Verschiedene Arten des Cannabiskonsums liefern dem Körper unterschiedliche Mengen an Cannabinoiden. Es besteht ein Unterschied zwischen dem Rauchen eines Joints, einer Bowl, einer Bong oder eines Blunts und dem Verzehr eines Lebensmittels oder der Einnahme einer kleinen Menge einer THC-haltigen Tinktur (oder eines Öls). Es gibtauch einen Unterschied, wenn man Cannabiskonzentrate konsumiert, transdermale Pflaster, Cremes, Lotionen oder andere topische Produkte verwendet.
Was ist Bioverfügbarkeit?
Wenn man verstehen will, wie Cannabis im Körper aufgenommen und verstoffwechselt wird, ist das Verständnis der Bioverfügbarkeit von zentraler Bedeutung. Im Wesentlichen bestimmt die Bioverfügbarkeit die Wirksamkeit von Arzneimitteln, indem sie uns eine Vorstellung davon vermittelt, wie viel und wie schnell das eingenommene medizinische Cannabis an seinem vorgesehenen physiologischen Wirkungsort aktiv wird. Das Ausgangsniveau der Bioverfügbarkeit für jede Substanz ist die intravenöse Injektion. Jedes auf diese Weise eingenommene Medikament ist zu 100 % bioverfügbar, da die Substanz sofort in den Blutkreislauf aufgenommen wird. Allerdings gibt es derzeit keine Darreichungsform von Cannabis für die intravenöse Verabreichung, so dass medizinisches Cannabis, das von Patienten eingenommen wird, je nach Verabreichungsweg verschiedene biologische Barrieren überwinden muss.
Laut dem Merriam Webster Dictionary wird die Bioverfügbarkeit beschrieben als "der Grad und die Geschwindigkeit, mit der eine Substanz (z. B. ein Medikament) in ein lebendes System absorbiert wird oder am Ort der physiologischen Aktivität verfügbar wird. Das bedeutet, dass ein Produkt mit einer hohen Bioverfügbarkeit mehr Nutzen bringt als ein Produkt mit einer niedrigen Bioverfügbarkeit. Es gibt mehrere komplexe Stoffwechselfaktoren, die die Bioverfügbarkeit der verschiedenen Methoden beeinflussen. Manchmal unterscheiden sich diese Faktoren je nach Stoffwechsel und Enzymgehalt bei einer bestimmten Person im Vergleich zu anderen.
Wenn jemand THC mit einer bestimmten Bioverfügbarkeit konsumiert, nimmt er möglicherweise nur 30 % des Wirkstoffs auf, den er gerade eingenommen hat. Man geht davon aus, dass der Rest vom Körper als Abfallprodukt ausgeschieden wird, aber einige Cannabinoide und ihre Metaboliten reichern sich je nach Häufigkeit und Stoffwechselfaktoren im Körper an. Aus diesem Grund kann die Kenntnis der Bioverfügbarkeit verschiedener Konsummethoden sehr wertvoll für den THC-Freizeitkonsumenten sein, der versucht, das richtige Programm für seine Bedürfnisse zu finden.
Bioverfügbarkeit und Dosierungsmethoden von Marihuana
Cannabis enthält Hunderte von molekularen Verbindungen, die als Terpene und Cannabinoide bekannt sind. Zu den am besten untersuchten Cannabinoiden gehören THC, CBD und CBN. DieForschung zum Cannabinoidgehalt in Marihuana ist nach wie vor begrenzt, und es gibt Daten, die die Auswirkungen der Bioverfügbarkeit in Abhängigkeit von der Art der Verabreichung hervorheben.
Bei der Bestimmung der Bioverfügbarkeit einer Substanz müssen die folgenden Schlüsselfaktoren berücksichtigt werden.
- Formulierung
- Wechselwirkungen mit anderen Substanzen
- Zusammensetzung
- Blutfluss
- Gesundheit der Verdauung
Die Art der Verabreichung oder des Konsums spielt eine der wichtigsten Rollen bei der Bestimmung der Bioverfügbarkeit von Marihuana.
Zu den sechs wichtigsten Verabreichungsmethoden gehören Inhalation, sublinguale Verabreichung, orale Verabreichung, intravenöse Verabreichung, transdermale Verabreichung und Verabreichung als Zäpfchen. Es ist bekannt, dass viele Menschen unterschiedliche Präferenzen haben, welche Verabreichungsmethode sie bevorzugen. Manche Menschen bevorzugen das Rauchen oder Verdampfen, während andere schnellere Methoden der Absorption, wie sublinguale Infusionen (Öl), bevorzugen. In Anbetracht dessen wollen wir uns diese Arten des Cannabiskonsums ansehen und herausfinden, wie die Bioverfügbarkeitsraten variieren.
Orale Verabreichung von THC
Laut einer umfassenden Untersuchung der Pharmakokinetik von Cannabinoiden wurde festgestellt, dass die orale Bioverfügbarkeit zwischen 4 und 20 % liegt, wobei die THC-Spitzenkonzentration etwa 2 bis 4 Stunden nach der Einnahme eines Kekses, der 20 mg THC enthält, zwischen 4,4 und 11 ng/ml liegt. Dr. Huestis erklärt, dass "die unterschiedliche Absorption, der Abbau der Droge im Magen und der signifikante First-Pass-Metabolismus zu aktivem 11-Hydroxytetrahydrocannabinol und inaktiven Metaboliten in der Leber" der Hauptgrund für die geringe Bioverfügbarkeit dieser Konsumform sein könnten. Bei der oralen Einnahme von Cannabis und dem First-Pass-Stoffwechsel werden 50 % des verstoffwechselbaren THC zu 11-OH-THC abgebaut, bevor es in den Blutkreislauf gelangt, was ein wichtiger Faktor für die geringere Bioverfügbarkeit ist. Außerdem glauben einige Forscher, dass 11-OH-THC selbst viermal mehr psychoaktive Wirkungen hat als THC, was erklären könnte, warum Menschen bei der oralen Einnahme von Cannabis ein stärkeres Gefühl des "Rausches" erleben.
Trotz der geringeren Bioverfügbarkeit von Esswaren, Tinkturen und oralen Kapseln verbleiben diese Produkte in der Regel länger im Körper als andere Verabreichungswege. Dies zeigt sich daran, dass die Cannabiskonzentration im Blut nach ein bis sechs Stunden einen Höchstwert im Plasma erreicht, mit einer Halbwertszeit von 20 bis 30 Stunden. Es ist wichtig zu erwähnen, dass jeder Mensch die Nahrung unterschiedlich schnell verdaut und unterschiedliche Mengen an Verdauungsenzymen im Körper hat. Dies bedeutet, dass die Wirkung des oralen Cannabiskonsums von Person zu Person unterschiedlich ist. Aus diesem Grund kann eine Dosis, die für Ihren Freund gut funktioniert, für Sie zu viel oder zu wenig sein.
Inhalieren
Bei Inhalationsmethoden, wie dem Rauchen eines Joints oder dem Verdampfen, liegt die Bioverfügbarkeit von THC laut einer systematischen Übersichtsarbeit aus dem Jahr 2018 bei durchschnittlich etwa 30 %. Darüber hinaus wird angenommen, dass die Bioverfügbarkeit im Plasma und der THC-Gehalt variieren, je nachdem, wie groß der eingeatmete Zug ist und wie tief der Cannabisrauch in die Lunge gelangt.
Joints enthalten in der Regel 0,5 bis 0,8 Gramm Cannabis, was in der Regel etwa 8 % THC entspricht. Experten gehen davon aus, dass 20 bis 70 % des THC in die Lunge gelangen, wobei etwa 30 % des THC bioverfügbar werden, sobald es in die Blutbahn gelangt. Der THC-Gehalt im Blutkreislauf erreicht nach 3-10 Minuten seinen Höchststand und ist nach etwa 3 Stunden durch das Rauchen nicht mehr bioverfügbar.
In früheren Studien mit Zigaretten, die 3,55 % THC enthielten, erreichten die Teilnehmer etwa 10 Minuten nach dem Inhalieren einen Spitzenplasmaspiegel von 152±86,3 ng/ml. Diese Studie kam jedoch zu dem Schluss, dass "die Bioverfügbarkeit nach dem Rauchen bei 2-56 % lag, was zum Teil auf die Variabilität der Rauchdynamik innerhalb und zwischen den Probanden zurückzuführen ist, was zur Unsicherheit bei der Dosisverabreichung beiträgt.
Beim Rauchen von Cannabis mit einer Wasserpfeife wird angeblich ein höherer Teergehalt entfernt, aber eine Studie ergab, dass dadurch auch ein höherer THC-Gehalt aus dem Cannabis entfernt wird. Die Wasserpfeife entfernt jedoch gasförmige Rauschmittel aus dem Marihuanarauch, darunter Kohlendioxid, Ammoniak und Nitrosamine. Viele Menschen gehen davon aus, dass der Körper durch das Inhalieren von Cannabis, egal ob geraucht oder verdampft, die gleiche Menge THC erhält, aber das stimmt nicht. Beim Verdampfen von Cannabis gelangt das Cannabis effizienter in die Lunge, während weniger Harz eingeatmet wird. Normalerweise beträgt das Verhältnis von Cannabinoiden zu Harz 1:10, im Gegensatz zu 1:27 beim Rauchen von Zigaretten und durchschnittlich 1:27 beim Rauchen von Cannabis durch eine Pfeife. Es ist wichtig zu wissen, dass die Konzentration von CBD und THC in den verschiedenen Cannabissorten im Laufe der Jahre zugenommen hat, so dass Cannabis heute zu gleichen Teilen CBD und THC enthalten kann. Je nach dem CBD-Gehalt im Vergleich zum THC-Gehalt können sich sowohl das Gefühl, "high" zu werden, als auch die therapeutischen Wirkungen von Cannabis verändern.
Transdermale Anwendung von THC
Topische und transdermale Zubereitungen, die THC enthalten, helfen, Schmerzen und Entzündungen über die Haut zu lindern. Dies ist darauf zurückzuführen, dass sie von Wasser leicht abgestoßen werden, wodurch sie leicht durch die Wasserschicht der Haut wandern können. Obwohl es nur sehr wenige Studien über die Bioverfügbarkeit von Cannabinoiden bei topischer oder transdermaler Verabreichung gibt, sind präklinische Tierstudien vielversprechend. Diese Verabreichungsmethoden vermeiden metabolische First-Pass-Effekte und ermöglichen aufgrund ihrer langsamen Freisetzung eine Dosierung über einen längeren Zeitraum als andere Verabreichungsmethoden. Außerdem werden sie wahrscheinlich nur schlecht über die Applikationsstelle hinaus in den Rest des Körpers aufgenommen, so dass die systemische Absorption äußerst gering ist. Es ist unwahrscheinlich, dass Sie die psychoaktiven Wirkungen von Cannabis spüren, wenn es auf die Haut aufgetragen wird. Es sind weitere Forschungen erforderlich, um die tatsächliche Bioverfügbarkeit von topischen Produkten zu bestimmen.
Die topische und transdermale Anwendung von Cannabinoidprodukten hat höhere Bioverfügbarkeitsraten in Anwesenheit von Verstärkern gezeigt und hat auch die konstante Plasmakonzentration im Vergleich zu anderen Verabreichungswegen verlängert. Darüber hinaus wird der saure Abbau von CBD zu THC mit den sich daraus ergebenden psychotropen Wirkungen durch die transdermale Anwendung wirksam vermittelt, da Verdauungsprozesse ausgeschlossen sind und eine neutrale Hautumgebung herrscht. Mit ∆8-THC versehene transdermale Pflaster führten innerhalb von 1,4 Stunden nach der Verabreichung zu einer stabilen Plasmakonzentration, die bei den Probanden mindestens 48 Stunden lang erhalten blieb.
Die Forscher hoffen, dass die Verwendung transdermaler Pflaster die negativen Nebenwirkungen des Cannabiskonsums, die beim Rauchen auftreten, verringern kann. Sie glauben auch, dass transdermale Pflaster den First-Pass-Stoffwechsel von Cannabinoiden umgehen, was dazu beitragen könnte, die Wirksamkeit der verwendeten transdermalen Pflaster zu erhöhen. Ironischerweise erfahren viele Nutzer bei der Verwendung von transdermalen Pflastern im Vergleich zu topischen Produkten eine stärkere und länger anhaltende Linderung von Gelenk- und Muskelschmerzen, was jedoch auch von der THC- und CBD-Menge in den einzelnen Produkten abhängen kann.
Sublinguale Konsumform
Viele Menschen sind der Ansicht, dass der sublinguale Konsum von Cannabinoiden in Bezug auf die Bioverfügbarkeit mit der Inhalation vergleichbar ist, einfach weil sie ähnliche Schleimhautmembranen für die Absorption in den Blutkreislauf nutzen, aber das ist nicht wahr. Tatsächlich handelt es sich bei sublingualen oder oral-mukosalen Cannabinoiden um eine gemischte Verabreichungsmethode, bei der die meisten von ihnen über die Mundschleimhäute aufgenommen und einige sogar verdaut werden. Die Wirkung tritt schneller ein und erreicht in der Regel höhere Konzentrationen als bei essbarem (oralem) Marihuana.
Studien zu Sativex, einem verschreibungspflichtigen oralen Schleimhautspray im Verhältnis 1:1 CBD:THC, ergaben eine geschätzte Bioverfügbarkeit von 92-98 %. Nabiximols ist ein verschreibungspflichtiges orales Spray, für das derzeit die FDA-Zulassung beantragt wird, das aber bereits in Kanada, dem Vereinigten Königreich und einigen europäischen Ländern erhältlich ist. Es wurde entwickelt, um die Symptome von Neuropathie, Spastizität und Blasenhyperaktivität bei Patienten mit Multipler Sklerose zu lindern. Verschiedene Studien zur Bioverfügbarkeit von Tetrahydrocannabinol haben jedoch ergeben, dass die tatsächliche sublinguale Bioverfügbarkeit von THC im Durchschnitt bei 10 % liegt (die Werte reichen von 9 bis 15 %).
Zäpfchen
Es gibt verschiedene CBD- und THC-Zäpfchen auf dem Markt. Man kann sich fragen, wofür sie verwendet werden. Studien zeigen, dass die rektale Verabreichung für Menschen mit Magen-Darm-Problemen, starker Übelkeit, Kachexie, verändertem Geisteszustand, Sprach- und Schluckstörungen sowie für ältere Menschen sehr nützlich sein kann. Außerdem bewirkt die Verwendung von Zäpfchen eine lokale Schmerzlinderung im Gegensatz zu anderen Verabreichungsmethoden, bei denen THC in den Blutkreislauf gelangt. So liegt die Bioverfügbarkeit von THC in Form von Zäpfchen bei durchschnittlich 15 %. Es gibt jedoch einige Studien (z. B. aus dem Jahr 1985 über die rektale Verabreichung von THC bei Rhesusaffen), die zeigen, dass THC nach rektaler Verabreichung nicht bioverfügbar ist. In der Studie wurde die rektale Verabreichung von THC mit der oralen, intravenösen und intramuskulären Verabreichung von Cannabis verglichen.
Eine Studie befasste sich mit der rektalen Verabreichung von Marinol. Marinol, ein synthetisches THC-Präparat, wurde von der FDA zugelassen und wird hauptsächlich bei unkontrollierter Übelkeit während der Chemotherapie bei Krebspatienten eingesetzt. Diese Studie über Marinol bei Spastizität ergab, dass die rektale Verabreichung von 2,5-5 mg THC innerhalb von 2-8 Stunden zu einer maximalen Plasmakonzentration von 1,1-4,1 ng/ml führte. Die Forscher stellten fest, dass die rektale Bioverfügbarkeit von Marinol etwa doppelt so hoch war wie die der oralen Verabreichung. Es zeigte sich, dass die Droge bei rektaler Verabreichung schneller resorbiert wird und die Bioverfügbarkeit höher ist, weil die Droge rektal in größeren Mengen resorbiert wird und einen geringeren "First-Pass-Metabolismus" aufweist.
Weitere Studien zeigen, dass eine chemisch modifizierte Version von THC, das so genannte THC-Hemisuccinat (THC-HS), wie Marinol eine gute Bioverfügbarkeit im Rektum aufweist. Die rektale Einnahme von THC-HS kann zu einer Verringerung von Spastizität, Steifheit und Schmerzen führen. Eine 2018 in der Fachzeitschrift Medical Cannabis and Cannabinoids veröffentlichte Studie zeigte, dass nach rektaler Verabreichung von THC-HS die Δ9-THC-Spiegel zu etwa 70-80 % bioverfügbar waren. Diese Messung der Bioverfügbarkeit war zweieinhalb Mal höher als die Werte nach oraler THC-Kapselverabreichung.
Es gibt also derzeit nur wenige Daten über die Bioverfügbarkeit von THC bei rektaler Einnahme, aber auf der Grundlage der verfügbaren Studien könnte diese zwischen 13 % und 23 % liegen, wenn das THC synthetisch oder strukturell verändert ist. Auch über die Bioverfügbarkeit von THC oder CBD bei vaginaler Anwendung in Zäpfchen gibt es keine Informationen, obwohl Studien dazu laufen. Trotzdem entscheiden sich viele Frauen für die Verwendung von Zäpfchen auf Cannabisbasis bei einer Vielzahl von Frauenproblemen, darunter Vulvodynie, Endometriose, Beckenbodenstörungen und schmerzhafter Geschlechtsverkehr.
Ist es möglich, die Bioverfügbarkeit von THC zu erhöhen?
Forscher haben zahlreiche Studien durchgeführt, die zeigen, wie gesättigtes Fett den intrazellulären Transport von Cannabinoiden, vor allem CBD und THC, verbessert. Diese beiden Moleküle sind fettlöslich und werden von der Leber besser aufgenommen, wenn sie mit Fettsäuren kombiniert werden. Somit beschleunigen fetthaltige Lebensmittel die Abgabe und verstärken die Wirkung von Marihuana-Cannabinoiden auf den Konsumenten.
Dies bringt uns zur ersten von mehreren Möglichkeiten, die Bioverfügbarkeit von Cannabis zu erhöhen, indem beim Kochen Speiseöle durch Öle ersetzt werden, die reich an THC oder CBD sind. Die Bioverfügbarkeit wird auch erhöht, wenn Cannabis zusammen mit bestimmten Milchprodukten, Fleisch, Meeresfrüchten, Obst, Gemüse, Gewürzen und Kräutern konsumiert wird. Es ist wichtig zu wissen, dass der gegenteilige Effekt - eine geringere Bioverfügbarkeit - häufig auftritt, wenn bestimmte Lebensmittel, Getränke oder Substanzen zusammen mit Marihuana konsumiert werden. Mit Cannabis versetzte Tinkturen auf Alkoholbasis können ebenfalls verwendet werden, um die Bioverfügbarkeit zu erhöhen.
Wer die psychoaktiven Wirkungen von THC verstärken möchte, aber keine Lust auf Esswaren und topische Produkte hat und lieber Cannabis raucht, sollte das Dampfen in Betracht ziehen. Herkömmliche Rauchmethoden sind verschwenderisch; eine beträchtliche Menge der Cannabisblüten verbrennt zu Boden und ist für den Nutzer wertlos. Die Menge an Cannabis, die auf die richtige Temperatur erhitzt wird, um Cannabinoide in den Rauch freizusetzen, den der Nutzer inhaliert, wird zu einem kollateralen Verlust. Raucher können Vape Pens oder Vaporizer verwenden, um die Bioverfügbarkeit von THC zu erhöhen.
Für diejenigen, die an bequemen und leicht verfügbaren Cannabisprodukten mit optimaler Bioverfügbarkeit interessiert sind, sind Weich- und Kapselpillen, Tinkturen und Nahrungsergänzungsmittel ideal. Bei der Verwendung von Cannabis ist jedoch zu bedenken, dass die Wirkung länger anhält und unregelmäßig und oft unvorhersehbar ist.
Die Kunst der verantwortungsvollen Cannabisdosierung besteht darin, verschiedene Produkte und Konsummethoden auszuprobieren, um herauszufinden, welche für die eigenen Bedürfnisse am besten geeignet sind. Für weitere Informationen über die verschiedenen THC-Dosierungsmethoden sowie über die Pharmakologie psychoaktiver Substanzen können Sie @Brain gerne eine private Nachricht schicken.
Zu den sechs wichtigsten Verabreichungsmethoden gehören Inhalation, sublinguale Verabreichung, orale Verabreichung, intravenöse Verabreichung, transdermale Verabreichung und Verabreichung als Zäpfchen. Es ist bekannt, dass viele Menschen unterschiedliche Präferenzen haben, welche Verabreichungsmethode sie bevorzugen. Manche Menschen bevorzugen das Rauchen oder Verdampfen, während andere schnellere Methoden der Absorption, wie sublinguale Infusionen (Öl), bevorzugen. In Anbetracht dessen wollen wir uns diese Arten des Cannabiskonsums ansehen und herausfinden, wie die Bioverfügbarkeitsraten variieren.
Orale Verabreichung von THC
Laut einer umfassenden Untersuchung der Pharmakokinetik von Cannabinoiden wurde festgestellt, dass die orale Bioverfügbarkeit zwischen 4 und 20 % liegt, wobei die THC-Spitzenkonzentration etwa 2 bis 4 Stunden nach der Einnahme eines Kekses, der 20 mg THC enthält, zwischen 4,4 und 11 ng/ml liegt. Dr. Huestis erklärt, dass "die unterschiedliche Absorption, der Abbau der Droge im Magen und der signifikante First-Pass-Metabolismus zu aktivem 11-Hydroxytetrahydrocannabinol und inaktiven Metaboliten in der Leber" der Hauptgrund für die geringe Bioverfügbarkeit dieser Konsumform sein könnten. Bei der oralen Einnahme von Cannabis und dem First-Pass-Stoffwechsel werden 50 % des verstoffwechselbaren THC zu 11-OH-THC abgebaut, bevor es in den Blutkreislauf gelangt, was ein wichtiger Faktor für die geringere Bioverfügbarkeit ist. Außerdem glauben einige Forscher, dass 11-OH-THC selbst viermal mehr psychoaktive Wirkungen hat als THC, was erklären könnte, warum Menschen bei der oralen Einnahme von Cannabis ein stärkeres Gefühl des "Rausches" erleben.
Trotz der geringeren Bioverfügbarkeit von Esswaren, Tinkturen und oralen Kapseln verbleiben diese Produkte in der Regel länger im Körper als andere Verabreichungswege. Dies zeigt sich daran, dass die Cannabiskonzentration im Blut nach ein bis sechs Stunden einen Höchstwert im Plasma erreicht, mit einer Halbwertszeit von 20 bis 30 Stunden. Es ist wichtig zu erwähnen, dass jeder Mensch die Nahrung unterschiedlich schnell verdaut und unterschiedliche Mengen an Verdauungsenzymen im Körper hat. Dies bedeutet, dass die Wirkung des oralen Cannabiskonsums von Person zu Person unterschiedlich ist. Aus diesem Grund kann eine Dosis, die für Ihren Freund gut funktioniert, für Sie zu viel oder zu wenig sein.
Inhalieren
Bei Inhalationsmethoden, wie dem Rauchen eines Joints oder dem Verdampfen, liegt die Bioverfügbarkeit von THC laut einer systematischen Übersichtsarbeit aus dem Jahr 2018 bei durchschnittlich etwa 30 %. Darüber hinaus wird angenommen, dass die Bioverfügbarkeit im Plasma und der THC-Gehalt variieren, je nachdem, wie groß der eingeatmete Zug ist und wie tief der Cannabisrauch in die Lunge gelangt.
Joints enthalten in der Regel 0,5 bis 0,8 Gramm Cannabis, was in der Regel etwa 8 % THC entspricht. Experten gehen davon aus, dass 20 bis 70 % des THC in die Lunge gelangen, wobei etwa 30 % des THC bioverfügbar werden, sobald es in die Blutbahn gelangt. Der THC-Gehalt im Blutkreislauf erreicht nach 3-10 Minuten seinen Höchststand und ist nach etwa 3 Stunden durch das Rauchen nicht mehr bioverfügbar.
In früheren Studien mit Zigaretten, die 3,55 % THC enthielten, erreichten die Teilnehmer etwa 10 Minuten nach dem Inhalieren einen Spitzenplasmaspiegel von 152±86,3 ng/ml. Diese Studie kam jedoch zu dem Schluss, dass "die Bioverfügbarkeit nach dem Rauchen bei 2-56 % lag, was zum Teil auf die Variabilität der Rauchdynamik innerhalb und zwischen den Probanden zurückzuführen ist, was zur Unsicherheit bei der Dosisverabreichung beiträgt.
Beim Rauchen von Cannabis mit einer Wasserpfeife wird angeblich ein höherer Teergehalt entfernt, aber eine Studie ergab, dass dadurch auch ein höherer THC-Gehalt aus dem Cannabis entfernt wird. Die Wasserpfeife entfernt jedoch gasförmige Rauschmittel aus dem Marihuanarauch, darunter Kohlendioxid, Ammoniak und Nitrosamine. Viele Menschen gehen davon aus, dass der Körper durch das Inhalieren von Cannabis, egal ob geraucht oder verdampft, die gleiche Menge THC erhält, aber das stimmt nicht. Beim Verdampfen von Cannabis gelangt das Cannabis effizienter in die Lunge, während weniger Harz eingeatmet wird. Normalerweise beträgt das Verhältnis von Cannabinoiden zu Harz 1:10, im Gegensatz zu 1:27 beim Rauchen von Zigaretten und durchschnittlich 1:27 beim Rauchen von Cannabis durch eine Pfeife. Es ist wichtig zu wissen, dass die Konzentration von CBD und THC in den verschiedenen Cannabissorten im Laufe der Jahre zugenommen hat, so dass Cannabis heute zu gleichen Teilen CBD und THC enthalten kann. Je nach dem CBD-Gehalt im Vergleich zum THC-Gehalt können sich sowohl das Gefühl, "high" zu werden, als auch die therapeutischen Wirkungen von Cannabis verändern.
Transdermale Anwendung von THC
Topische und transdermale Zubereitungen, die THC enthalten, helfen, Schmerzen und Entzündungen über die Haut zu lindern. Dies ist darauf zurückzuführen, dass sie von Wasser leicht abgestoßen werden, wodurch sie leicht durch die Wasserschicht der Haut wandern können. Obwohl es nur sehr wenige Studien über die Bioverfügbarkeit von Cannabinoiden bei topischer oder transdermaler Verabreichung gibt, sind präklinische Tierstudien vielversprechend. Diese Verabreichungsmethoden vermeiden metabolische First-Pass-Effekte und ermöglichen aufgrund ihrer langsamen Freisetzung eine Dosierung über einen längeren Zeitraum als andere Verabreichungsmethoden. Außerdem werden sie wahrscheinlich nur schlecht über die Applikationsstelle hinaus in den Rest des Körpers aufgenommen, so dass die systemische Absorption äußerst gering ist. Es ist unwahrscheinlich, dass Sie die psychoaktiven Wirkungen von Cannabis spüren, wenn es auf die Haut aufgetragen wird. Es sind weitere Forschungen erforderlich, um die tatsächliche Bioverfügbarkeit von topischen Produkten zu bestimmen.
Die topische und transdermale Anwendung von Cannabinoidprodukten hat höhere Bioverfügbarkeitsraten in Anwesenheit von Verstärkern gezeigt und hat auch die konstante Plasmakonzentration im Vergleich zu anderen Verabreichungswegen verlängert. Darüber hinaus wird der saure Abbau von CBD zu THC mit den sich daraus ergebenden psychotropen Wirkungen durch die transdermale Anwendung wirksam vermittelt, da Verdauungsprozesse ausgeschlossen sind und eine neutrale Hautumgebung herrscht. Mit ∆8-THC versehene transdermale Pflaster führten innerhalb von 1,4 Stunden nach der Verabreichung zu einer stabilen Plasmakonzentration, die bei den Probanden mindestens 48 Stunden lang erhalten blieb.
Die Forscher hoffen, dass die Verwendung transdermaler Pflaster die negativen Nebenwirkungen des Cannabiskonsums, die beim Rauchen auftreten, verringern kann. Sie glauben auch, dass transdermale Pflaster den First-Pass-Stoffwechsel von Cannabinoiden umgehen, was dazu beitragen könnte, die Wirksamkeit der verwendeten transdermalen Pflaster zu erhöhen. Ironischerweise erfahren viele Nutzer bei der Verwendung von transdermalen Pflastern im Vergleich zu topischen Produkten eine stärkere und länger anhaltende Linderung von Gelenk- und Muskelschmerzen, was jedoch auch von der THC- und CBD-Menge in den einzelnen Produkten abhängen kann.
Sublinguale Konsumform
Viele Menschen sind der Ansicht, dass der sublinguale Konsum von Cannabinoiden in Bezug auf die Bioverfügbarkeit mit der Inhalation vergleichbar ist, einfach weil sie ähnliche Schleimhautmembranen für die Absorption in den Blutkreislauf nutzen, aber das ist nicht wahr. Tatsächlich handelt es sich bei sublingualen oder oral-mukosalen Cannabinoiden um eine gemischte Verabreichungsmethode, bei der die meisten von ihnen über die Mundschleimhäute aufgenommen und einige sogar verdaut werden. Die Wirkung tritt schneller ein und erreicht in der Regel höhere Konzentrationen als bei essbarem (oralem) Marihuana.
Studien zu Sativex, einem verschreibungspflichtigen oralen Schleimhautspray im Verhältnis 1:1 CBD:THC, ergaben eine geschätzte Bioverfügbarkeit von 92-98 %. Nabiximols ist ein verschreibungspflichtiges orales Spray, für das derzeit die FDA-Zulassung beantragt wird, das aber bereits in Kanada, dem Vereinigten Königreich und einigen europäischen Ländern erhältlich ist. Es wurde entwickelt, um die Symptome von Neuropathie, Spastizität und Blasenhyperaktivität bei Patienten mit Multipler Sklerose zu lindern. Verschiedene Studien zur Bioverfügbarkeit von Tetrahydrocannabinol haben jedoch ergeben, dass die tatsächliche sublinguale Bioverfügbarkeit von THC im Durchschnitt bei 10 % liegt (die Werte reichen von 9 bis 15 %).
Zäpfchen
Es gibt verschiedene CBD- und THC-Zäpfchen auf dem Markt. Man kann sich fragen, wofür sie verwendet werden. Studien zeigen, dass die rektale Verabreichung für Menschen mit Magen-Darm-Problemen, starker Übelkeit, Kachexie, verändertem Geisteszustand, Sprach- und Schluckstörungen sowie für ältere Menschen sehr nützlich sein kann. Außerdem bewirkt die Verwendung von Zäpfchen eine lokale Schmerzlinderung im Gegensatz zu anderen Verabreichungsmethoden, bei denen THC in den Blutkreislauf gelangt. So liegt die Bioverfügbarkeit von THC in Form von Zäpfchen bei durchschnittlich 15 %. Es gibt jedoch einige Studien (z. B. aus dem Jahr 1985 über die rektale Verabreichung von THC bei Rhesusaffen), die zeigen, dass THC nach rektaler Verabreichung nicht bioverfügbar ist. In der Studie wurde die rektale Verabreichung von THC mit der oralen, intravenösen und intramuskulären Verabreichung von Cannabis verglichen.
Eine Studie befasste sich mit der rektalen Verabreichung von Marinol. Marinol, ein synthetisches THC-Präparat, wurde von der FDA zugelassen und wird hauptsächlich bei unkontrollierter Übelkeit während der Chemotherapie bei Krebspatienten eingesetzt. Diese Studie über Marinol bei Spastizität ergab, dass die rektale Verabreichung von 2,5-5 mg THC innerhalb von 2-8 Stunden zu einer maximalen Plasmakonzentration von 1,1-4,1 ng/ml führte. Die Forscher stellten fest, dass die rektale Bioverfügbarkeit von Marinol etwa doppelt so hoch war wie die der oralen Verabreichung. Es zeigte sich, dass die Droge bei rektaler Verabreichung schneller resorbiert wird und die Bioverfügbarkeit höher ist, weil die Droge rektal in größeren Mengen resorbiert wird und einen geringeren "First-Pass-Metabolismus" aufweist.
Weitere Studien zeigen, dass eine chemisch modifizierte Version von THC, das so genannte THC-Hemisuccinat (THC-HS), wie Marinol eine gute Bioverfügbarkeit im Rektum aufweist. Die rektale Einnahme von THC-HS kann zu einer Verringerung von Spastizität, Steifheit und Schmerzen führen. Eine 2018 in der Fachzeitschrift Medical Cannabis and Cannabinoids veröffentlichte Studie zeigte, dass nach rektaler Verabreichung von THC-HS die Δ9-THC-Spiegel zu etwa 70-80 % bioverfügbar waren. Diese Messung der Bioverfügbarkeit war zweieinhalb Mal höher als die Werte nach oraler THC-Kapselverabreichung.
Es gibt also derzeit nur wenige Daten über die Bioverfügbarkeit von THC bei rektaler Einnahme, aber auf der Grundlage der verfügbaren Studien könnte diese zwischen 13 % und 23 % liegen, wenn das THC synthetisch oder strukturell verändert ist. Auch über die Bioverfügbarkeit von THC oder CBD bei vaginaler Anwendung in Zäpfchen gibt es keine Informationen, obwohl Studien dazu laufen. Trotzdem entscheiden sich viele Frauen für die Verwendung von Zäpfchen auf Cannabisbasis bei einer Vielzahl von Frauenproblemen, darunter Vulvodynie, Endometriose, Beckenbodenstörungen und schmerzhafter Geschlechtsverkehr.
Ist es möglich, die Bioverfügbarkeit von THC zu erhöhen?
Forscher haben zahlreiche Studien durchgeführt, die zeigen, wie gesättigtes Fett den intrazellulären Transport von Cannabinoiden, vor allem CBD und THC, verbessert. Diese beiden Moleküle sind fettlöslich und werden von der Leber besser aufgenommen, wenn sie mit Fettsäuren kombiniert werden. Somit beschleunigen fetthaltige Lebensmittel die Abgabe und verstärken die Wirkung von Marihuana-Cannabinoiden auf den Konsumenten.
Dies bringt uns zur ersten von mehreren Möglichkeiten, die Bioverfügbarkeit von Cannabis zu erhöhen, indem beim Kochen Speiseöle durch Öle ersetzt werden, die reich an THC oder CBD sind. Die Bioverfügbarkeit wird auch erhöht, wenn Cannabis zusammen mit bestimmten Milchprodukten, Fleisch, Meeresfrüchten, Obst, Gemüse, Gewürzen und Kräutern konsumiert wird. Es ist wichtig zu wissen, dass der gegenteilige Effekt - eine geringere Bioverfügbarkeit - häufig auftritt, wenn bestimmte Lebensmittel, Getränke oder Substanzen zusammen mit Marihuana konsumiert werden. Mit Cannabis versetzte Tinkturen auf Alkoholbasis können ebenfalls verwendet werden, um die Bioverfügbarkeit zu erhöhen.
Wer die psychoaktiven Wirkungen von THC verstärken möchte, aber keine Lust auf Esswaren und topische Produkte hat und lieber Cannabis raucht, sollte das Dampfen in Betracht ziehen. Herkömmliche Rauchmethoden sind verschwenderisch; eine beträchtliche Menge der Cannabisblüten verbrennt zu Boden und ist für den Nutzer wertlos. Die Menge an Cannabis, die auf die richtige Temperatur erhitzt wird, um Cannabinoide in den Rauch freizusetzen, den der Nutzer inhaliert, wird zu einem kollateralen Verlust. Raucher können Vape Pens oder Vaporizer verwenden, um die Bioverfügbarkeit von THC zu erhöhen.
Für diejenigen, die an bequemen und leicht verfügbaren Cannabisprodukten mit optimaler Bioverfügbarkeit interessiert sind, sind Weich- und Kapselpillen, Tinkturen und Nahrungsergänzungsmittel ideal. Bei der Verwendung von Cannabis ist jedoch zu bedenken, dass die Wirkung länger anhält und unregelmäßig und oft unvorhersehbar ist.
Die Kunst der verantwortungsvollen Cannabisdosierung besteht darin, verschiedene Produkte und Konsummethoden auszuprobieren, um herauszufinden, welche für die eigenen Bedürfnisse am besten geeignet sind. Für weitere Informationen über die verschiedenen THC-Dosierungsmethoden sowie über die Pharmakologie psychoaktiver Substanzen können Sie @Brain gerne eine private Nachricht schicken.