Мефедронът, научно известен като 4-MMC (4-метилметакатинон), стои като виден член на класа на катиноните, група синтетични стимуланти. Представено за първи път в началото на 2000 г., това съединение бързо привлича вниманието като вещество за развлечение и придобива популярност в различни социални среди. Неговата привлекателност се състои в способността му да предизвиква психоактивни ефекти, водещи до променени състояния на съзнанието. Често срещан под формата на бял кристален прах или капсулиран, мефедронът има структурни сходства с амфетамините и катиноните, което допринася зауникалните му фармакологични свойства.
Кристални соли на мефедрон
Като производно на катинона, естествен алкалоид, открит в растението кат, разпространено в Източна Африка и на Арабския полуостров, мефедронът споделя родство с вещества, традиционно известни със стимулиращия си ефект. Синтезът и последвалото издигане на мефедрона в развлекателните среди предизвикаха както интерес, така и загриженост, като подтикнаха към задълбочено проучване на химичния му състав, физичните му свойства, процесите на синтез и сложната фармакология, която е в основата на психологичните и физиологичните му ефекти.
Мефедрон сол на прах
Мефедронът(4-MMC) притежава различни химични и физични свойства, които допринасят за уникалните му характеристики. От химична гледна точка той се класифицира като заместен катинон и има структурни сходства с амфетамините. Молекулната му формула е C11H15NO, а систематичното му наименование е 2-(метиламино)-1-(4-метилфенил)-1-пропанон. В чистата си форма мефедронът (4-MMC) хидрохлорид или хидробромидни соли се появява като полупрозрачни белезникави кристали, бял прах (брашно) или бял, кристален прах с характерна миризма с обхват миризмата на ванилия и белина, застояла урина, копър или електрически платки. Мефедронът на прах е прахообразно вещество в бяла, подобна на брашно форма, съдържащо смес от малки кристали, които имат склонност да се събират или да образуват бучки.
Съединението демонстрира разтворимост във вода идруги полярни разтворители, което улеснява разтварянето му за различни приложения. Температурите на топене за хидрохлорида и хидробромида са определени чрез експеримент за точката на топене и дават резки точки на топене съответно при 251,18 °C и 205,25 °C.
От структурна гледна точка мефедронът (4-MMC) притежава хирален център, което предполага потенциалното съществуване на енантиомери. Тези енантиомери, известни като оптични изомери, показват различно триизмерно разположение на атомите, въпреки че имат една и съща молекулна формула. Въпреки това е важно да се отбележи, че специфичнитесвойства и ефекти на всеки от енантиомерите на мефедрон (4-MMC) не са подробно проучени.
Енантиомери на мефедрона
Други наименования: Меоу меоу; котка; дрон; мехурчета; дрон, M-CAT, бяла магия
Синтезът на мефедрон (4-MMC ) включва няколко етапа, започващи от лесно достъпни химически прекурсори като 4′-метилпропиофенон или директно от 2-бромо-4′-метилпропиофенон. Най-често използваният метод за синтез включва реакция между 2-бромо-4′-метилпропиофенон и метиламин, последвана от подкиселяване до хидрохлоридна или хидробромидна сол.
[GALLERY=media, 57][/GALLERY]
Механизмът на действие на мефедрона включва няколко характеристики: инхибира обратното захващане на моноамини от невроните, намалява скоростта на синтез на моноаминооксидазата и катехол-О-метилтрансферазата. Вследствие на това концентрацията на моноамини и катехоламини се увеличава едновременно в синаптичната цепнатина (тясна празнина от около 10-50 nm между мембрани, които са свързани с междуклетъчни контакти). Освен това 4-mmc стимулира рецепторите върху постсинаптичната мембрана (SSDRA).
Пиковата концентрация в кръвта се достига около един час след поглъщането. При средна перорална доза (150 mg) полуживотът на мефедрон е приблизително 2,2 часа. Лицата, които злоупотребяват с мефедрон, обикновено ограничават приема си до не повече от четири пъти в рамките на един сеанс, като интервалите между отделните дози са над два часа.
В различни проучвания, проведени към края на 2011 г., е изследвано въздействието на мефедрона върху мозъка на плъхове, както и потенциалът му за предизвикване на натрапчиво поведение. С помощта на микродиализа изследователите събират и измерват нивата на допамин и серотонин. Прилагането на мефедрон довело до значително увеличение с приблизително 500 % на нивата на допамин и 950 % на нивата на серотонин. Пиковите концентрации са достигнати на 40-ата минута за допамина и на 20-ата минута за серотонина, като се връщат към изходните нива 120 минути след приложението. Анализът на съотношението между допамин и серотонин показа, че мефедронът влияе предимно върху (освобождава) серотонин в съотношение 1,22:1 (серотонин спрямо допамин). Освен това полуживотът на разпадане на допамина и серотонина беше изчислен съответно на 24,5 минути и 25,5 минути.
Установено е, че мефедронът въздейства върху различни типове рецептори в низходящ ред: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Основният метаболитен път за мефедрона е чрез цитохром CYP2D6, като се получават метаболити като нор-мефедрон, нор-дихидромефедрон, 4-карбокси-дихидромефедрон, хидрокситолил-мефедрон и сукцинил-нормефедрон. Максималното време за концентрация на мефедрон е приблизително 52,5 минути, а полуживотът му е 2,21 часа. LC50 (смъртоносна концентрация) е 4500 ng/ml, а LD50 (смъртоносна доза) варира между 120-150 mg/kg. Коефициентът на пропускливост на кръвно-мозъчната бариера е 14,0 Пе, а съотношението DAT (допаминов транспортер)/SERT (серотонинов транспортер) е 2,41.
Доказано е, че мефедронът въздейства върху следните видове рецептори в низходящ ред: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Мефедронът се метаболизира главно от цитохром CYP2D6, а основните му метаболити са: нор-мефедрон, нор-дихидромефедрон, 4-карбокси-дихидромефедрон, хидрокситолил-мефедрон, сукцинил-нормефедрон. Времето за максимална концентрация на мефедрона е около 52,5 минути, полуживотът е 2,21 часа, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, коефициентът на пропускливост на кръвно-мозъчната бариера е 14,0 Pe, съотношението DAT/SERT е 2,41.
"Желателни" положителни ефекти на мефедрона:
"Нежелани" отрицателни ефекти на мефедрона:
LD 50 за хора е еквивалентна на ≈ 120 mg/kg.
Перорална доза:
Когато мефедронът се приема перорално, може да има определени предизвикателства, често свързани с качеството на продукта. Основният недостатък на този метод на приложение е изискването за по-голямо количество от веществото. Това се дължи на участието на цитохромите Р450, които играят решаваща роля в метаболизма на мефедрон. Постигането на желания прагов ефект може да наложи употребата на малко по-висока доза в сравнение с интраназалния път. Въпреки това има случаи, при които оралният мефедрон се комбинира с метилон, известен като "братовчед" на MDMA. Подобна комбинация може значително да намали консумацията на мефедрон, като по този начин минимизира стомашно-чревните странични ефекти и същевременно удължава еуфоричната фаза на преживяването.
Интраназална доза:
Преобладаващият метод за консумация на мефедрон е чрез интраназално приложение. Потребителите със средна поносимост към веществото обикновено се нуждаят от високи дози, вариращи от 250 до 400 mg. Този подход обаче причинява увреждане на носната лигавица и предизвиква значителен дискомфорт при консумация. Ефектът на веществото е преходен, като общата продължителност на въздействието му продължава не повече от 30 минути.
Интравенозна доза:
Приблизително 20% от употребяващите мефедрон си го инжектират интравенозно.
Продължителност на пътуването с мефедрон:
Перорална:
Интраназално:
Интравенозно:
Най-силен: 00:05 - 00:50.
През декември 2010 г. Европейският съвет решава, че мефедронът ще бъде обект на мерки за контрол и наказателни санкции от страна на държавите членки.
В заключение, мефедронът (4-MMC) е синтетичен катинон, който придобива популярност като наркотик за развлечение между 2007 и 2009 г. Известен е със способността си да предизвиква халюцинации и да стимулира съзнанието, което го прави податлив на злоупотреба. Химичните и физичните свойства на мефедрона (4-MMC) допринасят за уникалните му характеристики, включително кристалната му форма и разтворимостта му във вода. Ефектите на мефедрона (4-MMC) върху ума и тялото могат да бъдат както желани, така и нежелани, като варират от засилена стимулация и еуфория до негативни резултати като повишено кръвно налягане и хипертермия. Важно е да се отбележи, че дългосрочните ефекти на мефедрона (4-MMC) все още са до голяма степен неизвестни и трябва да се внимава при употребата на това вещество.
Our team brings together the best specialists from different fields.
We are ready to share our experience, discuss difficult issues and find new solutions.