Dextrometorfan (DXM) a MAOI
Dextrometorfan (DXM ) je disociativní léčivo a prostředek proti kašli, který působí na mozkové centrum pro kašel a snižuje nutkání ke kašli. Jeho přesný mechanismus účinku není zcela objasněn, ale předpokládá se, že zahrnuje několik různých mechanismů.
Výzkumy naznačují, že DXM působí především blokováním N-methyl-D-aspartátových (NMDA) receptorů, což je typ glutamátového receptoru zodpovědného za excitační neurotransmisi v centrálním nervovém systému. Toto blokovací působení narušuje přenos excitačních signálů. Zajímavé je, že tento způsob účinku má podobnost s ketaminem a PCP.
Kromě svého primárního mechanismu působí DXM jako neselektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, antagonista alfa-3 beta-4 nikotinových receptorů a agonista sigma-1 receptorů.
Přestože je DXM derivátem morfinu, vykazuje vlastnosti velmi slabého μ-opioidního agonisty, a to za podmínky velkých dávek.
Ale i bez toho vidíme, že DKSM vykazuje poměrně širokou aktivitu na různé receptorové systémy, což může vést k různým nežádoucím účinkům a potenciálním rizikům při jejich kombinaci.
MAOI neboli inhibitory monoaminooxidázy jsou skupinou léků používaných především k léčbě deprese. Působí tak, že inhibují aktivitu enzymu zvaného monoaminooxidáza (MAO), konkrétně MAO-A a MAO-B. Tyto enzymy jsou zodpovědné za rozklad neurotransmiterů, jako je serotonin, noradrenalin a dopamin. Inhibicí MAO zabraňují MAOI rychlému odbourávání těchto neurotransmiterů, což vede ke zvýšení jejich hladiny v mozku.
Zde je seznam některých MAOI:
- Selegilin (Emsam, Eldepryl) je ireverzibilní inhibitor MAO-B.
- Rasagilin (Azilect) je selektivní inhibitor MAO-B.
- Moclobemid (Aurorix) je reverzibilní inhibitor MAOI-A.
- Isokarboxazid ( Marplan): neselektivní MAOI.
- Fenelzin (Nardil): neselektivní MAOI.
- Tranylcypromin (Parnate): Tonselektivní MAOI.
MAOI umožňují hromadění vyšších koncentrací neurotransmiterů v synaptické štěrbině, štěrbině mezi nervovými buňkami. Tato zvýšená dostupnost neurotransmiterů zlepšuje jejich signalizaci a přenos mezi nervovými buňkami, což může mít účinky zlepšující náladu.
MAOI, zejména inhibitory MAO-A, jsou účinné při zvyšování hladiny serotoninu. Serotonin se mimo jiné podílí na regulaci nálady, chuti k jídlu a spánku. Tím, že inhibují odbourávání serotoninu, MAOI zajišťují, že zůstává v mozku aktivní po delší dobu, což může zmírnit příznaky deprese.
MAOI ovlivňují také hladiny dalších neurotransmiterů, jako je noradrenalin (noradrenalin) a dopamin. Noradrenalin souvisí s pozorností, soustředěním a vzrušením, zatímco dopamin hraje roli v motivaci, potěšení a odměně. Inhibicí MAO pomáhají MAOI udržovat vyšší hladiny těchto neurotransmiterů, což může přispívat k jejich antidepresivnímu účinku.
Při společném užívání může dojít k určitým interakcím mezi dextrometorfanem a MAOI, což vede k možným nežádoucím účinkům a nebezpečí.
Hlavní obavou při kombinaci DXM a MAOI je riziko vzniku serotoninového syndromu. MAOI inhibují odbourávání serotoninu, čímž zvyšují jeho hladinu v mozku. Dextrometorfan může také ovlivnit hladinu serotoninu tím, že inhibuje jeho zpětné vychytávání.
Pokud jsou v těle přítomny DXM i MAOI, může dojít k nadměrnému nahromadění serotoninu, což vede k serotoninovému syndromu. Tento stav se může projevovat agitovaností, zmateností, zrychleným srdečním tepem, vysokým krevním tlakem, rozšířenými zornicemi, třesem a v závažných případech může být i život ohrožující.
Kromě toho může komplexní působení DXM i MAOI na další neurotransmiterové systémy vést také k akutním, nepředvídatelným a život ohrožujícím reakcím.
Při zvážení všech okolností doporučujeme se této kombinaci za žádných okolností vyhnout.
Last edited by a moderator: