Dimethocain (DMC, Larocain), ein synthetisches Derivat von Kokain, ist ein weit verbreitetes "legales Rauschmittel", das als "neue psychoaktive Substanz" (NPS) konsumiert wird, ohne dass Sicherheitstests, z. B. Studien zum Stoffwechsel, durchgeführt wurden. Ziel dieser Arbeit war es daher, den In-vivo- und In-vitro-Stoffwechsel von DMC mit Hilfe der Flüssigchromatographie-(hochauflösenden) Massenspektrometrie (LC-HRMS) zu untersuchen. DMC wurde männlichen Wistar-Ratten verabreicht (20 mg kg(-1)), und ihr Urin wurde entweder durch Festphasenextraktion nach enzymatischer Spaltung der Konjugate oder durch Proteinpräzipitation (PP) extrahiert. Die Metaboliten wurden durch LC-HRMS getrennt und identifiziert. Die wichtigsten Reaktionen der Phase I waren Esterhydrolyse, Deethylierung, Hydroxylierung des aromatischen Systems und eine Kombination dieser Reaktionen. Die wichtigste Phase-II-Reaktion war die N-Acetylierung des p-Aminobenzoesäureanteils der unveränderten Ausgangsverbindung und mehrerer Phase-I-Metaboliten. Die identifizierten Metaboliten wurden dann zur Identifizierung von DMC im Rattenurin nach Anwendung einer üblichen Anwenderdosis verwendet. Mit Hilfe von GC-MS und LC-MS
Standard-Urin-Screening-Ansätze (SUSA) konnten DMC und seine Metaboliten in den Urinproben nachgewiesen werden.
Optionale Dimethocain-Dosierungen
Das für den Freizeitgebrauch benötigte Dimethocain wird in der Regel wie Kokain insuffliert, es ist aber auch leicht intravenös einzunehmen. Es wird nicht unbedingt empfohlen, ungewöhnlich hohe Dosismengen von Dimethocain einzunehmen, um einen kokainähnlichen Rausch zu erhalten, da eine zu hohe Menge ein Hauptproblem für Ihr Herz-Kreislauf-System darstellen kann. Insuffliert eine normale die Menge an Dimethocain reicht von 100 in der Nähe von 2 hundert mg, aber Neulinge sollten mit geringeren Ebenen beginnen, empfohlen sind Fünfzig Milligramm.
Für den Fall, dass intravenös verwendet, als das Medikament Dosierung könnte weit niedriger sein, aber Käufer auch so verwenden bis zu hundert Milligramm, um größere Effekte zu erreichen.