kogus THC-d sisaldavat tinktuuri (või õli). Samuti on erinevus kanepikontsentraatide tarbimisel, transdermaalsete plaastrite, kreemide, kreemide või muude paiksete vahendite kasutamisel.
Mis on biosaadavus?
Kui püütakse mõista, kuidas kanep imendub ja metaboliseerub organismis, on biosaadavuse mõistmine võtmetähtsusega. Sisuliselt määrab biosaadavus ravimite tõhususe, andes meile aimu sellest, kui palju ja kui kiiresti meditsiinilist kanepit tarvitatakse, et see muutuks aktiivseks selle füsioloogilise toime kohas, kus see on ette nähtud. Mis tahes aine biosaadavuse baastase on veenisisene süstimine. Iga sel viisil manustatud ravim on 100% biosaadav, kuna aine imendub kohe vereringesse. Praegu ei ole aga kanepi intravenoosseks manustamiseks mõeldud annustamisvormi, mistõttu patsientide poolt tarvitatav meditsiiniline kanep peab selle asemel ületama erinevaid bioloogilisi tõkkeid sõltuvalt kasutatavast manustamisviisist.
Merriam Websteri sõnaraamatu kohaselt on biosaadavus "aine (nt ravimi) imendumise määr ja kiirus elussüsteemis või kättesaadavus füsioloogilise toime kohas". See tähendab, et kui tootel on kõrge biosaadavus, saad sellest rohkem kasu võrreldes madala biosaadavusega tootega. Erinevate meetodite biosaadavust mõjutavad mitmed keerulised metaboolsed tegurid. Mõnikord erinevad need tegurid sõltuvalt ainevahetuse ja ensüümide tasemest konkreetsel inimesel võrreldes teistega.
Kui keegi tarbib THC-d teatud biosaadavuse tasemega, võib ta alla võtta ainult 30% just tarbitud toimeainest. Arvatakse, et ülejäänud osa heidetakse organismis ära jäätmetena, kuid mõned kannabinoidid ja nende metaboliidid bioakumuleeruvad organismis sõltuvalt sagedusest ja metaboolsetest teguritest. Seetõttu võib erinevate tarbimismeetodite biosaadavuse teadmine olla väga väärtuslik THC meelelahutuslikule kasutajale, kes püüab leida oma vajadustele sobivat raviskeemi.
Marihuaana biosaadavus ja doseerimismeetodid
Kanepi sisaldab sadu molekulaarseid ühendeid, mida tuntakse terpeenide ja kannabinoidide nime all. Kõige rohkem uuritud kannabinoidide hulka kuuluvad THC, CBD ja CBN. Uuringud kannabinoidide sisalduse kohta marihuaanas on endiselt piiratud ning on andmeid, mis rõhutavad biosaadavuse mõju sõltuvalt manustamisviisist.
Aine biosaadavuse määramisel tuleb arvesse võtta järgmisi põhitegureid.
- Preparaat
- koostoimed teiste ainetega
- Koostis
- Verevool
- Seedetrakti tervis
Marihuaana biosaadavuse määramisel on üks olulisemaid rolle manustamisviisil või tarbimisviisil.
Kuue peamise tarbimisviisi hulka kuuluvad sissehingamine, sublingvaalne, suukaudne, intravenoosne, transdermaalne ja suposiitori abil. Paljudel inimestel on teadaolevalt erinevad eelistused, millist manustamisviisi nad eelistavad. Mõned inimesed võivad eelistada suitsetamist või aurustamist, samas kui teised eelistavad kiiremaid imendumisviise, näiteks sublingvaalseid infusioone (õli). Kõike seda silmas pidades vaatleme neid kanepi tarbimise viise ja vaatame, kuidas biosaadavuse määrad varieeruvad.
THC suukaudne manustamine
Vastavalt suuremale ülevaatele kannabinoidide farmakokineetika kohta leiti, et suukaudne biosaadavus on vahemikus 4-20%, kusjuures THC tippkontsentratsioon jääb vahemikku 4,4-11 ng/ml umbes 2-4 tundi pärast 20 mg THC-d sisaldava küpsise allaneelamist. Dr. Huestis ütleb, et "erinev imendumine, ravimi lagunemine maos ja märkimisväärne esmase läbisõidu metabolism aktiivseks 11-hüdroksütetrahüdrokannabinooliks ja inaktiivseteks metaboliitideks maksas" võib olla peamine põhjus, miks selline tarbimisviis pakub nii madalat biosaadavust. Kui kanepit võetakse suukaudselt ja see läbib esmase metabolismi, laguneb 50% metaboliseeritavast THC-st 11-OH-THC-ks, enne kui see vereringleb vereringes, mis on peamine tegur madalama biosaadavuse juures. Samuti usuvad mõned teadlased, et 11-OH-THC ise avaldab neli korda suuremat psühhoaktiivset mõju kui THC, mis võib selgitada, miks inimesed kalduvad kanepi suukaudsel manustamisel kogema tugevamat "kõrvetustunnet".
Hoolimata söödavate toodete, tinktuuride ja suukaudsete kapslite madalamast biosaadavusest, püsivad need tooted organismis kauem kui muud manustamisviisid. Seda näitab asjaolu, et kanepi kontsentratsioon veres saavutab maksimaalse taseme plasmas ühe kuni kuue tunni jooksul, kusjuures poolväärtusaeg on 20 kuni 30 tundi. Oluline on öelda, et iga inimene seedib toitu erineval kiirusel ja tal on kehas erinevad seedimisensüümide tasemed. See tähendab, et suukaudse kanepi kasutamise mõju on inimeseti erinev. Selle tõttu võib üks annus, mis teie sõbrale sobib hästi, olla teie jaoks liiga palju või liiga vähe.
Inhalatsioon
Inhalatsioonimeetodite, näiteks jointide suitsetamise või aurutamise puhul on THC biosaadavus 2018. aasta süstemaatilise ülevaate kohaselt keskmiselt umbes 30%. Lisaks arvatakse, et plasma biosaadavus ja THC sisaldus varieerub sõltuvalt sellest, kui suures koguses sissehingatakse ja kui sügavale kanepisuitsu kopsudesse hingatakse.
Mis puutub jointidesse, siis need sisaldavad tavaliselt 0,5-0,8 grammi kanepit, mis on tavaliselt umbes 8% THC. Eksperdid usuvad, et 20-70% THC-st jõuab teie kopsudesse, kusjuures umbes 30% sellest muutub biosaadavaks, kui see satub vereringesse. THC saavutab vereringes tipptaseme 3-10 minuti pärast ja ei ole suitsetamise tõttu enam biosaadav umbes 3 tunni pärast.
Varasemates uuringutes, milles kasutati 3,55% THC-d sisaldavaid sigarette, saavutas osaleja plasma tipptaseme 152±86,3 ng/ml umbes 10 minutit pärast sissehingamist. Selles uuringus jõuti siiski järeldusele, et "suitsetamisjärgne biosaadavus oli 2-56%, mis osaliselt tulenes suitsetamise dünaamika intra- ja inter-subjektidevahelisest varieeruvusest, mis aitab kaasa annuse manustamise ebakindlusele.
Kanepi suitsetamine bongiga eemaldab väidetavalt suurema koguse tõrva, kuid ühes uuringus leiti, et see eemaldab kanepist tegelikult ka suurema THC koguse. Siiski eemaldatakse bongiga marihuaanasuitsust gaasilised mürgised ained, sealhulgas süsinikdioksiid, ammoniaak ja nitrosamiinid. Paljud inimesed eeldavad, et kanepi sissehingamine, olgu see siis suitsetamine või aurustamine, annab teie kehale sama palju THC-d, kuid see ei ole tõsi. Kanepi aurustamine toimetab kanepi tegelikult tõhusamalt teie kopsudesse, hingates samal ajal sisse vähem vaiku. Tavaliselt on kanabinoidide ja vaigu suhe 1:10, võrreldes 1:27 sigarettide suitsetamisel ja keskmiselt 1:27 kanepi suitsetamisel piibu kaudu. Oluline on märkida, et CBD ja THC kontsentratsioon erinevates kanepitüvedes on aastate jooksul suurenenud ning kanep võib nüüdseks sisaldada võrdsetes osades CBD-d ja THC-d. Sõltuvalt CBD sisaldusest võrreldes THC-ga võivad muutuda nii "uimastustunne" kui ka kanepi terapeutiline toime.
THC transdermaalne manustamine
THC-d sisaldavad paiksed ja transdermaalsed preparaadid aitavad leevendada valu ja põletikku naha kaudu. See on tingitud sellest, et vesi tõrjub neid kergesti, mis võimaldab neil kergesti liikuda läbi naha veekihi. Kuigi kanabinoidide biosaadavuse kohta paikselt või transdermaalselt manustatuna on väga vähe uuringuid, on prekliinilised loomkatsed paljulubavad. Need manustamisviisid väldivad ainevahetuse esmase läbikäigu mõju ja võimaldavad aeglase vabanemise tõttu manustamist pikema aja jooksul kui teised manustamisviisid. Samuti imenduvad need tõenäoliselt halvasti ülejäänud kehasse väljaspool manustamiskohta, mis tähendab, et süsteemne imendumine on äärmiselt madal. On ebatõenäoline, et te tunnete kanepi psühhoaktiivset toimet, kui seda kantakse nahale. Paiksete toodete tegeliku biosaadavuse kindlaksmääramiseks on vaja rohkem uuringuid.
Kanabinoiditoodete paikseks ja transdermaalseks manustamiseks on näidatud kõrgemaid biosaadavuse määrasid võimendajate juuresolekul ning samuti on pikenenud püsiv plasmakontsentratsioon võrreldes teiste manustamisviisidega. Lisaks sellele on CBD happeline lagunemine THC-ks ja sellest tulenev psühhotroopne toime efektiivselt vahendatud transdermaalse manustamise kaudu, kuna seedeprotsessid ja neutraalne nahakeskkond on välistatud. ∆8-THC-ga immutatud transdermaalsed plaastrid tekitasid püsiva plasmakontsentratsiooni 1,4 tunni jooksul pärast manustamist, mis püsis isikutel vähemalt 48 tundi.
Transdermaalsete plaastrite kasutamisel loodavad teadlased, et see võib vähendada kanepitarbimise negatiivseid kõrvaltoimeid, mida on täheldatud suitsetamisel. Samuti usuvad nad, et transdermaalsed plaastrid mööduvad kanabinoidide ainevahetusest esimese läbikäigu teel, mis võib aidata suurendada kasutatavate transdermaalsete plaastrite tõhusust. Iroonilisel kombel kogevad paljud kasutajad transdermaalsete plaastrite kasutamisel suuremat ja kauem kestvat leevendust liigese- ja lihasvalu suhtes võrreldes paiksete toodetega, kuid see võib sõltuda ka THC ja CBD kogusest igas tootes.
Sublingvaalne kasutusviis
Paljud inimesed peavad sublingvaalset kanabinoidide tarbimist biosaadavuse poolest väga võrreldavaks inhalatsiooniga lihtsalt seetõttu, et nad kasutavad vereringesse imendumiseks sarnaseid limaskestasid, kuid see ei vasta tõele. Tegelikult on sublingvaalsed või suu-sukleoosse kanabinoidid kombineeritud manustamismeetod, mis hõlmab enamasti imendumist suu limaskestade kaudu ja mõned neist isegi seeditakse. Toime on kiirem ja saavutab tavaliselt suurema kontsentratsiooni kui söödava (suukaudse) marihuaana puhul.
Sativexi, 1:1 CBD:THC retseptiga suukaudse limaskesta pihustiga tehtud uuringute kohaselt oli biosaadavus hinnanguliselt 92-98%. Nabiximols on ainult retsepti alusel väljastatav suukaudne sprei, mis on praegu katsetes FDA heakskiidu saamiseks, kuid see on saadaval Kanadas, Ühendkuningriigis ja mõnes Euroopa riigis. See on mõeldud neuropaatia , spastilisuse ja põie hüperaktiivsuse sümptomite leevendamiseks hulgiskleroosiga patsientidel. Siiski on erinevates tetrahüdrokannabinooli biosaadavuse uuringutes leitud, et THC tegelik sublingvaalne biosaadavus on keskmiselt 10% (määrad jäävad vahemikku 9-15%).
Suposiidid
Turul on mitmeid erinevaid CBD- ja THC-suposiite. Võib küsida, milleks neid kasutatakse. Uuringud näitavad, et rektaalne manustamine võib olla väga väärtuslik neile, kes kannatavad seedetrakti probleemide, raske iivelduse, kachexia, muutunud vaimse seisundi, kõne- ja neelamishäirete ning eakate inimeste puhul. Samuti annab suposiitide kasutamine inimesele kohalikku valuvaigistust, erinevalt teistest manustamisviisidest, mille puhul THC satub vereringesse. Seega on suposiitide kujul kasutatava THC üldine biosaadavus keskmiselt 15%. Siiski on olemas mõned uuringud (nt 1985. aastast, mis käsitlevad THC rektaalset manustamist reesusmakakidel), mis näitasid, et THC ei ole pärast rektaalset manustamist biosaadav. Uuringus võrreldi ka THC rektaalset manustamisviisi kanepi suukaudse, intravenoosse ja intramuskulaarse manustamisviisiga.
Üks uuring keskendus marinooli rektaalsele manustamisele. Marinool, sünteetiline THC-ravim, on FDA poolt heaks kiidetud ja seda kasutatakse peamiselt kontrollimatu iivelduse korral keemiaravi ajal vähipatsientidel. Selles uuringus marinoolist spastilisuse puhul jõuti järeldusele, et 2,5-5 mg THC rektaalne manustamine andis 2-8 tunni jooksul maksimaalse plasmakontsentratsiooni 1,1-4,1 ng/ml. Uurijad leidsid, et marinooli rektaalne biosaadavus oli ligikaudu kaks korda suurem kui suukaudsel manustamisel. Rektaalne manustamine näitas, et ravim imendub kiiremini ja biosaadavus oli suurem, sest ravim imendub rektaalselt suuremates kogustes ja selle "esimese läbimise metabolism" on väiksem. Võimalik, et need tulemused on tingitud asjaolust, et Marinol ei ole tõeline THC, vaid sünteetiline THC.
Täiendavad uuringud näitavad, et sarnaselt marinolile on THC keemiliselt modifitseeritud versioonil, mida nimetatakse THC-hemisuktsinaadiks (THC-HS), hea biosaadavus rektaalses manustamises. THC-HS rektaalne kasutamine võib põhjustada spastilisuse, jäikuse ja valu vähenemist. Ajakirjas Medical Cannabis and Cannabinoids avaldatud 2018. aasta uuring näitas, et pärast THC-HS rektaalset manustamist oli Δ9-THC tase umbes 70-80% ulatuses biosaadav. See biosaadavuse mõõtmine oli kaks ja pool korda kõrgem kui tasemed pärast suukaudset THC-kapsli manustamist.
Seega on praegu vähe andmeid THC biosaadavuse kohta rektaalsel kasutamisel, kuid olemasolevate uuringute põhjal võib see olla 13% kuni 23%, kui THC on sünteetiline või struktuuriliselt muudetud. Samuti puuduvad andmed THC või CBD biosaadavuse kohta, kui seda kasutatakse vaginaalselt suposiitidena, kuigi uuringud on käimas. Sellele vaatamata kasutavad paljud naised kanepipõhiseid suposiitoreid mitmesuguste naiste terviseprobleemide, sealhulgas vulvodünia, endometrioosi, vaagnapõhja düsfunktsiooni ja valusa vahekorra puhul.
Kas THC biosaadavust on võimalik suurendada?
Teadlased on läbi viinud arvukalt uuringuid, milles rõhutatakse, kuidas küllastunud rasv parandab kannabinoidide, eelkõige CBD ja THC rakusisest transporti. Mõlemad neist molekulidest on rasvlahustuvad ja imenduvad maksas paremini, kui neid kombineeritakse rasvhapetega. Seega kiirendavad rasvased toidud marihuaana kannabinoidide toimet kasutajale ja suurendavad seda.
See toob meid esimese mitmest viisist, kuidas suurendada kanepi biosaadavust, asendades toiduvalmistamisel toiduõli THC- või CBD-rikka õliga. Biosaadavus suureneb ka siis, kui kanepit tarbitakse koos teatavate piimatoodete, liha, mereandide, puuviljade, köögiviljade, vürtside ja maitsetaimedega. Oluline on märkida, et vastupidine efekt - madalam biosaadavus - on tavaline, kui teatud toiduaineid, jooke või aineid tarbitakse koos marihuaanaga. Biosaadavuse tagamiseks võib kasutada ka kanepiga immutatud alkoholipõhiseid tinktuure.
Need, kes soovivad suurendada THC psühhoaktiivset mõju, kuid ei ole liiga armunud söödavatest toiduainetest ja paiksetest preparaatidest ning eelistavad kanepit suitsetada, peaksid kaaluma aurutamist. Tavapärased suitsetamismeetodid on raiskavad; märkimisväärne osa kanepi õitest põleb maha ja ei oma kasutajale mingit väärtust. Kanepi kogus, mis on kuumutatud õigele temperatuurile, et vabastada kannabinoide suitsus, mida kasutaja sisse hingab, muutub kõrvalkaotuseks. Suitsetajad võivad THC biosaadavuse suurendamiseks kasutada vapipenne või aurustid.
Nende jaoks, kes on huvitatud mugavatest ja kergesti kättesaadavatest kanepitoodetest, millel on optimaalne biosaadavus, on ideaalsed pehmed ja kapslites tabletid, tinktuurid ja toidulisandid. Kanepi kasutamisel tuleb siiski meeles pidada, et toime algus on pikem ning mõju on ebaühtlane ja sageli ettearvamatu.
Kanepi vastutustundliku doseerimise kunst tähendab erinevate toodete ja tarbimisviiside proovimist, et leida välja, millised maiuspalad sobivad teie vajadustele kõige paremini. Lisateavet erinevate THC doseerimismeetodite kohta, samuti mis tahes teavet psühhoaktiivsete ainete farmakoloogia kohta - võite vabalt saata privaatsõnumi @Aju.
Kuue peamise tarbimisviisi hulka kuuluvad sissehingamine, sublingvaalne, suukaudne, intravenoosne, transdermaalne ja suposiitori abil. Paljudel inimestel on teadaolevalt erinevad eelistused, millist manustamisviisi nad eelistavad. Mõned inimesed võivad eelistada suitsetamist või aurustamist, samas kui teised eelistavad kiiremaid imendumisviise, näiteks sublingvaalseid infusioone (õli). Kõike seda silmas pidades vaatleme neid kanepi tarbimise viise ja vaatame, kuidas biosaadavuse määrad varieeruvad.
THC suukaudne manustamine
Vastavalt suuremale ülevaatele kannabinoidide farmakokineetika kohta leiti, et suukaudne biosaadavus on vahemikus 4-20%, kusjuures THC tippkontsentratsioon jääb vahemikku 4,4-11 ng/ml umbes 2-4 tundi pärast 20 mg THC-d sisaldava küpsise allaneelamist. Dr. Huestis ütleb, et "erinev imendumine, ravimi lagunemine maos ja märkimisväärne esmase läbisõidu metabolism aktiivseks 11-hüdroksütetrahüdrokannabinooliks ja inaktiivseteks metaboliitideks maksas" võib olla peamine põhjus, miks selline tarbimisviis pakub nii madalat biosaadavust. Kui kanepit võetakse suukaudselt ja see läbib esmase metabolismi, laguneb 50% metaboliseeritavast THC-st 11-OH-THC-ks, enne kui see vereringleb vereringes, mis on peamine tegur madalama biosaadavuse juures. Samuti usuvad mõned teadlased, et 11-OH-THC ise avaldab neli korda suuremat psühhoaktiivset mõju kui THC, mis võib selgitada, miks inimesed kalduvad kanepi suukaudsel manustamisel kogema tugevamat "kõrvetustunnet".
Hoolimata söödavate toodete, tinktuuride ja suukaudsete kapslite madalamast biosaadavusest, püsivad need tooted organismis kauem kui muud manustamisviisid. Seda näitab asjaolu, et kanepi kontsentratsioon veres saavutab maksimaalse taseme plasmas ühe kuni kuue tunni jooksul, kusjuures poolväärtusaeg on 20 kuni 30 tundi. Oluline on öelda, et iga inimene seedib toitu erineval kiirusel ja tal on kehas erinevad seedimisensüümide tasemed. See tähendab, et suukaudse kanepi kasutamise mõju on inimeseti erinev. Selle tõttu võib üks annus, mis teie sõbrale sobib hästi, olla teie jaoks liiga palju või liiga vähe.
Inhalatsioon
Inhalatsioonimeetodite, näiteks jointide suitsetamise või aurutamise puhul on THC biosaadavus 2018. aasta süstemaatilise ülevaate kohaselt keskmiselt umbes 30%. Lisaks arvatakse, et plasma biosaadavus ja THC sisaldus varieerub sõltuvalt sellest, kui suures koguses sissehingatakse ja kui sügavale kanepisuitsu kopsudesse hingatakse.
Mis puutub jointidesse, siis need sisaldavad tavaliselt 0,5-0,8 grammi kanepit, mis on tavaliselt umbes 8% THC. Eksperdid usuvad, et 20-70% THC-st jõuab teie kopsudesse, kusjuures umbes 30% sellest muutub biosaadavaks, kui see satub vereringesse. THC saavutab vereringes tipptaseme 3-10 minuti pärast ja ei ole suitsetamise tõttu enam biosaadav umbes 3 tunni pärast.
Varasemates uuringutes, milles kasutati 3,55% THC-d sisaldavaid sigarette, saavutas osaleja plasma tipptaseme 152±86,3 ng/ml umbes 10 minutit pärast sissehingamist. Selles uuringus jõuti siiski järeldusele, et "suitsetamisjärgne biosaadavus oli 2-56%, mis osaliselt tulenes suitsetamise dünaamika intra- ja inter-subjektidevahelisest varieeruvusest, mis aitab kaasa annuse manustamise ebakindlusele.
Kanepi suitsetamine bongiga eemaldab väidetavalt suurema koguse tõrva, kuid ühes uuringus leiti, et see eemaldab kanepist tegelikult ka suurema THC koguse. Siiski eemaldatakse bongiga marihuaanasuitsust gaasilised mürgised ained, sealhulgas süsinikdioksiid, ammoniaak ja nitrosamiinid. Paljud inimesed eeldavad, et kanepi sissehingamine, olgu see siis suitsetamine või aurustamine, annab teie kehale sama palju THC-d, kuid see ei ole tõsi. Kanepi aurustamine toimetab kanepi tegelikult tõhusamalt teie kopsudesse, hingates samal ajal sisse vähem vaiku. Tavaliselt on kanabinoidide ja vaigu suhe 1:10, võrreldes 1:27 sigarettide suitsetamisel ja keskmiselt 1:27 kanepi suitsetamisel piibu kaudu. Oluline on märkida, et CBD ja THC kontsentratsioon erinevates kanepitüvedes on aastate jooksul suurenenud ning kanep võib nüüdseks sisaldada võrdsetes osades CBD-d ja THC-d. Sõltuvalt CBD sisaldusest võrreldes THC-ga võivad muutuda nii "uimastustunne" kui ka kanepi terapeutiline toime.
THC transdermaalne manustamine
THC-d sisaldavad paiksed ja transdermaalsed preparaadid aitavad leevendada valu ja põletikku naha kaudu. See on tingitud sellest, et vesi tõrjub neid kergesti, mis võimaldab neil kergesti liikuda läbi naha veekihi. Kuigi kanabinoidide biosaadavuse kohta paikselt või transdermaalselt manustatuna on väga vähe uuringuid, on prekliinilised loomkatsed paljulubavad. Need manustamisviisid väldivad ainevahetuse esmase läbikäigu mõju ja võimaldavad aeglase vabanemise tõttu manustamist pikema aja jooksul kui teised manustamisviisid. Samuti imenduvad need tõenäoliselt halvasti ülejäänud kehasse väljaspool manustamiskohta, mis tähendab, et süsteemne imendumine on äärmiselt madal. On ebatõenäoline, et te tunnete kanepi psühhoaktiivset toimet, kui seda kantakse nahale. Paiksete toodete tegeliku biosaadavuse kindlaksmääramiseks on vaja rohkem uuringuid.
Kanabinoiditoodete paikseks ja transdermaalseks manustamiseks on näidatud kõrgemaid biosaadavuse määrasid võimendajate juuresolekul ning samuti on pikenenud püsiv plasmakontsentratsioon võrreldes teiste manustamisviisidega. Lisaks sellele on CBD happeline lagunemine THC-ks ja sellest tulenev psühhotroopne toime efektiivselt vahendatud transdermaalse manustamise kaudu, kuna seedeprotsessid ja neutraalne nahakeskkond on välistatud. ∆8-THC-ga immutatud transdermaalsed plaastrid tekitasid püsiva plasmakontsentratsiooni 1,4 tunni jooksul pärast manustamist, mis püsis isikutel vähemalt 48 tundi.
Transdermaalsete plaastrite kasutamisel loodavad teadlased, et see võib vähendada kanepitarbimise negatiivseid kõrvaltoimeid, mida on täheldatud suitsetamisel. Samuti usuvad nad, et transdermaalsed plaastrid mööduvad kanabinoidide ainevahetusest esimese läbikäigu teel, mis võib aidata suurendada kasutatavate transdermaalsete plaastrite tõhusust. Iroonilisel kombel kogevad paljud kasutajad transdermaalsete plaastrite kasutamisel suuremat ja kauem kestvat leevendust liigese- ja lihasvalu suhtes võrreldes paiksete toodetega, kuid see võib sõltuda ka THC ja CBD kogusest igas tootes.
Sublingvaalne kasutusviis
Paljud inimesed peavad sublingvaalset kanabinoidide tarbimist biosaadavuse poolest väga võrreldavaks inhalatsiooniga lihtsalt seetõttu, et nad kasutavad vereringesse imendumiseks sarnaseid limaskestasid, kuid see ei vasta tõele. Tegelikult on sublingvaalsed või suu-sukleoosse kanabinoidid kombineeritud manustamismeetod, mis hõlmab enamasti imendumist suu limaskestade kaudu ja mõned neist isegi seeditakse. Toime on kiirem ja saavutab tavaliselt suurema kontsentratsiooni kui söödava (suukaudse) marihuaana puhul.
Sativexi, 1:1 CBD:THC retseptiga suukaudse limaskesta pihustiga tehtud uuringute kohaselt oli biosaadavus hinnanguliselt 92-98%. Nabiximols on ainult retsepti alusel väljastatav suukaudne sprei, mis on praegu katsetes FDA heakskiidu saamiseks, kuid see on saadaval Kanadas, Ühendkuningriigis ja mõnes Euroopa riigis. See on mõeldud neuropaatia , spastilisuse ja põie hüperaktiivsuse sümptomite leevendamiseks hulgiskleroosiga patsientidel. Siiski on erinevates tetrahüdrokannabinooli biosaadavuse uuringutes leitud, et THC tegelik sublingvaalne biosaadavus on keskmiselt 10% (määrad jäävad vahemikku 9-15%).
Suposiidid
Turul on mitmeid erinevaid CBD- ja THC-suposiite. Võib küsida, milleks neid kasutatakse. Uuringud näitavad, et rektaalne manustamine võib olla väga väärtuslik neile, kes kannatavad seedetrakti probleemide, raske iivelduse, kachexia, muutunud vaimse seisundi, kõne- ja neelamishäirete ning eakate inimeste puhul. Samuti annab suposiitide kasutamine inimesele kohalikku valuvaigistust, erinevalt teistest manustamisviisidest, mille puhul THC satub vereringesse. Seega on suposiitide kujul kasutatava THC üldine biosaadavus keskmiselt 15%. Siiski on olemas mõned uuringud (nt 1985. aastast, mis käsitlevad THC rektaalset manustamist reesusmakakidel), mis näitasid, et THC ei ole pärast rektaalset manustamist biosaadav. Uuringus võrreldi ka THC rektaalset manustamisviisi kanepi suukaudse, intravenoosse ja intramuskulaarse manustamisviisiga.
Üks uuring keskendus marinooli rektaalsele manustamisele. Marinool, sünteetiline THC-ravim, on FDA poolt heaks kiidetud ja seda kasutatakse peamiselt kontrollimatu iivelduse korral keemiaravi ajal vähipatsientidel. Selles uuringus marinoolist spastilisuse puhul jõuti järeldusele, et 2,5-5 mg THC rektaalne manustamine andis 2-8 tunni jooksul maksimaalse plasmakontsentratsiooni 1,1-4,1 ng/ml. Uurijad leidsid, et marinooli rektaalne biosaadavus oli ligikaudu kaks korda suurem kui suukaudsel manustamisel. Rektaalne manustamine näitas, et ravim imendub kiiremini ja biosaadavus oli suurem, sest ravim imendub rektaalselt suuremates kogustes ja selle "esimese läbimise metabolism" on väiksem. Võimalik, et need tulemused on tingitud asjaolust, et Marinol ei ole tõeline THC, vaid sünteetiline THC.
Täiendavad uuringud näitavad, et sarnaselt marinolile on THC keemiliselt modifitseeritud versioonil, mida nimetatakse THC-hemisuktsinaadiks (THC-HS), hea biosaadavus rektaalses manustamises. THC-HS rektaalne kasutamine võib põhjustada spastilisuse, jäikuse ja valu vähenemist. Ajakirjas Medical Cannabis and Cannabinoids avaldatud 2018. aasta uuring näitas, et pärast THC-HS rektaalset manustamist oli Δ9-THC tase umbes 70-80% ulatuses biosaadav. See biosaadavuse mõõtmine oli kaks ja pool korda kõrgem kui tasemed pärast suukaudset THC-kapsli manustamist.
Seega on praegu vähe andmeid THC biosaadavuse kohta rektaalsel kasutamisel, kuid olemasolevate uuringute põhjal võib see olla 13% kuni 23%, kui THC on sünteetiline või struktuuriliselt muudetud. Samuti puuduvad andmed THC või CBD biosaadavuse kohta, kui seda kasutatakse vaginaalselt suposiitidena, kuigi uuringud on käimas. Sellele vaatamata kasutavad paljud naised kanepipõhiseid suposiitoreid mitmesuguste naiste terviseprobleemide, sealhulgas vulvodünia, endometrioosi, vaagnapõhja düsfunktsiooni ja valusa vahekorra puhul.
Kas THC biosaadavust on võimalik suurendada?
Teadlased on läbi viinud arvukalt uuringuid, milles rõhutatakse, kuidas küllastunud rasv parandab kannabinoidide, eelkõige CBD ja THC rakusisest transporti. Mõlemad neist molekulidest on rasvlahustuvad ja imenduvad maksas paremini, kui neid kombineeritakse rasvhapetega. Seega kiirendavad rasvased toidud marihuaana kannabinoidide toimet kasutajale ja suurendavad seda.
See toob meid esimese mitmest viisist, kuidas suurendada kanepi biosaadavust, asendades toiduvalmistamisel toiduõli THC- või CBD-rikka õliga. Biosaadavus suureneb ka siis, kui kanepit tarbitakse koos teatavate piimatoodete, liha, mereandide, puuviljade, köögiviljade, vürtside ja maitsetaimedega. Oluline on märkida, et vastupidine efekt - madalam biosaadavus - on tavaline, kui teatud toiduaineid, jooke või aineid tarbitakse koos marihuaanaga. Biosaadavuse tagamiseks võib kasutada ka kanepiga immutatud alkoholipõhiseid tinktuure.
Need, kes soovivad suurendada THC psühhoaktiivset mõju, kuid ei ole liiga armunud söödavatest toiduainetest ja paiksetest preparaatidest ning eelistavad kanepit suitsetada, peaksid kaaluma aurutamist. Tavapärased suitsetamismeetodid on raiskavad; märkimisväärne osa kanepi õitest põleb maha ja ei oma kasutajale mingit väärtust. Kanepi kogus, mis on kuumutatud õigele temperatuurile, et vabastada kannabinoide suitsus, mida kasutaja sisse hingab, muutub kõrvalkaotuseks. Suitsetajad võivad THC biosaadavuse suurendamiseks kasutada vapipenne või aurustid.
Nende jaoks, kes on huvitatud mugavatest ja kergesti kättesaadavatest kanepitoodetest, millel on optimaalne biosaadavus, on ideaalsed pehmed ja kapslites tabletid, tinktuurid ja toidulisandid. Kanepi kasutamisel tuleb siiski meeles pidada, et toime algus on pikem ning mõju on ebaühtlane ja sageli ettearvamatu.
Kanepi vastutustundliku doseerimise kunst tähendab erinevate toodete ja tarbimisviiside proovimist, et leida välja, millised maiuspalad sobivad teie vajadustele kõige paremini. Lisateavet erinevate THC doseerimismeetodite kohta, samuti mis tahes teavet psühhoaktiivsete ainete farmakoloogia kohta - võite vabalt saata privaatsõnumi @Aju.