Тази таблица е от страницата " Equianalgesic " в Уикипедия. Тя е малко неточна и далеч не е пълен списък, но по-късно ще добавя още интересни съединения.
Трябва да имате предвид, че това са комбинирани данни от различни методи за измерване на ефикасността върху различни животни, особено за най-ефикасните. Затова внимателно преведете тези данни за потентността при човека.
Например потентността на омефентанила тук е посочена като 6300, но той има 8 изомера, като един от тях - (3R,4S,βS) е значително по-силен от останалите, или около 6300 по-силен от морфина за мишки, НО за маймуни е ИЗКЛЮЧИТЕЛНО силен, до 50 000 пъти или дори повече в сравнение с морфина (беше много трудно да се измери точно), така че по-вероятно е подобен да е случаят и при хората. Това го превръща в едно от най-мощните съединения ВЪВ ВСИЧКИ времена, не само като болкоуспокояващо, но и като просто убийство, изтласквайки от играта такива класически военни нервнопаралитични вещества като VX.
Друг случай е сравнението на карфентанил и лофентанил (карфентанил с 3-метил група на пиперидиновия пръстен), по-късно е посочен тук като 10к-100к потенция, но при изследвания върху животни е около два пъти по-слабо мощен от карфентанил, обратният случай е за хора - той е по-мощен и многократно по-токсичен, защото продължава до 3 дни.
Вече има съединения със степен на потентност до милион пъти в сравнение с морфина (не само по инстраспинален път), а вероятно по-късно ще се появят и още такива, в резултат на успехите в ИИ в предсказването на сгъването и свързването на протеините, но не искам да ги изброявам тук, тъй като работата с такива материали е катастрофа.
Тези, които продължават войната с любителската и тайната химия, трябва ясно да разберат, че с действията си само подтикват хората да работят с все по-силни вещества, защото от година на година става все по-трудно да се поръчват химикали в необходимите количества.
Нелинейности
Тази таблица измерва облекчаването на болката спрямо масата на лекарството. Не всички медикаменти имат фиксирана зависимост по тази скала. Метадонът се различава от повечето опиоиди, защото неговата сила може да варира в зависимост от това колко дълго се приема. При острата употреба (1-3 дни) се получава сила, която е около 1,5 пъти по-силна от тази на морфина, а при хроничната употреба (над 7 дни) - от 2,5 до 5 пъти по-голяма от тази на морфина. По подобен начин ефектът на трамадол се увеличава след последователни дози поради натрупването на активния му метаболит и увеличаването на оралната бионаличност при хронична употреба.Сравнение с пероралния морфин
| Аналгетик | Сила (относително) | Еквивалентна доза (10 mg перорален морфин) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Парацетамол (неопиоиден) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 мин(PO); 8 мин(IV) | 5-6 часа | |
| Аспирин(НСПВС, неопиоиден) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ибупрофен[10](НСПВС, неопиоиден) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Дифлунизал (НСПВС, неопиоиден) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Напроксен[10](НСПВС, неопиоиден) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Пироксикам (НСПВС, неопиоиден) | 1⁄120 (приблизителна стойност) | ||||||
| Индометацин (НСПВС, който не е опиоиден) | 1⁄64 (приблизително) | ||||||
| Диклофенак[10][11](НСПВС, неопиоиден) | 1⁄10 (ест.) (същото като кодеин) | 100 mg (ест.) | 50-60% | 1-4 | |||
| Кеторолак[12](НСПВС, неопиоиден) | 1⁄3 (ест.) | 30 mg интравенозно (приблизително) | 80-100% | 5-7 | |||
| Нефопам (централно действащ неопиоид) | 5⁄8 (приблизително) | 16 mg IM (приблизително) | Нефопам: 3-8, десметилнефопам 10-15 | ||||
| Декстропропоксифен[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Кодеин | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(ПО) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] морфин 2-3) | 15-30 мин (ПО) | 4-6 часа | |
| Tramadol | 1⁄10 | ~100 mg | 75% (ИР), 85-90% (ЕР) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Опиум (перорално) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25% (морфин) | 2,5-3,0 (морфин, кодеин) | |||
| Tilidine | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Дихидрокодеин | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Анилеридин[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Алфапродин | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Тапентадол[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32% (на гладно) | ||||
| Петидин (меперидин) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Бензилфентанил | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Хидрокодон | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(незабавно освобождаване; ПО) | 10-30 мин(незабавно освобождаване; PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Пентазоцин лактат (интравенозно)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
| Морфин (перорално) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 минути (по схема) | 3-6 часа |
| Оксикодон (перорално)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 часа(с незабавно освобождаване)(ПО); 4,5 часа(с контролирано освобождаване)(ПО) | 10-30 минути(незабавно освобождаване)(PO); 1 час(контролирано освобождаване)(PO) | 3-6 часа(с незабавно освобождаване)(PO); 10-12 часа(с контролирано освобождаване) (PO)[21] | |
| Спирадолин | 1.5 | ||||||
| Никоморфин | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Оксикодон(интравенозно)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (ИНТРАВЕНОЗНО) | 5 мин(интравенозно)[22] | 2-4 часа | |
| Морфин(IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Незабавно (от 5 до 15 сек.; IV); 5-15 мин. | 3-7 часа |
| Клонитазен | 3 | 3,33 mg | |||||
| Метадон (остър)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Метадон (хроничен)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Феназоцин | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Диаморфин (хероин; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (инсуфлиран)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 (морфинов пролекарствен продукт)[27] | Незабавно (от 5 до 15 сек.; IV); от 2 до 5 мин(IM) | От 3 до 7 часа | |
| Dezocine | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (ИНТРАВЕНОЗНО) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (ПО) | Перорално: 30-35%, интраназално: 52- 58% IV/IM: 100% 62% | 2-3 | 5:1 | ||
| Оксиморфон[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM и Interlaminar) | PO: 10% Букално: 28% Сублингвално: 37,5% Интраназално: 43% IV, IM И IT: 100% | 7.25-9.43 | 35 минути(ПО), незабавно (от 5 до 15 сек.)(ИВ) | 6-8 часа перорално 2-6 часа парентерално | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Леворфанол[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Дезоморфин (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100% (ИНТРАВЕНОЗНО) | 2-3 | Незабавно (от 5 до 15 сек.)(IV); 2-5 мин. | 3-4 часа | |
| N-фенетилнорморфин | 8-14 | ||||||
| Алфентанил | 10-25 | 1,5 (90-111 минути) | Незабавно (от 5 до 15 сек.); 4 пъти по-бързо от фентанил | 0,25 часа (15 минути); до 54 минути до отзвучаване на ефекта | |||
| Трефентанил | (10-25)+ | ||||||
| Брифентанил | (10-25)+ | ||||||
| Ацетилфентанил | 15 | ||||||
| 7-хидроксимитрагинин | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Фуранилфентанил | 20 | ||||||
| Бутирфентанил | 25 | ||||||
| Енадолин | 25 | 15 μg (праг) и 0,160 mg/kg (дисоциативни ефекти) | |||||
| Бупренорфин(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (букален);[32][33] 48%(INS)[34] | 20-70, средно 37 | 3:1 | 45 мин. | 12-24 часа |
| N-фенетил-14-етоксиметопон | 60 | 160 μg | |||||
| Феноморфан | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| N-фенетилнордезоморфин | 85 | ||||||
| Фенаридин | (50-100)- | ||||||
| Фентанил | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33%(SL); 92%(TD); 89%(INS); 50%(buc) | 0,04 (IV); 7(TD) | 5 минути (TD/IV) | 30-60 минути(IV) | |
| Metonitazene | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Acrylfentanyl | (50-100+) | ||||||
| Бупренорфин (трансдермален)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (букален);[32][33] 48%(INS)[34] | 3:1 | 45-60 минути | 12-24 часа | |
| 14-цинамоилоксикодеинон | 177 | 77 μg | |||||
| Етонитазепин | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Протонитазепин | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Ремифентанил | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (3-6 мин. контекстно-чувствителен полуживот; 7-18 мин. елиминационен полуживот) | Незабавно (от 5 до 15 сек) | 15 минути; бързото отзвучаване на ефекта налага непрекъсната инфузия за поддържане на анестезията | ||
| Протонитазен | 200 | 50 μg | |||||
| Ocfentanil | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Изотонитазен | 500 | 20 μg | |||||
| Суфентанил | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-фенилфентанил | 800 | ||||||
| Етонитазен | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-метилфентанил | 1000-1500 | ||||||
| N-десетилизотонитазен | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Еторфин | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Омефентанил | 6300 | ||||||
| Ацеторфин | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Дихидроеторфин[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Карфентанил[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-флуорохмефентанил | 18,000 | ||||||
| 4-карбоетоксиомефентанил | 30,000 | ||||||
| Омекарфентанил | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Lofentanil | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-метоксиметопон (интраспинално)[39] | (1,000,000) |
PO: перорално - IV: интравенозно инжектиране - IM: интрамускулно инжектиране - SC: подкожно инжектиране - SL: сублингвално - TD: трансдермално
"Силата" се определя като аналгетична ефикасност спрямо пероралния морфин.
Толерантността, сенсибилизацията, кръстосаната толерантност, метаболизмът и хипералгезията могат да бъдат комплексни фактори при някои индивиди.
Взаимодействията с други лекарства, храни и напитки и други фактори могат да увеличат или намалят ефекта на някои аналгетици и да променят техния полуживот.
Тъй като някои от изброените аналгетици са пролекарства или имат активни метаболити, индивидуалните различия в чернодробните ензими (напр, CYP2D6 ) може да доведе до значително променени ефекти.
"Силата" се определя като аналгетична ефикасност спрямо пероралния морфин.
Толерантността, сенсибилизацията, кръстосаната толерантност, метаболизмът и хипералгезията могат да бъдат комплексни фактори при някои индивиди.
Взаимодействията с други лекарства, храни и напитки и други фактори могат да увеличат или намалят ефекта на някои аналгетици и да променят техния полуживот.
Тъй като някои от изброените аналгетици са пролекарства или имат активни метаболити, индивидуалните различия в чернодробните ензими (напр, CYP2D6 ) може да доведе до значително променени ефекти.
Трябва да имате предвид, че това са комбинирани данни от различни методи за измерване на ефикасността върху различни животни, особено за най-ефикасните. Затова внимателно преведете тези данни за потентността при човека.
Например потентността на омефентанила тук е посочена като 6300, но той има 8 изомера, като един от тях - (3R,4S,βS) е значително по-силен от останалите, или около 6300 по-силен от морфина за мишки, НО за маймуни е ИЗКЛЮЧИТЕЛНО силен, до 50 000 пъти или дори повече в сравнение с морфина (беше много трудно да се измери точно), така че по-вероятно е подобен да е случаят и при хората. Това го превръща в едно от най-мощните съединения ВЪВ ВСИЧКИ времена, не само като болкоуспокояващо, но и като просто убийство, изтласквайки от играта такива класически военни нервнопаралитични вещества като VX.
Друг случай е сравнението на карфентанил и лофентанил (карфентанил с 3-метил група на пиперидиновия пръстен), по-късно е посочен тук като 10к-100к потенция, но при изследвания върху животни е около два пъти по-слабо мощен от карфентанил, обратният случай е за хора - той е по-мощен и многократно по-токсичен, защото продължава до 3 дни.
Вече има съединения със степен на потентност до милион пъти в сравнение с морфина (не само по инстраспинален път), а вероятно по-късно ще се появят и още такива, в резултат на успехите в ИИ в предсказването на сгъването и свързването на протеините, но не искам да ги изброявам тук, тъй като работата с такива материали е катастрофа.
Тези, които продължават войната с любителската и тайната химия, трябва ясно да разберат, че с действията си само подтикват хората да работят с все по-силни вещества, защото от година на година става все по-трудно да се поръчват химикали в необходимите количества.
и pls не започвайте да синтезирате аналози на ETORPHINE, защото се съмнявам, че ще стигнем по-високо след този момент xD